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Fibras nerviosas desde T1 hasta L2 Neurona preganglionar : El cuerpo neuronal se localiza en las astas intermediolaterales de la medula espinal Neurona posganglionar : El cuerpo neuronal se localiza en la cadena ganglionar paravertebral o en los ganglios simpticos perifricos.
Locus ceruleus (Tronco cerebral) Ncleo de tracto solitario Ncleos reticulares laterales Fascculos noradrenrgicos dorsal y ventral (conexiones con la corteza, sistema lmbico, tlamo, hipotlamo)
Catecolaminas: Adrenalina: Medula suprarrenal Noradrenalina: SN Simptico. Dopamina: Ganglio basales. Acciones CardVas. Renal Simpaticomimeticos: anlogos estructurales de Adrenalina y NA a los que aventajan.
TERMINAL PRESINPTICA
Sinapsis noradrenrgica
Liberacin
Tanto en la mdula suprarrenal como en terminaciones nerviosas simpticas, las catecolaminas se acumulan en vesiculas sinapticas y se liberan por exocitosis. Son liberados por un mecanismo Ca2+ dependiente, difunden al espacio sinptico e interactan con receptores especficos.
Transporte activo, requiere Na+. Bloqueado por cocana y antidepresivos tricclicos (imipramina).
Sistema de Capitacin 2 o extraneuronal: Musculo liso, musculo cardiaco, endotelio, glia. Menor especificidad pero mayor capacidad.
MONOAMINOOXIDASA (MAO):
Presente sobre todo en neuronas noradrenrgicas Convierte a las catecolaminas en sus aldehdos posteriormente metabolizados a los cidos carboxlicos correspondientes (NA -> Acido Hidroximandelico)
CATECOL-O-METILTRANSFERASA (COMT)
Presente en tejido neuronal y no neuronal Metila un grupo Catecol-OH para producir un derivado metoxil. Puede actuar
Sobre catecolaminas Sobre catecolaminas desaminadas previamente por la MAO.
1 2
1
2 3 4
Funcin receptores Adrenrgicos Densidad de receptores Proporcion de receptores alfa y beta que contienen.
ARTERIOLAS De piel y mucosa De musculo esqueltico De musculo esqueltico Coronarias Coronarias Cerebrales Pulmonares Pulmonares De vsceras abdominales De vsceras abdominales VENAS SISTMICAS MIOCARDIO Ndulo sinoauricular Frecuencia cardiaca Ndulo A-V Velocidad de conduccin Miocardio no especifico Contractibilidad Velocidad de conduccin
1, 2 1 2 1 2 1 1 2 1 2 1 2
Constriccin Constriccin Dilatacin Constriccin Dilatacin Constriccin Constriccin Dilatacin Constriccin Dilatacin Constriccin Dilatacin
1, 2 1 1 1
TUBO DIGESTIVO Estomago Esfnteres Motilidad y tono Intestino Esfnteres Motilidad y tono MUSCULO LISO BRONQUIAL TERO GRVIDO PIEL Musculo piloerector Glndula sudorpara CAPSULA ESPLNICA
1 1, 2, 2 1 1, 2, 1, 2 2 1 1 2 1 1 1 2
Contraccin Disminucin Contraccin Disminucin Dilatacin Constriccin Contraccin Relajacin Contraccin Secrecin Contraccin Relajacin
PNCREAS ENDOCRINO Clulas Beta Secrecin de insulina Secrecin de insulina Clulas Alfa Secrecin de glucagn Secrecin de glucagn
Glndulas salivales Secrecin de H2O y K+ Respuesta a agonistas 1 o muscarinicos Secrecin de amilasa tamao ADIPOCITOS Lipolisis Lipolisis HEPATOCITO Glucogenlisis Neoglucognesis OJO Musculo radial del iris Musculo esfnter (circular del iris) Musculo ciliar
2 2 2 2 1 2 1 1 1, 2, 3 1 2, 2 2, 2
Disminucin Aumento Disminucin Aumento Estimulacin Disminucin Estimulacin Aumento Estimulacin Inhibicin Estimulacin estimulacin
1
2
AGONISTAS ADRENERGICOS
ACCION DIRECTA
ACCION MIXTA
ACCION INDIRECTA
NO SELECTIVA
SELECTIVA
FARMACOS LIBERADORES
Inhibidores de MAO/COMT
INHIBIDOR DE LA RECAPATACION
ANFETAMINA
PARGILINA ENTACAPONE
COCAINA
Dependen de la densidad relativa de los receptores ALFA (-) y BETA (+) en cada tejido Inyeccin subcutnea provoca efectos BETA Inyeccin intravenosa rpida origina efectos ALFA
Arterial sistlica
Arterial diastlica CIRCULCION PERIFERICA Resistencia perifrica local Flujo sanguneo muscular Flujo sanguneo renal
+++
+,0,+++ -
1
1 2 2 2
Abreviaturas: +, aumento; -, disminucin; 0, sin cambios. Tomado de Manual de farmacologia y terapeutica, Goodman y Gilman (2009)
Efectos respiratorios: Broncodilatador potente, 2, musculo liso bronquial SNC: penetra muy poco, no es un estimulante potente
mucosos
lenta,
INDICACIONES: Situaciones de emergencia en las que se requiera una respuesta de la actividad simptica: Colapso circulatorio agudo. CONTRAINDICACIONES: - Alergia al medicamento - Hipersensibilidad a los simpaticomimticos. - Glaucoma en ngulo estrecho.
Bolo 1 mg
Mcg/cc 40 mcg/cc
Ineficaz por la va Oral Absorcin deficiente va subcutnea Inactiva con rapidez por acciones de la COMT y la MAO. Cantidades pequeas en orina
usos
Aumento de la presin arterial Reacciones Necrosis y esfacelo en el sitio de inyeccin IV adversas Disminucin del riego sanguneo al rin e intestinos
simpaticomimtico, accin especfica sobre receptores alfa1 adrenrgicos causando vasoconstriccin local de mucosa.
Agonista selectivo Alfa 1 adrenrgico resistencia vascular periferica (dosis) presion arterial Bradicardia sinusal (reflejos vagales) Capacidad de bloquear los receptos adrenrgicos (altas concentraciones) Otros usos: descongestionante nasal y midritico Administracin parenteral, enteral.
Va parenteral: HTA. Seguida de hipotensin paradjica. presion (activacion de receptores 2 en el tallo cerebral Va oral no se produce efecto hipertensivo sino hipotensor.
CLONIDINA
Buena de absorcin va oral con biodisponibilidad de casi 100%
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de la hipertension Preparacin de algunos Pacientes farmacodependientes para la abstinencia
EFECTOS ADVERSOS
Sequedad bucal
Sedacin
Bradicardia en algunos pacientes. 15 al 29% de los pacientes genera dermatitis de contacto (administracin transdermica)
En algunos casos disfuncin sexual
DOBUTAMINA
Mezcla racemica El ismero (-) es 10 veces mas potente que el (+) en receptores BETA
Efectos cardiovasculares Intensifica el automatismo del nodo sinusal en menor grado que el isoproterenol Conduccin auriculoventricular
Efectos Adversos
Arritmias Taquicardias Cefalea Ansiedad Temblor Disminucin de la PA
Falla cardiaca congestiva Falla cardiaca postinfarto Postoperatorios cardiovasculares Trasplante cardiaco
Bolo
SALBUTAMOL
Agonista selectivo 2 adrenrgico del msculo liso bronquial Inhalacin y va oral
salbutamol
Nebulizaciones: salbutamol en solucin al 0.5% (5mg/mL), aplica 0.5 mL diluido en 2.5 mL de solucin salina 0.9% (en nios 2 a 12 aos: 0.1 a 0.15mg/kg hasta mximo 2 mg), cada 20 a 60 minutos, hasta un plazo de 1 a 3 horas. Composicin en puff : Cada puff proporciona: Salbutamol 100 mcg. Posologa: Nios: 100 mcg (1 puff)/dosis. Adultos: 1-2 puff/dosis. Inhalatoria cada 4-6 horas. Presentaciones: Envase conteniendo 10 ml (200 puff).
TERBUTALINA
Es eficaz por va oral, cutnea o inhalado
Accin inotrpica positiva sobre el corazn. Dilata los vasos sanguneos renales.
Dopamina
Es el precursor inmediato de la epinefrina y norepinefrina.
Estimula receptores dopa y beta de una forma DIRECTA y alfaadrenergicos de forma INDIRECTA.
DOSISDEPENDIENTE
EFECTOS
Corazon
DOPAMINA
Efecto inotropico positivo
RECEPTORES
B1
B1
A1
insuficiencia cardiaca grave pacientes con oliguria y resistencia vascular perifrica baja o normal.
nauseas
vmitos
taquiarritmias
hipertensin
Dolor anginoso
Bolo
Dosis 2 20 mcg/KG/min
ANFETAMINAS
Biodisponibilidad
4L/kg, baja unin a protenas plasmticas (20%) Eficaz en administracin oral
Metabolismo
Aclaramiento heptico y renal
Semivida
10-13 horas
Excrecin
Parte significativa inalterada
Cardiovascular
SNC
Musculo liso
Respiratorio
Apetito
Liberacin de aminas simpticas bigenas Liberacin de Noradrenalina (Alerta, efecto anorexgeno, estimulacin locomotora) Liberacin de Dopamina (Actividad locomotora, conducta estereotipada) en el ncleo neoestriado
Cambios de comportamiento
Convulsiones y Coma
3,4-metilendioximetanfetamina
Incrementa la liberacin de serotonina y noradrenalina Confusin, depresin.
Efecto similar a la anfetamina Formas de abuso: Hoja de coca, sulfato de cocana, clorhidrato de cocana, cocana base
Medidas dirigidas a tratar causa SHOCK. Medidas dirigidas a corregir alteraciones hemodinmico. BETA agonistas para incrementar contractibilidad cardiaca. ALFA agonistas para mejorar la resistencia vascular perifrica. DOPAMINA Dilata los lechos vasculares renal y asplcnico y activa receptores ALFA y BETA.
Agonistas ALFA aumentan presin arterial No se requiere tratar la hipotensin con estos solo frmacos excepto si hay compromiso de perfusin en rganos vitales (cerebro, corazn rin) Efedrina o clonidina oral indicado en pacientes con hipotensin crnica por disfuncin de SNA
Pueden emplearse agonistas ALFA2 Monoxidina, -metildopa, clonidina. Clonidina VIA ORAL, activacin del tronco cerebral causa inhibicin del tono vasomotor.