IMSS

CMN SIGLO XXI ANESTESIOLOGIA

FARMACOLOGIA
DRA. LETICIA HERNANDEZ R2 ANESTESIOLOGIA

MARZO 2013

OPIOIDES

TRAMADOL
MECANISMO DE ACCION:

Agonista parcial del receptor mu

Inhibicin de recaptura de serotonina y noradrenalina en el SNC DOSIS ANALGSICA: 1-3MG/Kg INDICACIONES: DOLOR MODERADO SEVERO DOLOR POSOPERATORIO DOLOR CRONICO ONCOLOGICO.

TRAMADOL
CONTRAINDICACIONE S:

Evitar uso concomitante con carbamacepina, fenobarbital, fenitoina, rifampicina.

Evitar uso con frmacos inhibidores de CYPzD6: amiodarona, cimetidina, clormipramina, desipramina, flufenacina, haloperidol, propafenona, quinidina, ritonavir. Antidepresivos tricclicos e inhibidores de la MAO Hipersensibilidad conocida al tramadol o a los opiceos. Intoxicacin aguda o sobre dosis con los productos depresores del sistema nervioso central (alcohol, hipnticos, otros analgsicos). Embarazo y lactancia. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepatocelular grave.

Nios menores de 15 aos.

Epilepsia no controlada por un tratamiento.

TRAMADOL
EFECTOS SECUNDARIOS:

Nusea, vmito, mareos, vrtigo, somnolencia. estreimiento, cefalea, letargo, prurito, astenia, diaforesis, dispepsia, xerostoma, ocasionalmente diarrea.

MORFINA

MORFINA
INDICACIONES:

Sedacin
Tratamiento dolor agudo posoperatorio Dolor crnico oncolgico, dolor torcico por IAM

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga, asma. Precacucin en uso concomitante con: fenotiazidas, antidepresivos tricclicos, anfetaminas, inhibidores de la MAO.

MORFINA
EFECTOS SECUNDARIOS:

Hipotensin, bradicardia, depresin respiratoria, nausea, vomito, colico biliar, rash, broncoespasmo, visin borrosa, estreimiento,sincope, euforia, disforia,miosis, retencin urinaria, ileo paraltico.

BUPRENORFINA
MECANISMO DE ACCION:

Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa en SNC y tejidos perifricos
DOSIS: 4-6 mcg/kg Dosis recomendadas: IM, SC,IV: 300mcg cada 8hrs SL: 400mcg cada 8 hrs

Intratecal 30- 45 mcg

BUPRENORFINA
INDICACIONES:

Dolor de moderado a severo.

Analgesia posoperatoria Analgesia transoperatoria

CONTRAINDICACIONES
Miastenia gravis, delirium tremens, depresin respiratoria, EPOC, dependencia a opioides,insuficiencia heptica, intoxicacin etlica aguda,

BUPRENORFINA
EFECTOS SECUNDARIOS:

Nausea, vomito, colico biliar, depresin respiratoria, estreimiento, disforia, alucinaciones, excitacin, retardo en vaciamiento gstrico, disnea.

COADUYVANTES

CLONIDINA
Mecanismo de accin :

Agonistas alfa-adrenrgicos
El efecto analgsico se debe a su accin en receptores especficos del asta posterior.

CLONIDINA
Dosis (analgesicas): Dosis medias de 10 g/kg asociada a los anestsicos locales o a opiceos. Administracin continua, dosis media: 0.5-1 g/kg.

CLONIDINA
Indicaciones:

Mejorar el bloqueo de nervios perifricos (1mcg/ml)

Inhibir el efecto de escalofro provocado por los anestsicos locales

Anestesia epidural:

Bolo nico (1-2mcg/kg/24h)

Infusin perirdural para el control del dolor (3mcg/kg/24h) Algoalucinosis: peridural + anestsico local + opiode, 72h previas a ciruga.

CLONIDINA
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad demostrada
Pacientes con bradiarritmia severa Sndrome del seno enfermo o de un bloqueo AV de segundo o tercer grado

Efectos secundarios:
Sedacin. Bradicardia o hipotensin arterial. Disminuye la velocidad del trnsito digestivo.

KETAMINA
Antagonista no selectivo del receptor NMDA

Inhibe fenmenos de amplificacin temporal de las estimulaciones nociceptivas en el asta posterior de la mdula

KETAMINA
Dosis (analgsicas):

IV: dosis media10 g/kg/min hasta lograr una analgesia adecuada, que sigue despus con 2,5 g/kg/ min.
Tolerancia a los opioides: Bolo: 0,15-0,3 mg/kg 1-6 g/mg /min. Postoperatorio: 1 a 2 g/kg/min por tres das.

KETAMINA
Indicaciones

Control del dolor postoperatorio

Reduccin de la algoalucinosis (1mg/kg) + morfina (20-30 mg) por 48 horas del postoperatorio. Disminucin de la tolerancia a opioides. Analgesia insuficiente. Dolor neuroptico del trigmino: va intramuscular

KETAMINA
Contraindicacione s

Enfermedad psiquitrica, insuficiencia coronaria inestable, insuficiencia cardaca, hipertensin intracraneal, tirotoxicosis, lesin del globo ocular o hipertensin intraocular
Efectos secundarios En especial son los efectos psicodlicos. Sin embargo a las dosis bajas (< 0.5mg/kg) es raro su aparicin.

ANTICONVULSIVANTES

GABAPENTINA
Mecanismo de accin:

anlogo del cido g-aminobutrico (GABA

unin a la subunidad a2d (9), presente en todos los canales de calcio dependientes de voltaje (CCDV) agonista del heterodmero GABAB g b 1 a - g b 2: se encuentra acoplado a un subtipo de canal de potasio denominado Kir 3,1/3,2

GABAPENTINA
DOSIS ANALGSICA

300mg/dia 1er dia

300 mg cada 12 hrs 2 dia 300 mg cada 8 hrs 3er dia

Dosis max analgsica en neuralgia postherptica 600mg cada 8 hrs.

GABAPENTINA
INDICACIONES

Neuralgia postherptica
Tratamiento parcial y secundario de crisis convulsivas generalizadas Dolor neuroptico

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al frmaco. Precaucin en geritricos, enf renales y embarazo. EFECTOS SECUNDARIOS: Somnolencia, vrtigo, ataxia, fatiga, nistagmo.

PREGABALINA
Mecanismo de accion Medicamento del grupo de los ligandos de la subunidad 2 de canales de calcio dependientes de voltaje.

PREGABALINA
DOSIS ANALGSICA

Dosis inicial 150 mg/dia

Mx 600mg/dia 7 dias

PREGABALINA
INDICACIONES

Dolor neuroptico
Epilepsia Transtorno de ansiedad generalizada Fibromialgia CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al frmaco

PREGABALINA
EFECTOS SECUNDARIOS:

Nausea
Vmito Aumento del apetito Euforia

Confusin
Irritabilidad Disminucin de la lbido Ataxia Temblor

CARBAMAZEPINA
Mecanismo de accin:

Bloquea canales de sodio dependientes de potencial

Anticonvulsivante: depresin del ncleo anterior del tlamo Antineurlgico: en SNC disminuye la trasmisin sinptica Antipsictico: disminuye las contcentraciones de AMPc

Antidiurtico: efecto hipotlamico sobre los osmorreceptores mediado via secrecin de hormona antidiurtica (ADH)

CARBAMAZEPINA
DOSIS ANALGSICA

Inicial: Oral, 100 mg dos veces al da el primer da, la dosis se incrementar por encima de los 200 mg / da
incrementos de 100 mg cada 12 horas solo si es necesario, hasta que el dolor sea aliviado. - Mantenimiento: Oral, 200 mg a 1,2 g / da (promedio de 400 a 800 mg/da) en dosis divididas

CARBAMAZEPINA
INDICACIONES Epilepsia Neuralgia del trigmino Diabetes insipida Deshabituacin al alcohol Desordenes psicticos

CONTRAINDICACIONES bloqueo cardaco atrio-ventricular Historia de depresin de medula sea Hipersensibilidad conocida Porfiria Uso de inhibidores de la MAO

CARBAMAZEPINA
EFECTOS SECUNDARIOS:

mareos, somnolencia, inestabilidad postural, nuseas y vmitos.

sndrome Stevens-Johnson, sndrome Lyell.

OXCARBAZEPINA
Mecanismo de accin:

Retrasa la tasa de recuperacion de los canales de Na+ limitando los disparos repetitivos
Modula los canales de calcio tipo N y P Reduce la trasmisin glutamargica Inhibe la liberacion de somatostatina

OXCARBAZEPINA
DOSIS ANALGSICA

8-10 MG/KG/DIA
MAX 600 MG/DIA

OXCARBAZEPINA
INDICACIONES

Tratamiento crisis convulsivas

Dolor neuroptico *monoterapia/terapia combinada

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la sustancia activa o los excipientes

OXCARBAZEPINA
EFECTOS SECUNDARIOS

somnolencia, cefalea, mareo, diplopa, nauseas, vmitos, fatiga

Leucopenia, hiponatremia. estado confusional, depresin, apata, agitacin Sindrome de Steven Johnson, Sindrome de Lyllel.

ANTIDEPRESIVOS

IMIPRAMINA
Mecanismo de accin:

Antidepresivo tricclico
inhibir la recaptacin de adrenalina y noradrenalina

IMIPRAMINA
DOSIS ANALGSICA

25 a 50 mg tres a cuatro veces al da; ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta y necesidades.
. La dosis oral inicial de 50 a 100 mg/da en dosis nica o dividida, con aumentos graduales hasta 250 a 300 mg/da.

IMIPRAMINA
INDICACIONES Antidepresivo endgena, no endgena,distrofia, mioclnica Neurolptico depresin dilucional Distimia melanclica Enuresis /TDA (pediatria) Incontinencia urinaria Narcolepsia

Hiperhidrosis manos

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la sustancia activa o los excipientes Hipertrofia prosttica Glaucoma de angulo cerrado IAM reciente Hepatopatia/nefropatia

IMIPRAMINA
EFECTOS SECUNDARIOS

somnolencia, cefalea, mareo, nauseas, vmitos, fatiga

Delirio, alucinacin,confusin,trastornos del sueo Temblor, parestesias Sequedad boca, estreimiento, sudoracin, visin borrosa.

Taquicardia sinusal, hipotensin postural.

PARACETAMOL

PARACETAMOL
Mecanismo de accin:

Inhibe la sintesis de Prostaglandinas, que depende de su accion sobre la COX.

Accion sobre el centro termoregulador del hipotalamo vasodilatacion periferica aumento del flujo sang en la piel, sudacion y perdida de calor.

PARACETAMOL
DOSIS ANALGSICA

10 a 15 mg/kg
Dosis habitual 325 a 1000 mg (650 mg VR). Dosis diaria total no mas de 4000 mg. Hepatotoxicidad 150 a 250 mg/kg 20 a 25 gr es mortal

PARACETAMOL
INDICACIONES

Analgsico
Antipirtico

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la sustancia activa o los excipientes Dao heptico Cat B en embarazo

PARACETAMOL
EFECTOS SECUNDARIOS

Nusea, vmito, dolor epigstrico, somnolencia, ictericia, anemia hemoltica, dao renal y heptico, neumonitis, erupciones cutneas y metahemoglobinemia.
Dao renal/ dao heptico

AINES Y COX 2

METAMIZOL
Mecanismo de accin:

Inhibe la accion de la cox y sintesis de pg

Tiene una accion central y periferica Relaja y reduce la actividad del musculo liso GI y uterino

METAMIZOL
DOSIS ANALGSICA

10 15 mg/kg
Impregnacion 20 a 30 mg/kg Max 6g/dia

METAMIZOL
INDICACIONES

Analgsico en dolor moderado a severo

Antipirtico

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la sustancia activa o los excipientes Hipersensibilidad a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.

infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la funcin renal.

METAMIZOL
EFECTOS SECUNDARIOS

Agranulocitosis, reacciones de hipersensibilidad: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolitica, sx de stevens-Johnson, sx de lyell

Hipotensin

KETOROLACO
Mecanismo de accin:

Inhibe la sintesis de Prostaglandinas, que depende de su accion sobre la COX.

KETOROLACO
DOSIS ANALGSICA

< 50Kg IV/IM 30 mg inicial. 15 mg cada 6 hrs. Dosis mximaen 24 hrs: 60mg
>50 kg IV/IM 30-60 Mg inicial. 15-30 mg cada 6 hrs . Dosis mxima 120mg/24 hrs

KETOROLACO
INDICACIONES

Analgsico en dolor grave a moderado, a corto plazo

CONTRAINDICACIONES

Profilaxia antes de la cirugia y transoperatorio en caso de alterioses de la hemostasia

Enfermeiad por ulcera pptica Sangrado tubo digestivo Enfermedad renal avanzada Dao heptico

KETOROLACO
EFECTOS SECUNDARIOS

Ulcera pptica
Sangrado gastrointestinal Alteraciones plaquetarias Nefritis intersticial

DICLOFENAO
Mecanismo de accin:

Aantiflamaatorio no esteroideo
Inhibe la sintesis de Prostaglandinas, que depende de su accion sobre la COX. inhibicin del COX-1 tambin disminuye la produccin de prostaglandinas en el epitelio del estmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por los cidos gstricos. inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formacin de leucotrienos.

DICLOFENACO
DOSIS ANALGSICA

IM 75 mg cad 12 hrs 2 dias mximo

Colico ureteralo: 75 mg de impregnacion y a los 30 min otra dosis 75 mg IV 75 mg, repitiendo, en caso de necesidad, a las 4-6 h, durante 2 das como mx.

DICLOFENACO
INDICACIONES Analgsico en dolor grave a moderado, a corto plazo CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad reconocida al farmaco Historia de reacciones alrgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) despus del uso de acido acetilsaliclico u otros AINE.

tratar con este frmaco a pacientes convalecientes de ciruga cardaca Insuficiencia heptica grave (clase C, segn la escala Child-Pugh) Insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina < 30 ml/min) Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria heptica preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques. Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral). Disfuncin erctil

Tercer trimestre del embarazo Ulceracin estomacal y/o duodenal activa Sangrado gastrointestinal

Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa (segn la clasificacin de lak NYHA III/IV)

DICLOFENACO
EFECTOS SECUNDARIOS

Sangrado tubo digestivo

Ulcera gstrica Depresin de mdula sea

CELECOXIB
Mecanismo de accin:

inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2.

CELECOXIB
DOSIS ANALGSICA

100-200 mg /dia

CELECOXIB
INDICACIONES

dolores agudos por traumatismos, osteoartritis y otras formas de artritis aguda, dismenorrea primaria
CONTRAINDICACIONES Enfermedad cardiaca Alergia a sulfonamida * precaucin asma

CELECOXIB
EFECTOS SECUNDARIOS

Reacciones alrgicas en los alrgico a otros medicamentos que contengan sulfamida

Aumenta el riesgo trombtico cardiovascular Ulceras gstricas, perforaciones (raras) Hipertensin o descontrol de la misma

Edema
Toxicidad renal

CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de accin:

Inhibidor de la ciclooxigenasa

CLONIXINATO LISINA
DOSIS ANALGSICA

100 mg 200 mg

CLONIXINATO DE LISINA
INDICACIONES

analgsico y antiinflamatorio en pacientes que cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y de ciruga general.
CONTRAINDICACIONES Ulcera pptica Sangrado tubo digestivo

CLONIXINATO DE LISINA
EFECTOS SECUNDARIOS

Nausea, vmito, somnolencia

Ardor en sitio de aplicacion

ANTIEMTICOS

METOCLOPRAMIDA
Mecanismo de accin:

Bloquea los receptores de dopamina en la zona de quimirreceptores de activacin del SNC

--refuerza la respuesta de la acetilcolina del tejido en la via GI superior que causa motilidad reforzada y vaciamiento gstrico acelerado sin estimulaciones de secreciones gstrica, biliar o pancretica

METOCLOPRAMIDA
DOSIS NAUSEA O VOMITO PO

0.1 0-2 MG/KG iv REPETIR CADA 6 A 8 HRS PRN

METOCLOPRAMIDA
INDICACIONES

Estasis gstrica diabtica

Profilaxia de aspiracion pulmonar antihemtico

CONTRAINDICACIONES
Obstruccin GI Feocromocitoma Padecimientos por crisis convulsivas Enfermedad de parkinson

METOCLOPRAMIDA
EFECTOS SECUNDARIOS

Exacerbar la depresin
Reacciones extrapiramidales Inquietud, somnolencia Diarrea

Cefalea
Leucopenia

ONDASETRON
Mecanismo de accin:

Antagonista selectivo del receptor de serotonina /bloqueador de serotonina en terminaciones nerviciosas vagales centrales y perifricas

ONDASETRON
DOSIS NAUSEA O VOMITO PO

4mg IV/IM u 8 mg VO 1 hra antes de la cirugia

ONDASETRON
INDICACIONES

Prevencin y trtamiento de la nusea y vmito posoperatorio e inducidos por quimioterapia

ONDASETRON
EFECTOS SECUNDARIOS

Cefalea
Vertigo Dolor musculoesqueltico Sedacin Escalofrios Broncoespasmo Taquicardia Hipokalemia Mareos diarrea

DEXAMETASONA
Mecanismo de accin:

Disminucin de la inflamacin por supresion de migracion de leucocitos polimorfonucleares e inversin de la permeabilidad capilar aumentada.
Suprime la respuesta inmune normal

DEXAMETASONA
DOSIS antiemtica

0.15 mg/ kg IV
Antiinflamatoria 0.75 a 9 mg/dia IV/IM/VO

DEXAMETASONA
INDICACIONES

Inflamacin crnica, edema cerebral, choque sptico, edema de vias respiratoria, antiemtico

DEXAMETASONA
EFECTOS SECUNDARIOS

Curacin retardada de la herida quirurgica

Crisis convulsivas Hiperglucemia Diarrea

Nusea
Sangrado GI Efectos de cushing

ANESTESICOS LOCALES