CARDIOTONICOS

Sumario: Concepto. Acciones farmacolgicas. Mecanismo de accin. Principales caractersticas farmacocinticas. Efectos indeseables. Interacciones ms frecuentes. Usos, Precauciones y contraindicaciones. Preparados y vas de administracin

Insuficiencia Cardaca: Sndrome caracterizado por la presencia de signos y sntomas de congestin venosa pulmonar y/o sistmica o de bajo gasto cardaco y reduccin de la longevidad, atribuible a la disfuncin mecnica de uno o ambos ventrculos as como alteraciones de la regulacin neurohormonal. Debilitante Progresivo Irreversible

Epidemiologa: Afecta del 2 al 3% de la poblacin adulta de los pases occidentales. Afecta del 8 al 10% de la poblacin mayor de 65 aos Incidencia aumenta con la edad

Dao miocrdico

Fisiopatologa:
Corazn insuficiente Anomalas en la funcin intrnseca de los miocitos Sistema beta adrenrgico Homeostasia del calcio

Gasto cardaco disminuido Aumento de la tensin a la pared miocrdica Apoptosis

Expresin alterada de los genes

Activacin del eje R-A-A Liberacin de citoquinas Dilatacin mecnica

Hipertrofia de los miocitos miocrdicos

Clasificacin: 1. Segn alteracin inicial de la funcin del msculo cardaco. Sistlica: disminucin del GC por deterioro de la contractilidad.

Diastlica: dificultad en el llenado ventricular por deterioro de la relajacin y funcin sistlica conservada

2. Segn su situacin funcional:

Clase I: sin sntomas ni limitaciones fsicas.

Clase II: Tolerancia a la actividad ordinaria pero ligeras limitaciones a la actividad fsica
Clase III: Actividad fsica ordinaria disminuida, limitada por notable disnea. Clase IV: Disnea al menor esfuerzo o en reposo incapaz de realizar cualquier actividad fsica.

Objetivos del tratamiento: Aliviar los sntomas y mejorar la tolerancia al ejercicio. Prevenir la progresin de la enfermedad. Mejorar la calidad de vida Prevenir las complicaciones, las exacerbaciones agudas y las hospitalizaciones. Disminuir la morbilidad y mortalidad.

Modalidades del tratamiento: 1. Medidas no farmacolgicas: Controladas por el mdico: eliminacin de hbitos txicos, reduccin del peso corporal, dieta, limitar el uso de esteroides y AINE, antagonistas del calcio y antiarrtmicos clase I Controladas por el paciente: restriccin de sal y lquido, control del peso corporal diario, realizar ejercicios isomtricos. 2. Tratamiento farmacolgico Frmacos recomendados para todas las IC: IECA, bloqueadores, diurticos y digitlicos Frmacos en situaciones especiales: vasodilatadores, bloqueadores receptores angiotensina, espirinolactona, warfarina, antihipertensivos, etc.

Clasificacin: de los medicamentos utilizados en la IC: 1. Reducen la precarga y el volumen intravascular: Diurticos: Asa, tiacdicos y ahorradores de potasio. 2. Inhiben los mecanismo neurohumorales activados en la IC IECA Antagonistas de los receptores angiotensina II Bloqueadores beta adrenrgicos

3. Aumentan la fuerza de contraccin Glucsidos cardiotnicos: Digoxina

4. Utilizados en situaciones especiales Vasodilatadores ( hidralazina, dinitrato de isosorbide)

Antiarrtmicos (amiodarona)
Inotrpicos no glucsidos ( dobutamina)

Anticoagulantes( warfarina)
Hipolipemiantes (estatinas)

IECA:

Primera lnea en todas las fases de la IC. Disminuyen la RVP (vasodilatacin) lo que disminuye la poscarga, mejora el vaciamiento ventricular y aumenta el GC. Efecto antitrfico que impide la remodelacin la que lleva a disfuncin ventricular izquierda Mejoran la fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo. Pueden producir hiperpotasemia por asociacin a diurticos ahorradores de potasio. Edema angioneurtico mas frecuente en pacientes de raza negra

 Chequear sistemticamente los niveles de creatinina y nitrgeno ureico sanguneo

En sentido general: retrasan al progresin de la enfermedad, mejoran la tolerancia al ejercicio, la sintomatologa y calidad de vida y disminuyen las urgencias.

Se contraindican en el 2do y 3er trimestre del embarazo.

Los aprobados para el tratamiento de la IC son: ( captopril, enalapril,lisinopril,ramipril,fosinopril, trandolapril)

DIGITLICOS

DIGITALICOS
(DIGOXINA, DIGITOXINA, UABAINA, LANATOSIDO)
M / Accin: INOTROPOS +: Inhiben la ATPasa Na K dependiente que se encuentra en la membrana de las clulas cardacas. Intercambio sodio - potasio. Esto trae consigo que el Na intracelular se intercambie con el Ca extracelular, aumentando las concentraciones de este dentro de la clula lo que favorece la contraccin cardaca.

CRONOTROPO negativo: Disminuyen la FC por un efecto directo sobre el nodo SA y la conduccin AV y un efecto indirecto al aumentar el tono vagal EXCITABILIDAD CARDIACA: A dosis teraputicas aumenta la excitabilidad y dosis elevadas la disminuyen.
VELOC. DE CONDUCCIN Y P.R.E: En el tejido Automatizado (nodo AV y Fibras de Purk) disminuye la velocidad de conduccin y aumenta el PRE, en el tejido no automatizado (aurcula y ventrculo) ocurre lo contrario.

AUTOMATISMO: aumenta en las fibras de Purk. Y disminuye en el tejido sinusal.

ECG: prolongacin de PR, acortamiento de QT, aplanamiento e inversin de T, depresin del ST(cubeta)

FARMACOCINTICA.
PK
Absorcin Unin pp Metabolismo

Digoxina
Oral y EV buena, IM erratica, 25 % No

Digitoxina
Oral buena 90% Heptico y circulacin enterohepatica 4 - 7 dias Renal y biliar Insuf Hepatica

Vida media Excrecin Precaucin

36 48 horas Renal y TGI Insuf renal

INTERACCIONES IMPORTANTES
Diurticos depletores de K: facilita la inhibicin de la ATPasa Na K lo cual aumenta las reacciones adversas Eritromicina, Omeprazol, Tetraciclina: aumenta la absorcin de digoxina y aumentan las reacciones adversas

Efectos Cardiovasculares: Leves: extrasstoles auriculares, bloqueo AV 1 grado, bradicardia ligera. (tto ajuste de la dosis) Moderada: bradicardia sinusal, paro SA, bloqueo AV 2 -3 grado, extrasstoles mas frecuentes. (atropina y/o marcapaso ventricular temporal) Grave: taquicardia AV, disociacin AV, taquicardia auricular y bloqueo, taquicardia y fibrilacin ventricular) Efectos Gastrointestinales.

TOXICIDADES

Efectos nerviosos: visuales como alteraciones de la visin en color (halos), neurolgicos como cefalea, insomnio, cansancio, fatiga, confusin, delirio. Reacciones de hipersensibilidad y ginecomastia

Usos: IC por disfuncin sistlica ligera asociados a IECA y diurticos. Precauciones y contraindicaciones: Reducir la dosis en la disfuncin renal. La toxicidad aumenta con la hipopotasemia, hipomagnesemia e hipercalcemia. Se contraindica en la fibrilacin ventricular Utilizar con precaucin en nios prematuros, recien nacidos y embarazo. Vigilar las manifestaciones de toxicidad

Otros medicamentos utilizados en la IC:

Beta bloqueadores: disminuyen la sobre estimulacin simptica la que contribuye a la mortalidad. Los utilizados son los que no poseen actividad simptica intrnseca. Se recomiendan en todos los pacientes con disfuncin sistlica ventricular izquierda. El ajuste de dosis debe ser progresivo. La duracin en el tratamiento es indefinida.

Medicamentos opcionales:

Nitratos e hidralazina. Antagonistas de la angiotensina II Amiodarona Anticoagulantes Antagonistas del calcio

Alternativas de tratamiento:
1. Iniciar con IECA a dosis bajas e ir incrementando progresivamente vigilando funcin renal y los electrolitos. 2. Antagonistas de los receptores de angiotensina II se utilizan cuando el paciente no tolera los IECA tambin se puede considerar la combinacin nitratos hidralazina 3. Diurticos desde las etapas iniciales asociados a IECA si aparece edema fundamental los del asa si no existe respuesta favorable despus de su administracin endovenosa agregar tiazidas si no hay respuesta agregar dopamina o dobutamina

4. Los beta bloqueadores se deben usar como tratamiento suplementario de los IECA en todos los casos con situacin clnica estable comenzando por dosis bajas (3,125 mg c/12 h). Evitar en pacientes diabticos, asma, bradicardia importante y bloqueo AV y la mejora inicia despus de varias semanas. 5. Los digitlicos como alternativa asociados a IECA y diurticos cuando hay una respuesta subptima al tratamiento de la IC sistlica. Tambin en pacientes con fibrilacin auricular rpida