Bloqueadores Adrenrgicos Beta

Bloqueo B1 y B2 (No selectivos) Bloqueo B1 cardioselectivos

Propanolol ( Inderal ) Pindolol ( visken ) Timolol (Timoptol) Nadolol ( Corgard ) Labetalol ( Trandate ) Sotalol Levobunolol ( Vistagan ) Carvedilol ( Dilatren )

Atenolol ( Blokium ) Acebutolol ( Lupar ) Metoprolol ( Lopresor ) Esmolol (Brevibloc ) Betaxolol ( Betaxol ) Bisoprolol Celiprolol

Propanolol Mec. Accin hipotensor

Bloqueo receptores adrenergicos 1postsinpticos (miocardio). Bloqueo receptores adrenergicos 2 pre-sinpticos. Inhibe liberacin de renina aparato yuxtaglomerular. Gasto cardaco tono simptico del tallo cerebral a la periferia.

Acci. Farmacolgicas: 1. Hipotensin arterial ( sistlica y diastlica) 2. Frecuencia cardaca. 3. Conduccin A.V.

Biodisp. %

(Horas) VMP 34

Unin a Protenas 26

Droga Sin blot 30 40

Propranolol

30

Acebutalol
Atenolol Metoprolol Nadolol

40
40 50 30

34
67 34 20 24

26
5 10 30

30 40
85* 10 76*

Oxprenolol Pindolol

30 75

2 3-4

80 57

5 30 - 40

Bloqueadores Beta Toxicidad

Gastrointestinal, fatiga, debilidad Insuficiencia cardiaca Bradicardia severa, bloqueos A V Asma bronquial Trastornos sueo, depresin Impotencia sexual Extremidades fras Suspensin sndrome de rebot

Bloqueadores adrenegicos- Labetalol, Carvedilol, Celiprolol

M.A: Bloqueados y 1 y 2 (> ).

A. Farmacolgicas: la resistencia vascular sin el gasto cardaco. < vasocosntriccin y broncoconstriccin.

F.C: alta liposolubilidad. Buena absorcin V.O. E. Adversos: hipotensin ortosttica (inicio Tto) y eyaculacin retrograda. Usos: urgencias hipotensoras. Pacientes con H.T.A matutina.

-bloqueantes con > actividad simpaticomimtica selectiva

Carteolol Alprenolol Penbutolol Oxprenolol Pindolol Acebutolol

Bloqueadores Beta e Hipertensin Efectivos: Monoterapia - Combinacin Bajo costo, bien tolerados Reducen: Morbimortalidad cv Eleccin: Angina, post im Taquiarritmias Evitar: EBPOC, Bloqueo AV, ICC* Enfermedad vascular perifrica

Vasodilatadores Directos

Arteriales:

Hidralazina Minoxidil

Mixtos: Nitroprusiato de Sodio

Vasodilatadores Directos
Mecanismo de accin
Hiperpolarizacin (M) oxido ntrico (H-N)
GMPc

Vasodilatacin

Vasodilatadores Directos

Efectos Farmacolgicos
Vasodilatacin Arterial PA Vasodilatacin Arterial + Venoso Precarga

. Activacin simptica refleja

. Activacin SRA

Vasodilatadores Directos

Cintica
Oral: H,M iv: NS Alto metabolismo metabolitos activos (H,M) tiocianato (NS) Vida Media: corta Eliminacin: Heptica: H, M Renal: NS

Vasodilatadores Directos
Toxicidad
1.- Hiperactividad simptica + SRA: . Taquicardia, cefalea, arritmias . Retencin sodio agua, angina, etc.
2.- Otros: . Pseudolupus, neuropata perifrica (H) . Hirsutismo, derrame perfrico (M) . Intoxicacin por tiocianato (NS) . Hipotensin marcada (NS)

Hidralazina
Mecanismo de accin
1.- Genera oxido ntrico 2.- Arterias aisladas, Produce hiperpolarizacin e interfiere movilizac. de Ca++

Hidralazina
Acciones farmacolgicas
Resistencia periferica en posicin erecta como acostada Presin arteria, origina una significativa descarga simpatico refleja, que conlleva taquicardia gasto cardaca y liberacin de renina
Perfusin de lechos: esplanico coronario, cerebral, femoral y renal.

Hidralazina
Cintica: Buena absorcin Alto metabolismo 1er paso Duracin efectos: 6 8 h. Cefalea, taquicardia Palpitaciones, nauseas Hipotensin postural pseudolupus

Toxicidad:

Usos: Hta y del embarazo Contraindicaciones: Aneurisma aortico Enf. Isquemica miocardica

Minoxidil

Mec. acc: Hiperpolrarizacin por permeabilidad al K+ Acc. Farmacolgicas: - Importante resistencia vascular perifrica - retorno venoso ; frec. cardaca y gasto cardaco - flujo miocardico, tracto G.I., piel y musculo esqueltico - Vasodilatacin renal. Liberacin marcada de renina. Retencin Na+ y Agua. Farmacocintica: - Va oral: Abs. Rpida y casi completa - Metab: conjug. Sulfato de Minoxidil, act. farmacologicamente - Exc. Renal: 20% como tal; resto como metabolitos. T:3-4 h

Minoxidil

Toxicidad: Taquicardia Retenecin Na++ y Agua Hirsutismo Derrame pericardico

Usos: 1.- Hipertensin arterial severa 2.- Enfermedad renal avanzada complicada con hipertensin 3.- Hipertensin arterial maligna de evolucin acelerada 4.- Calvicie

CN CN
2 Na+ Nc ON Fe Cn

CN

Nitroprusiato de sodio
-

Relaja directamente el musculo liso arteriolar y venoso Reduce la pre-carga y post- carga Se mantiene flujo sanguneo renal

Nitroprusiato de sodio

Mec. Accin: Produccin de oxido ntrico (contacto con eritrocitos) Acc. Farmacolgicas: - Hipotensin arterial: vasodilatacin arteriolar y venosa. - Funcin ventric. Izq. Normal: gasto cardaco

- Funcin ventric. Izq. Alterada: mejora gasto cardaco - demanda de O2 por el miocardio - actividad renina

Nitroprusiato de sodio Administracin I.V. Duracin 5 minutos Metabolismo: origina tiocinato

Toxicidad
Hipotensin marcada Nauseas, cefalea, sudoracin. Intoxicacin por tiocinato

Bloqueadores de los canales de calcio

Primera generacin Segunda generacin

Nifedipina
Verapamilo Diltiazem

Nicardipina
Nitrendipina Isradipina Amlodipina Felodipina Nimodipina

Bloqueadores de los canales de calcio

Efectos hemodinmicos y electrofisiolgicos
Nifedipina verapamilo Diltiazem
Cronotropismo Conduccin A.V Vasos coronarios Inotropismo (refleja) (refleja)

Vasos perifricos

Bloqueadores de los canales de calcio

Mecanismo de accin Vasodilatacin coronaria de la resistencia vascular ( precarga) de la contractilidad de la frecuencia cardaca Acciones Farmacolgicas: Resistencia vascular perifrica Flujo coronario G.C, F.C, renina plasmtica y actividad simptica refleja Hipertrofia del ventrculo izquierdo

Bloqueadores de los canales de calcio

Efectos colaterales

Cefalea, enrojecimiento, Constipacin Palpitaciones, taquicardia, edema maleolar Mareo, hipotensin, Bradicardia, Bloqueo A.V

Usos:

H.T.A Leve: monoterapia Moderada: + Diurticos - Bloqueantes Manejo de crisis hipertensiva

Bloqueadores de los canales de calcio Cintica

Biodi. Nifedipino Verapamilo Diltiazem 50 O:22 SL:35 44 U.P.P 96 90 78 Vd T E. U. S/M 0,78 1,8 7,0 5 4,0 15a,b 12 I.Dosi. 8 8 6-8

3,1 3,7

Amlodipino
Felodipino Nicardipino

74
15 18

93
99,6

16

39

5,9
12 10,4

24
24 8

10b 14a

98-99,5 1,1 1,3

Nimodipino
Nitrendipino

10
11

98
98

1,7 1,1
3,8 4

19
21

4-8
12-24

Bloqueadores de los canales de calcio

Contraindicaciones

Severa disfuncin ventricular izquierda Hipotensin (P. Sistlica: < 90 mm Hg o shock cardiognico Sndrome ndulo sinusal enfermo Bloqueo A.V Embarazo y lactacin

Interacciones farmacolgicas:
Verapamilo: N.P: Digoxina, propanolol, teofilina y carbamazepina Diltiazen: propanolol Nifedipino: quinidina y fenitona Verapamilo y Diltiazem: potencian E. Inotrop. (-) de -bloqueantes, disopiramida, y quinidina y la depresin Conduc A.V por bloqueantes y digitlicos

Inhibidores Enzima Convertidora de Angiotensina

Captopril Cilazapril Lisinopril Espirapril Ramipril Enalapril Quinapril Fosinopril Perindopril Benacepril

Mec. de accin: Bloqueo competitivo E.C.A Renina y Angiotensina I Cininas y prostaglandinas Tono simptico central

Inhibidores de la IECA
Acciones Farmacolgicas:

Vasodilatador arteriolar y venoso Precarga: mejora funcin ventricular y G.C E. Antiarrtmico: Flujo coronario Remodelacin cardiaca Flujo renal: efecto renoprotector ( retencin de K+ y excrecin de Na+) Niveles plasmticos de catecolaminas recaptacin de insulina y de glucosa Euforia y E. antidepresivo

Inhibidores de la IECA Farmacocintica:

Buena absorcin V.O (70%) Biodisponibilidad (25 50%) T: captopril: 2 h, enalapril: 11 h, lisinopril: 12 h. Unin a Protenas plasmticas: variable Excrecin: Ramipril, Benacepril, Quinapril E. Renal y heptica Fosinopril Espirapril - heptica

Inhibidores de la IECA
Toxicidad: Hipotensin, hipercalcmia, tos seca, R. Alrgicas, Alteraciones G.I y hematolgicas Proteinria e I.R en pacientes con dao renal No usar en embarazadas Usos: H.T.A Post infarto agudo al miocardio Insuficiencia cardiaca

Antagonistas receptores Angiotensina II

Desc. hace 2 decadas. Prototipo: salarasina (pptido), no activo V.O y V.I.V inmunognico Antagonistas no pptidos: Losartan (1989), Vasarta < incidencia de tos que los IECA y sobrevida en pacientes con I.C

Mec. Accin: no afectan sntesis de ATII, pero si su interaccin con receptores ATI

Farmacocintica: Administracin: V.O Biodisponibilidad: 33% Metabolismo heptico: 3 metabolitos (> activo, E 31749). C.P en 1h (losartan) y 3-3 h (metabolito activo) T: 2 (losartan) y 6-9h (metabolito activo). Ambos circulan unidos a Protenas (98%). Eliminacin: va biliar y urinaria. Dosis: 50 100 mg V.O en una sola dosis Usos: H.T.A: monoterapia o con Diurticos tiazidicos a dosis bajas E.A: cefalea, E. Cutnea, astenia, fatiga, vrtigo