ACCION CORTA: T 6-9 h CLORTETRACICLINA (AEUROMICINA) 1 generacin OXITETRACICLINA (TERRAMICINA) TETRACICLINA ACCION INTERMEDIA: T 12-14 h DEMECLOCICLINA (LEDERMICINA) METACICLINA

ACCION PROLONGADA T 16-18 h DOXICICLINA (VIBRAMICINA) MINOCICLINA (MINOCIN)

2 generacin

3 generac.: Glicilciclinas

MECANISMO DE ACCION
Aminoglucosidos

Inhibicin de la sntesis proteica

Sub-unidad

30s

Tetraciclinas +
-Quelan Mg+ -Inhiben enzimas: fosforilacin ox.

Sub-unidad

50s

Ribosoma bacteriano

Bacteriosttico *

MECANISMOS DE RESISTENCIA
1. Penetracin a travs de los poros. 2. Transporte del antibitico hacia el exterior. 3. Enzimas inactivadoras
Mediada por plsmidos o por mutacin
Glicilciclinas: inhiben este mecanismo de expulsin

Inicialmente de amplio espectro: resistencia

Estafilococo aureus Estreptococos: pneumoniae, viridans, pygenes Listeria H. influenzae N. gonorrhoeae (gonococo) Helycobacter pilori Klebsiella Campylobacter Legionella Rickettsias Mycoplasmas Clamidias Vibrion cholerae Concentraciones altas: algunos protozoarios

Absorcion: - Intestino delgado: moderada - Mayor: estomago vacio, con las de accin prolongada - Interferencia: Fe, Ca, Al, Mg, Zn - T: variable
Distribucion: - Amplia , mayor con las de accin prolongada - Secuestro tejidos: seo, dental, hgado, rin - Unin proteinas: 40-90% Eliminacin: Metabolismo heptico 50% Doxiciclina: y Minociclina:+bilio-intestinal Otras: ++ renal (F.G), saliva, lgrimas, leche m.

1.

LECHE, ANTIACIDOS, LAXANTES Inhiben absorcin

ETANOL y ANTICONVULSIVANTES Metabolismo

2.

3.

ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS Antagonizan

CORTICOIDES Superinfeccin

4.

5.

POTENCIAN ANTICOAGULANTES
DISMINUYEN EFECTO DE ANTICONCEPTIVOS

6.

1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9.

Gastrointestinales Acumulacin en dientes y huesos Hepatotoxicidad Nefrotoxicidad y Sind. de Fanconi Vrtigo (minociclina) Hipertensin intracraneal benigna (nios) Fotosensibilidad Alergia rara Tromboflebitis (I.V.), Dolor (I.M.)

TETRACICLINAS USOS CLINICOS

1 eleccin: E.T.S.: Chlamydia, Uretritis inespecfica, Granuloma inguin., Rickettsia, Clera, Borrelia, Brucelosis,

Profilaxis: Meningitis meningococcica, Ciruga intestinal

Alternativa: Acn, Antrax, H. pylori, T. pallidum, Actinomicosis, Nocardia, Leptospira, Neumonia x Mycoplasma o Chlamydia Inf. Broncopulm. Crnica, Alergias a penicilina y eritromicina

GLICILCICLINAS: TIGECICLINA
1. Estructura y mec. accin similar a tetraciclinas 2. Afinidad 5 veces mayor por 30S 3. Gram +, Gram -, anaerobias. til contra bacterias

resistentes a tetraciclinas.
4. Infusin I.V. 50 mg/12 h 5. Amplia distribucin. Acumulo en neutrfilos. Excrecin: heces +++, orina ++, sin metabolizar. 6. Efectos adversos + frecuentes: gastrointestinales, flebitis, transaminasas.

HNHCOCHcl2

NO2

CCCH2OH

OH H

M.A.: Unin a subunidad 50S

Resistencia: Produccin de acetiltransferasas inactivantes Impermeabilidad bacteriana para el antibitico

CLORANFENICOL
1. Liposoluble
2. Buena absorcin V.O. y parenteral 3. Amplia distribucin 4. Amplio espectro antibacteriano 5. Actualmente poco uso por efectos adversos

1. 2.

Estreptococos, Estafilococos, Listeria Salmonella , H. influenzae, E. coli,

3.
4.

Klebsiella, Neisseria g y m., Proteus

Bacteroides fragilis y otros anaerobios: clostridium, peptococo, peptoestreptococo

1.

HEMATOLOGICOS: Depresin de medula sea dependiente de la dosis Anemia aplsica idiosincrsica NEUROLOGICOS: Neuritis ptica y periferica, Prdida de la audicin SINDROME GRIS GASTROINTESTINALES

2.

3.

4.

Considerar como alternativa en:

1. 2. 3.

Meningitis bacteriana Absceso cerebral Infecciones por anaerobios