Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Inhibitorii anhidrazei carbonice: blocheaz formarea H+, provenit din disocierea H2CO3; este mpiedicat reabsorbia Na+ la schimb cu H+
Tub contort distal
CORTICALA RENAL
Antialdesteronice antagoniti competitivi ai aldosteronului; antagoniti funcionali ai aldosteronului Diuretice tiazidice i nrudite (tiazide-like): inhib reabsorbia sodiului la nivelul terminal (distal) al ansei lui Henle; doze mari: i efecte similare inhibitorilor carboanhidrazei; inhib fosfodiesteraza (AMPc are rol permisiv pentru permeabiltatea pentru ap)
MEDULARA EXTERN
MEDULARA INTERN
Tub colector
Diuretice de ans: inhib cotransportul Na+, K+/2 Cl-; aciune la nivelul segmentului ascendent al ansei Henle
Durat lung de aciune: Tiazide: ciclotiazida, politiazida; Sulfamide hetrociclice: clortalidona, clopamida, indapamida; Antagonitii competitivi ai aldosteronului
1. Inhibitorii carboanhidrazei
ACETAZOLAMIDA Acioneaz la nivelul tubului contort proximal Scade formarea de acid carbonic scade secreia de H+ diminu schimbul Na+/H+ Duce la tendin de acidoz metabolic Are efecte extrarenale: Scade secreia umorii apoase: scade presiunea intraocular La nivelul urechii interne diminu secreia de endolimf, influennd favorabil fenomenul de vertij Are efect antiepileptic Se administreaz n asociaie cu alte diretice. Contraindicaii: Insuficien renal, hepatic, CSR Alergie la sulfamide.
2. Diuretice tiazidice
PARTICULARITI FARMACOLOGICE ALE DIURETICELOR TIAZIDICE I A CELOR NRUDITE (din punct de vedere farmacologic)
FARMACOCINETIC
Absorbie: rapid, dar incomplet (tiazide); lent, complet (tiazide-like), grbit de alimente; Distribuie: legare medie de proteine; distribuie redus n esutul adipos; nu ptrund n SNC traverseaz bariera hemato-placentar; Eliminare: dependent de sistemele trasportoare pentru acizi;
Clorotiazida . Hidroclorotizida
Mecanism de aciune: inhib reabsorbia Na+ din segmentul de diluie i stimuleaz secreia de K+, La doze mari acioneaz i la nivelul tubului contort proximal , La doze mari pot inhiba i carboanhidraza, ceea se explic alcalinizarea urinii, Scad filtrarea glomerular. Indicaii: Insufcien cardiac cronic (la bolnavii decompensai) Edeme (de natur cardiac, renal, hepatic) HTA n calciurie idiopat (scad excreia de Ca) Hidroclorotiazida - se utilizeaz i n diabetul insipid nefrogen. - Are i efect antidiuretic cre se datoreaz inhibrii fosfodiesterazei; permeabilitatea TCD i tubului colector pentru ap este dependent de concentraia intracelular de cAMP.
PARTICULARITI FARMACOLOGICE ALE DIURETICELOR TIAZIDICE I A CELOR NRUDITE (din punct de vedere farmacologic) Efecte asupra metabolismului hidro-mineral Influenarea concentraiilor plasmatice ale principalilor cationi Na+
corelat cu efectul antiHTA; risc de hiponatriemie (cirotici) diminuarea eliminrii urinare a calciului (efect benefic n hipercalciuria idiopatic);
K+
risc de hiponkaliemie;
posibile interaciuni medicamentoase! risc de aritmii, encefalopatie hepatic (la cirotici cu ascit)
Ca+
Mg2+
Uricemia
Lipidele plasmatice
cretere uoar
Ali compui
POLITIAZIDA CICLOPENTIAZIDA Cu profil asemntor hidroclorotiazidei Poten i durat de aciune mai mare (aprox. 16 ore)
CLOPAMIDA CLORTALIDON INDAPAMIDA Are aciune blnd, Eliminarea ei nu interfer cu acidul uric, nu dezechilibreaz diabetul.
Farmacocinetica indapamidei
ABSORBIE
Absorbie cvasicomplet
DISTRIBUIE
METABOLIZARE
LUMEN INTESTINAL
SNGE I ESUTURI Legare de proteine n proporie medie; Timp de njumtire plasmatic 18 ore;
FICAT
ELIMINARE
RINICHI
legarea de proteine); Reabsorbie tubular (dependent de forma liposolubil); Secreie tubular (dependent de pKa)
3. Diuretice de ans
PARTICULARITI FARMACOLOGICE ALE DIURETICELOR DE ANS
Efecte asupra metabolismului hidro-mineral Influenarea concentraiilor plasmatice ale principalilor cationi Na+
corelat cu efectul antiHTA; risc de hiponatriemie (EFECT SALURETIC)
K+
risc de hipokaliemie;
posibile interaciuni medicamentoase! risc de aritmii
Ca+
Mg2+
Diuretice de ans
Au efect rapid i de scurt durat Sunt cele mai puternice diuretice, active i n condiiile unei filtrri glomerulare sczute Reprezentani: FUROSEMID BUMETANID ACID ETACRINIC
Furosemid
Se absoarbe repede, Fectul apare n 30 min dup administrare p.o. i n 5 min dup administrare i.v. Se elimin prin secreie tubular Mecanism de aciune: inhib reabsorbia sodiului la nivelul poriunii ascendente a ansei lui Henle Poate elimina pn la 30% din cantitatea de Na+ din ultrafiltrat Elimin K+, Mg2+, Ca2+, HCO3pH-ul urinar poate scade; nu se modific la doze terapeutice. ! Efectul diuretic se produce i n caz de scdere a filtrrii glomerulare deoarece substana crete fluxul glomerular prin creterea circulaiei sanguine renale i redistribuirea ei n favoarea perfuziei corticale.
4. DIURETICE ANTIALDOSTERONICE
Antagoniti competitivi: SPIRONOLACTONA Antagoniti de efect: AMILORID, TRIAMTEREN. SPIRONOLACTONA -Analog structural al aldosteronului -n form microcristalin se absoarbe bine p.o. -BD 25% datorit efectului mare al primului pasaj hepatic -T1/2 lung, aprox. 14 ore -Eliminare urinar lent. Efecte: -Aciune diuretic slab -Aciune antihipertensiv -Aciune anabolizant (1% din aciunea anabolizant a testosteronului)
REACII ADVERSE
reacii de hipersensibilitate (cutanate, sindrom lupoid, purpur, erupii maculopauloase);
Insuficien hepatic
Sarcin
PRECAUII diabet;
gut ciroz bolnavi cardiaci
Alptare
Hipersensibitate la compus
5. Diuretice osmotice
MANITOL Nu se absoarbe digestiv; i.v. Se administreaz prin filtrare glomerular, fr reabsorbie tubular, n majoritate nebiotransformat. Efecte secundare: grea, ameeli, cefalee. Este indicat ca diuretic i.v.(lent sau n perfuzie) n: Profilaxia anuriei la bolnavii cu oc, arsuri; Intoxicaii acute, cu substane care se elimin renal; Edem cerebral; Glaucom acut congestiv.
Diuretice vegetale
Ceaiuri din produse vegetale diuretice (ce conin sruri de K+, flavone, saponozide) Cozi de ciree (Cerasorum stipites) Matase de porumb (Maydis stigmata) Coada calului (Equisetum arvense).
Mecanism de aciune: Apa n cantitate mare inhib secreia hipofizar de ADH (feedback negativ)
ANTIDIURETICE
DIABETUL INSIPID: Poliurie (4-20l/24ore) Polidipsie Fr hiperglicemie i glicozurie.
DIABET INSIPID HIPOFIZAR -90% din cazuri -Este consecina unor leziuni primare: ereditare secundare: traumatisme, tumori, inflamaii, infecii, tulb. circulatorii tulb. funcionale la nivelul sistemului supraopticoretrohipofizar NEFROGEN -10 % din cazuri -Consecina unui defect congenital al tubilor renali, care reacioneaz slab la ADH-ul retrohipofizar
Clasificare
Antidiuretice naturale Vasopresina (ADH) Desmopresina lypresina = lizin-8vasopresina Antidiuretice de sintez: Diuretice tiazidice i nrudite Clorpropamida (antidiabetic) Clofibrat (hipolipemiant) Carbamazepina (antiepileptic)
VASOPRESINA
Hormon antidiuretic retrohipofizar (ADH) Secreia hipofizar estereglat de osmolaritate Ingestia de ap produce hipoosmolaritate
Induce feedback negativ Scade secreia de ADH Aciuni: Permeabilizeaz tubii colectori la ap Stimuleaz reabsorbia pasiv a apei, n tubii contori distali Scade diureza i concentreaz urina
Vasopresina
La doze mari (n raport cu cele antidiuretice), stimuleaz muchii netezi, prin mecanism miotrop: vasoonstricie, cu HTA Coronaroconstricie, mai intens n cardiopatia ischemic Creterea motilitii intestinale i uterine. Efecte secundare: Vasculare (HT, insuficien coronarian acut) Digestive (diaree, dureri abdominale) Contracii uterine (avort).
DESMOPRESINA
Avantaj: aciunea vasoconstrictoare este slab fa de vasopresin Indicaii: De elecie n diabetul insipid nefrogen (hipofizar) Enurezis nocturn la copii.
V MULUMESC!!!!!!