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PENICILINAS cefalosporinas y otros antibiticos -lactmicos

CEFALOSPORINAS POR GENERACIONES

HISTORIA DE LAS PENICILINAS.

Alexander Fleming, Hongo Penicilium

1928

- P. notatum - P. chrisogenum 1940 efectos terapeticos impresionantes. 1942 ensayos en ejercito.

PROPIEDADES QUMICAS
Estructura bsica Anillo de tiazolidina Anillo -lactmico Cadena lateral El propio ncleo de la penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biolgica. La cadena lateral es la que rige muchas de las caractersticas de un tipo en particular.

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN

Gram + = protoplastos Gram - =esfero plastos

Interfieren la sntesis de la pared. Especficamente en la ltima etapa en la formacin del pptido glucano, la etapa de transpeptidacin Puede ocurrir la lisis, por lo tanto estos frmacos son bactericidas. Actuan directamente en las proteinas fijadoras de la penicilina y las lisosinas e hidrolasas

MECANISMO DE RESISTENCIA
Estructura y mecanismo de ingreso de bacterias g+ y g-

MECANISMO DE RESISTENCIA
Modificacion de las proteinas fijadoras de penicilina.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Impermeabilidad de la pared.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Produccin de -lactamasas.

Se absorben por todo el cuerpo

Se secretan por va renal, su vida es de 30 a 60 min.

Mas hacia tejidos, liquido sinovial, pleura, pericardio y bilis

penicilinas

Al liquido cefalorraqudeo en meninges normales esta en 1% y en inflamadas al 5%

Menor hacia secreciones prostticas tejido enceflico e intraocular

Clasificacin de las penicilinas y resumen de sus actividades farmacolgicas

Nombre Genrico
Meticilina Oxacilina Nafcilina Cloxacilina dicloxacilina Gram + y staphylococcus aureus productor de penicilasa

Espectro antimicrobiano til

Clasificacin de las penicilinas y resumen de sus actividades farmacolgicas

Nombre Genrico
Ampicilina Amoxicilina bacampicilina Carbepenicila Ticarcilina sulbactam Ac. clavulanico

Espectro antimicrobiano til

Gram haemofilus influenzae, e.coli, proteus mirabilis, pero son sensibles a organismos productores de betalactamasas

Pseudomonas, enterobacter y proteus

Clasificacin de las penicilinas y resumen de sus actividades farmacolgicas

Nombre Genrico Mexlocilina piperacilina Espectro antimicrobiano til
Especies de seudomonas, klebsiella, enterobacter y gram-

tasobactam

PENICILINAS G Y V Actividad antimicrobiana

sensibles

Neisseria
Anaerobios clostridium Cocos gram+ y gramMeningococos Corinebacterium difteriae Leptospira Treponema pallidum Borrellia burgdoferi (enf. Lyme.) sensibles gonococos estreptococos

resistentes enterococos Bacteroides fragilis Staphylococcos aureus 90% Staphylococcos epidermidis Bacillus antraris

resistentes Gonococos productores de penicilasas Streptococos neumoniae (pediatricos)

Ninguna de las penicilinas es eficaz para amibas, plasmidos, rickettsias, hongos y virus

ADMINISTRACION ORAL DE LA PENICILINA G

El 33% se absorbe en vas gastrointestinales En un jugo gstrico con ph de 2 En 30 a 60 min. Mximas concentraciones en sangre 0.3 ug/ml en 250mg 30 minutos antes o dos horas despus del los alimentos. En infecciones menores

Absorcin

ADMINISTRACION ORAL DE LA PENICILINA v

Mas estable en medios gstricos Mejor concentracin plasmtica Concentracin mxima en sangre en 500mg es de 3ug/ml Excrecin renal

Absorcin

ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR DE LAPENICILINA G

Para prolongar la vida de la penicilina se incorporaron dos compuestos

Absorcin

Penicilina g procainica

Penicilina g benzatinica

PREPARADO ACUOSO DE SAL CRISTALINA

EN PACIENTES CON SENSIBILIDAD REALIZAR PRUEBA SUBDERMICA

0.04%DE SOLUBILIDAD EN AGUA

PENICILINA G PROCAINICA

DOSIS MAYORES CAUSAN TOXICIDAD PLAMATICA HASTA 600000U QUE PERSISTIRIAN EN EL ORGANISMO HASTA CINCO DIAS

SE ADMINISTRAR DOSIS DE 300000 U QUE REPRESENTA 250MG

PREPARADO ACUOSO DE SAL CRISTALINA

PENICILINA G BENZATINICA
0.02%DE SOLUBILIDAD EN AGUA SE ABSORVE CON GRAN LENTIDUD Y PUEDE DURAR EN EL ORGANISMO HASTA 26 DIAS

OJO: NO SE RECOMIENDA ADMINISTRACION INTRARRAQUIDEA