ANESTESICOS LOCALES

Presentado por: IVETTE LUISA BONILLA ZRATE

..

DEFINICIN
Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera

reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos,

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

Estructura Qumica
constituida por anillo aromtico (lipofilia)y una amina terciaria

(hidrfila)o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida.

..

..

..

..

..

..

Estructura Qumica
Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de pKa

entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molcula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catin.
Forma activa: catin anfiflico Forma permeable a membranas

pobre

Habilidad para penetrar barreras lipoflicas

bueno

12

..

13

Clasificacin
Qumica:
Esteres: cocana, procana, tetracana, benzocana. Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana,

ropivacana. Potencia y duracin: Potencia baja y duracin corta: procana, cloroprocaina. Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana. Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.
14

..

15

..

16

Mecanismo de Accin
Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.

, disminuyen la velocidad de despolarizacin Los potenciales de accin disminuyen con el tiempo hasta que el BLOQUEO .. ES COMPLETO.

Al actuar sobre la membrana celular de las fibras nerviosas, impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ 17 voltaje dependiente.

Canal de Na activado.

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Catinicos Anfiflicos

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Sin Carga.

..

18

..

19

..

20

 La accin anestsica se aprecia sobre cualquier

membrana excitable, es decir:

cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn,

terminacin sinptica y terminacin receptora). en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, ncleos, etc.) en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIN FARMACOLGICA:
Troncos y fibras nerviosas.

SNC
SCV

..

21

..

22

Accin en fibras y troncos nerviosos. Por lo general las fibras de menor dimetro son mas
sensibles.
C > B > Ad > Ag > Ab > Aa
Dolor, T y tacto. amielnicas Propiocepcin, motoras mielnicas

Algunas fibras A son mas sensibles que las C a pesar de su mayor dimetro. Se cree que puede deberse a la conduccin saltatoria,

..

23

 El orden de prdida de sensibilidad es:

Dolor-temperatura-tacto-propiocepcin-motoras(resistentes)

A elevadas concentraciones de frmaco y tiempo

prolongado, la selectividad se pierde. Las fibras motoras son muy resistentes, salvo en plexos en donde anatmicamente se disponen por fuera las motoras y por dentro las sensitivas. (Plexo Braquial)

..

24

..

25

Accin en el SNC
Cuando se administran por va EV, a elevadas

concentraciones o cuando se absorben rpidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros sistemas. En el SNC, las acciones son complejas:
Excitacin: nauseas, vmitos, agitacin, confusin,

temblores, convulsiones. Depresin: coma, paro respiratorio y muerte.

..

26

Accin en el SCV
La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de mucha utilidad clnica. En general todos los anestsicos locales, son depresores de la actividad cardaca y del msculo liso arteriolar, (Cx sanguneas elevadas ) Vasodilatacin arteriolar (relajacin de m.liso vascular). Trae el problema que en ciruga se trabaja en un campo hemorrgico. Para evitar esto, se aade Adrenalina.

..

27

..

28

La adicin de pequeas dosis de drogas vasoconstrictoras (adrenalina 1:100 000), prolonga la duracin de accin anestsica por disminucin del pasaje a la circulacin, ya que disminuye el flujo por vasoconstriccin. Adems, una lentitud en la absorcin, permite una biotransformacin adecuada, reduciendo su toxicidad sistmica. No debe olvidarse que los vasoconstrictores tambin pueden absorberse y ejercer efectos sistmicos indeseables (HTA, arritmias cardacas, etc.) Debe evitarse su uso en los sitios de circulacin terminal (dedos, nariz, pabelln auricular), ya que la vasoconstriccin prolongada puede ocasionar necrosis de los tejidos.

..

29

..

30

 Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor potencia Anestsica Local.

Fijacin a Protenas: a mayor unin, mayor duracin en la accin. pKa: como son bases dbiles, mientras mas prximo est su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas rpido es el ingreso por las membranas de los nervios y mayor rapidez de accin.
.. 31

 Los Anestsicos Locales tienen pKa entre 7,5-9. por lo tanto

a pH fisiolgico (7,4) estn ionizados, en mayor medida mientras mayor sea el pKa: Si pKa=9: pKa=pH + log [BH+]/[B] 9 7= log [BH+]/[B] [BH+]/[B] = 102 Si pKa=7,5: [BH+]/[B] = 1 mayor proporcin de la forma liposoluble, mayor ingreso por las membranas de los nervios y ACCIN MAS RAPIDA.
.. 32

..

33

Metabolismo.
ESTERES: son metabolizados con rapidez por

estearasas del plasma y del hgado. AMIDAS: se metabolizan en el Microsoma heptico.

34

35

..

36

..

37

..

38

..

39

Relacin entre concentracin plasmtica de lidocana y efectos colaterales y txicos

Conc. Plasmtica ( g/ ml) 20 15 12 10 8 Coma prdida de conciencia convulsiones clnicas- tnicas contracciones musculares Efecto Depresin cardiovascular

6
4 2 1

alteraciones visulaes; inotropismo (+)

tinnitus, parestesia peribucal y lengua anticonvulsivo antiarrtmico

..

41