ANALGESICOS ANTINFLAMATO RIOS NO ESTEROIDEOS

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 Analgsicos, analgsicos-antipirticos y Los antiinflamatorios son compuestos que Generalmente no guardan relacin qumica pero tienen en comn algunos Actividades terapeticas y efectos adversos.
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Se clasifican en 2 gpos=
Inhibidores no selectivos de COX Le pegan a Ez= COX1 y COX 2 (a las 2) Causan Gastritis y Antiagregacin plaquetaria

Inhibidores selectivos de COX 2 Actan selectivamente contra Ez COX2 Pueden causar ACV infarto x que NO Tienen efectos antiagregadores plaquetaRios.
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 Por lo cual los mecanismos de accin de De estos compuestos se basan en la inhibicin de la ciclooxigenasa (COX) Enzima encargada de la sntesis de las Prostaglandinas.

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 Eicosanoides =Productos de la oxigena cin de los ac. Grasosos de cadena larga. + Abundante = Ac. Araquidnico

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AC. ARAQUIDONICO
oxigenado (ciclooxigenasa) (COX) PROSTAGLANDINAS

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 Para que el ac. ARAQUIDONICO se TRANSFORME EN PROSTAGLANDINAS Se requiere de la EZ Ciclooxigenasa

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Las prostaglandinas= Responsables de= DOLOR INFLAMACION FIEBRE

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 POR LO TANTO LOS MEDICAMENTOS QUE INHIBEN LA CICLOOXIGENASA (ya sea la 1 y la 2 ( no selectivos) ( solo la 2 ( selectivos de COX 2) Quitan el DOLOR, INFLAMACION Y FIE BRE Al evitar que se formen las PROSTAGLAN DINAS.
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 Las prostaglandinas sensibilizan a los receptores del dolor a estmulos mecnicos y qumicos debido a que disminuyen el umbral de los nociceptores polimodales de las fibras nerviosas.

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TODOS LOS AINES No Selectivos de COX tienen en Comn Efectos Adversos= = antiagregadores plaquetarios = Gastritis , Ulceras.

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FIEBRE La regulacin de la temperatura corporal Est dada por el hipotlamo. La fiebre puede ser dada =infeccin, leSin a tejidos, inflamacin, rechazo de injerto, leucemias etc.
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 Durante estos cuadros hay mayor formacin de citocinas y las citocinas in Crementan la sntesis de prostaglandinas E2 (PGE2).(RESPONSABLE DE LA FIE FIEBRE)

La cual estimula al hipotlamo y aumenta la temperatura corporal.

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INFLAMACION Puede ser causada por procesos infeccioSos. Repuesta Ag- Ac Lesiones fsicas, trmicas. Signos =Eritema, edema, dolor,(espontneo y a la palpacin)
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FAMILIAS DELOS AINES

Inhibidores NO SELECTIVOS de la COX Derivados del AC. SALICILICO= -Acido Acetilsaliclico (aspirina) -Acetilsalicilato de lisisna -Sulfasalacina -Salicilamida -Salicilato de Na -Ac. Saliclico
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NO SELECTIVOS DE LA COX
Derivados del PARAAMINOFENOL Paracetamol Fenazopiridina Derivados de las PIRAZOLONAS Metamizol Fenilbutazona
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NO SELECTIVOS DE LA COX
Derivados del Ac. Propinico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

Fenoprofeno,oxaprocina,flubiprofeno,piquetoprofeno,fenbufeno,carprofeno etc.
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NO SELECTIVOS DE LA COX
Derivados del ACIDO ACETICO INDOLACETICOS=Indometacina,oximeta cina PIRROLACETICOS=Ketorolaco,Sulindaco tolmetina FENILACETICOS =Diclofenaco, alclofena co. NAFTILACETICO = Nabumetona
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NO SELECTIVOS DE LA COX
Derivados del Ac. ENOLICO=(Oxicams) =Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam.. Derivados del AC. ANTRANILICO(fenama tos) =Ac. Mefnmico,Ac. Meclo fenmico.
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2

Celecoxib Valdecoxib

Lumiracoxib Rofecoxib Parecoxib Etoricoxib

No Aprobado uso en EUA

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 Rofecoxib = VIOXX Introducido en el mercado en 1999 y retirado del mer cado en todo el mundo Entre el 2004-2005 Se demostr x FDA que incrementaba el riesgo de IAM y AVC
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MUY IMPORTANTE
TODOS los AINES Estn contraindicados DENGUE ASMA HEMOFILIA VARICELA EL UNICO QUE SE PUEDE DAR ES EL PARACETAMOL
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INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE COX

HISTORIA: Inglaterra (siglo XVIII) Edmund Stone Corteza del sauce para mitigar la fiebre. Leroux (l829) aisl un glucsido llamado salicilina de la corteza del sauce como an Tipirtico. Hoffman (l853)(BAYER) Acido acetil saliclico Dreser (l899) Utiliz en medicina con el nombre de ASPIRINA.
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Derivados del ac. Salicilico= AC. ACETILSALICILICO (aspirina) Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Analgsico casero ms comn. EUA = se consumen 10,000 a 20 mil toneladas cada ao. Efectivo en dolor no visceral.
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 El tipo de dolor para el que es efectivo v de leve a moderado. Cefalalgia, mialgia, artralgia. No ocasiona tolerancia ni adiccin. MECANISMO DE ACCION= Diminuyen el dolor = por inhibicin del estmulo del dolor a nivel subcortical y sobre la inflamacin.
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OTROS EFECTOS= Antiplaquetrarios Disminuyen la incidencia de Episodios IsQuemia cerebral transitoria. Angina Inestable, Trombosis de la Corona ria, con IAM despus de cirugia de revascularizacin. Menor incidencia del cncer de colon.
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 ABSORCION En estmago , la mayora en intestino delgado. Es rpida de 30 min a 1 hora. Por difusin pasiva. Se distribuye en todos los tejidos. Metaboliza en hgado Se excreta por orina La vida media depende de las dosis=desde 15minutos en plasma hasta de 23 hs dosis ba jas y de hasta 12 hs a dosis antiinflamatorias.
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 Las cifras plasmticas aumentan en los pacientes con dao renal. LAS DOSIS= ANALGESICA y ANTIPIRETICA Adultos de 325- 650mg VO c/4 6hs Nios CONTRAINDICADO SOLO para cardipatas Que requieran anticoagulacin.
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DOSIS PARA ARTRITIS REUMATOIDE 45mg/ K / da Total de 4 6 g/da ACCION ANTIPLAQUETARIA 40- 80 mg de aspirina al da. SALICILATOS NO ACETILADOS= Salicilato de Mg , Salicilato de Na ,salicilsalicilato, Menos efectivos por la poca inhibicin del COX Por lo cual se ha utilizado en asmticos en los Cuales es ideseable la inhibicin de la COX sin embargo riesgo de sangrados IR es alto.
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EFECTOS ADVERSOS = gastritis = lceras gstricas duodenales = hepatotoxicidad = Asma = Rash = Toxicidad renal..
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Los pacientes con ingesta crnica de AAS presentan adaptacin de la mucosa. Datos de salicilismo= Vmitos, tinitus, diminucin de la audicin Y vrtigo,visin borrosa, sudoracin,confuSin mental, (reversibles) Elevacin de TGO y TGP Hepatitis
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PRESENTACIONES= Aspirina protect = comprimidos l00mg Aspirina = comprimidos de 500mg Comprimidos de 300mg Combinados =tabletas,sobres granulados, cpsulas.

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CONTRAINDICACIONES =Asmtico =Hemofilia =Embarazo =Varicela (Sind. De Rey)

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 DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL

=Acetaminofn (paracetamol) =N-acetil-p-aminofenol =Metabolito activo de la fenacetina =la cual le d su accin analgsica. =Fenacetina= analgsico derivado de la aninlina(alquitrn de hulla).
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Analgsico Antipirtico Poca ninguna actividad antiinflamatoria. Es un inhibidor dbil de la COX-1 y COX-2 Inhibe COX -3 Se vende sin receta Analgsico comn La sobredosis ocasiona lesin heptica letal.
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HISTORIA Cahn y Hepp (l886) acetanilida Antifebrina. Tena efectos muy txicos y se aisl el Paraaminofenol(txico) despus la fenacetina en 1887

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No irrita el estmago No causa hemorragia No genera agregacin plaquetaria. Va de Adm= oral Absorbe=tubo digestivo Concentraciones mximas= 30-60 min. Se metaboliza =Hgado Se excreta = orina Vida media = 2-3 hs
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En hgado se forman 2 metabolitos= Sulfato de acetaminofn Glucurnido. Una pequea cantidad del frmaco se hidroxila en el hgado por la ez CYP 450 Formando= N-acetil-benzoquinoneimina Que en circunstancias normales se transforma en presencia del glutation
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 Sin embargo cuando se ingieren grandes cantidades como en las intoxicaciones accidentales planeadas entonces el me Tabolito se forma en grandes cantidades Y el glutation es insuficiente para transformarlo y se une a macromolculas celulares por lo cual daa y destruye los Hepatocitos generando necrosis heptica y la muerte.
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 INDICACIONES Como analgsico y antipirtico En donde no se precisa de accin antiinflamatoria. Tratamiento de dolor leve- moderado. Cefalea,mialgias,dolor post-parto. En pacientes con hemofilia. Asmticos,Px con lceras. Tr de la fiebre en procesos infecciosos.
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 DOSIS Adultos = 300 500mg c/6hs 8 hs Nios = 10mg/K/dosis (30-40mg/K/d) En adultos no debe de rebasar= 4000mg 4gs diarios DOSIS TOXICA= 10-15 gs/ monodosis 20-25 gs /letales
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Antdoto= N-acetil-cistina (mucomyst) (ACC) Administrado en las primeras 8-l0hs Puede causar Urticaria vmitos, diarrea.

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ACC acetilcisteina

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 DERIVADOS DEL INDOL Y ACIDOS INDACETICOS =Indometacina =Sulindac =Etodolac

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Indometacina Sintetizada en 1963 (antiinflamatorio) Posee propiedades analgsicas Antiinflamatorias Antipirticas. Ms potente que el AAS Utilizado por paciente AR Inhibidos de la ciaclooxigenasa y anula la Movilidad de los polimorfonucleares.
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INDICACIONES = AR =Gota =Espondilitis anquilosante. =TR de Conducto arterioso permeable. =Oftalmologia (gotas) inflamacin conjuntival. =Inflamacin gingival(enjuagues) =Inyecciones Epidurales (sind, post-laminectomia)
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 En obstetricia= Para suprimir las contracciones uterinas en trabajo de parto pretermino. En fiebre de difcil control en la enfermedad de Hodgkin

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DOSIS 25 mg c/12hs c/ 8hs Si con l00mg del producto no mejora Sustituirlo. RN= 0.1- 0.2mg/K/ c/ 12 hs en 3 dosis totales. Esta dosis es para Tr de Conducto arterio So permeable en el RN.
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EFECTOS ADVERSOS Anorexia Naseas Dolor Abdominal Ulceras Hemorragia Pancreatitis No afecta el hgado
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Cefalea frontal intensa (25%) Mareos Vrtigo Obnibulacin Confusin mental Depresin Psicosis,alucinaciones, suicidio.
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CONTRAINDICACIONES = Plipos nasales Asma Angioedema Embaradas Lactancia Personas con transtornos psiquitricos Parkinson Epilepsia
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SULINDAC Frmaco que estructuralmente se ralacioNa con la indometacina. Su metabolito activo=sulfuro activo silfide activo. Menor incidencia de toxicidad gastrointestiNal. Se absorbe= 90% por via oral.
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SULINDAC Concentraciones mx. en 1 2 hs Metaboliza en Hgado 2 transformaciones= se oxida a sulfona se reduce a sulfuro Vida media= 7 hs (variar 18hs sulfuro) Presenta un ciclo enteroheptico= Se excreta en la bilis se reabsorbe en intestino esto permite alargar la vida media.Se une el sulindac y sus Metabolitos alta afinidad por protenas plasmat.
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 Se excreta = gran parte en heces una pequea parte en orina. INDICACIONES= -Artritis reumatoide -Espondilitis Anquilosante. -Osteoartritis -Gota - Poliposis familiar
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INDICACIONES Inhibe el desarrollo de cncer de: Colon Mamario Prostta

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DOSIS = 150 -200 mg en adultos c/ 12 hs De preferencia despus de alimentos. REACCIONES ADVERSAS =dolor abdominal =nasea =somnolencia =mareos =cefalea =erupciones cutneas prurito.
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REACCIONES SEVERAS = Sind. De Stevens Johnson =trombocitopenia = Sind. Nefrtico IR ( reversibles) = Aumento de TGO y TGP =Colestasis heptica.

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 DERIVADOS DEL AC. ETOROARILACETICO =Diclofenaco =Tolmetn =Ketorolaco

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DICLOFENACO Act. Analgsica, antiinflamatoria, y anti Pirtica. Inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa. Derivado del cido fenilactico. Mas potente que indometacina y naproxeno. Disminuye las concentraciones intracelulares del ac. Araquidnico.

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Se absorbe = intestino. Concentraciones mximas = 2-3 hs Efecto de primer paso. Se liga mucho a Protenas. Vida media= 1-2 hs Se metaboliza = hgado Se excreta = Orina =65% Bilis =35%
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INDICACIONES =Artritis Reumatoide =Osteoartritis = Espondilitis anquilosante =inflamacin post-op de Oftalmo =Queratosis solar. =Enjuague bucal =lesiones Musculoesquelticas agudas.
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= Dolor post-op =DismenorreA DOSIS 100 -200 MG (DIARIOS) 50-75 MG (4 VECES POR DIA)

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EFECTOS ADVERSOS =Hemorragia =Ulcera de pared intestinal =TGO y TGP (monitoreo en las 1as.8sem =Erupciones cutneas =Retensin de liquidos y edema =Deterioro de la funcin renal.
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 CONTRAINDICACIONES Embarazadas Lactancia

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PRESENTACIONES Liberacin intermedia (cataflam) Liberacin Tarda (voltaren) Liberacion extendida retardada (voltaren XR) Gotas oftlmicas Gel de aplicacin tpica Supositorios Enjuague bucal Inyecciones presentacin IM.
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Dosis del Cataflan a Nios

GOTAS = 1 GOTA X Kg / peso c/ 8hs a menores de 2 aos SUSPENSION PEDIATRICA= Para mayores de 2 aos 0.5 a 1 mg/K/ dia entre 3 dosis 1ml= 1.8mg Ej . 15k x 1= 15mg si 1ml= 1.8mg X - 15mg = 8.3ml entre3= 2.7ml c/8hs

TOLMETIN Antiinflamatorio, analgsico ,antipirtico. (1976) Se absorbe por VO en TD Concentracion max. En 20 -60 mins Vida media = 5 hs Metaboliza= hgado Elimina = 0rina
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Se acumula en el lquido sinovial en 2 hs INDICACIONES AR ARJ Espondilitis anquilosante DOSIS= 400MG c/ 6hs Dosis max. 2 gs al da
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Efectos adversos= Dolor epigstrico Naseas Vmito Ulceras gstricas y duodenal Insomnio Angustia Transtornos visuales
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KETOROLAC Potente analgsico Muy poca actividad antiinflamatoria Puede sustituir a los opioides en un postop. Sin los efectos de estos de depresores de la respiracin y de dependencia. Se debe administrar para Tr, del dolor mo Derado a severo a corto plazo.
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No administrar por mas de 7 dias en adultos En nios no mas de 2 dias y solo por via IV no por va oral. Los efectos secundarios aumentan con su uso prolongado Suspender 24 -48 hs antes de las Cx. Y no administrar en el trans Qx. Por los efectos antiagregadores plaquetarios ya que prolongan el TP
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Se absorbe con rapidez. Si es por va Oral =30 a 50 min. Las conCentraciones mximas. Vida media = 4 6 hs Se excreta = orina INDICACIONES= Dolor post-op Oftalmo = conjuntivitis alergica
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EFECTOS ADVERSOS Dolor abdominal Diarrea Gastritis STD IRA Dolor torcico Sind, Stevens Johnson PTI Aumento de PFH y aumento de Cratinina.
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Contraindicaciones Embarazo ( pasa placenta) Parto Madres lactando PRESENTACIONES Solucin oftlmica Solucion Inyectable Grageas Tabletas sublingales Gel
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DOSIS DOSIS MAXIMA DIARIA IMIV= 120mg IM = 30 mg c/ 6 hs IV = 30 mg c/ 6hs Nios = l mg / K/ dia IM 0.5mg/k/ dia IV VO adultos= 10mg/4 6 hs (dosis max = ( 40 mg )
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 NOMBRES COMERCIALES = Dolac (tabletas y sol Inyectable)

Supradol ( gel, Grageas, tabletas sublin (gales; Sol Inyectable)

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 DERIVADOS DEL AC. ARILPROPINICO Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

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IBUPROFENO Analgesico,antiinflamatorio, antipirtico. Se absorbe por va oral. Para dolor leve a moderado Muy utilizado para la dismenorrea. Concentraciones mximas en plasma= 15 a 30 minutos. La vida media es de 2 hs
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Afinidad por las protenas Pasa placenta Se excreta por orina Metaboliza en hgado. INDICACIONES = =AR =ARJ =Osteoartritis =Artritis Psorisica
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INDICACIONES =Espondilitis =Gota =Tendinitis =Bursitis =Esguinces =Dismenorrea =Fiebre

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CONTRAINDICACIONES =Asma =Rinitis =Parto, Embarazo, Lactancia. =Pacientes con transtornos de la coagulacin =IR =Poliposis nasal, Angioedema,hiperrreactividad =bronquial al AAS
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EFECTOS ADVERSOS =5-15% = Dolor epigastrio,naseas,pirosis =Asma, broncoespasmo. =Visin borrrosa. =Trombocitopenia,Cefalea,mareos. =visin borrosa.

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DOSIS =AR, ARJ, OA, Gota,Esp,anq.=300-800 mgc/6 8h =Esguinces = 400 -600mg c/ 6 hs =Cefalea,Cuadros dentales= 400mg c/ 6h =Dismenorrea = 400 mg c/ 4 6 hs

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Motrin supension

gotas

PRESENTACIONES= Advil = grageas ,400-600-800mg suspensin. Febratic= suspensin Motrin =Grageas,tabletas de liberacin prolongada, gotas, suspensin.

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NAPROXENO Derivado del ac. Naftilpropinico. Inhibidor no selectivo del COX Se absorbe por VO Concentraciones mx. = 2-4 hs La absorcin influida por alimentos, Tambin se absorbe por va rectal + lento Vida media = 14 hs
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Se excreta = Orina Se liga ampliamente a protenas. Cruza placenta. Se elimina en la leche h. ANTIINFLAMATORIO ANALGESICO ANTIPIRTICO

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INDICACIONES= En procesos infecciosos como amigdalitis, Otitis, faringitis. En traumatologia en esguinces, fracturas Lesiones de tejidos blandos. AR NO ADMINISTRAR POR MAS DE 10 dias continuos.
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EFECTOS ADVERSOS= Gastrointestinales=dolor epigstrico,nasea ,vmito,STD. SNC =Cafalea, mareos, somnolencia, fatiga. Dermatolgicas= prurito , rash. Asma , edema angioneurtico. Sind. Stevens-Johnson.Anemia aplsica.
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CONTRAINDICACIONES =Menores de 2 aos = IRA =Embarazo =Lactancia

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 DOSIS Adultos = 275 mg c/ 6 8 hs 550 mg c/ 12 hs NO EXCEDER = 1.375 mg Nios= 2 -5 mg/k / dia c/ 8hs NO EXCEDER = 6.5 mg / K / da
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 PRESENTACIONES= Flanax = Capsulas,suspensin,suposito rios y tabletas. Dafloxn= Tabletas, cpsulas y suspen. Febrax
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= Combinado naproxn mas paracetamol.

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Tabletas = 275 y 550 mg Cpsulas= 100 mg Supositorios = 50 mg Suspensin = 125 mg / 5 ml

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KETOPROFENO Inhibidor de la ciclooxigenasa Absorbe = va oral. Duodeno. Concentraciones Max = 1 2 hs Vida media = 2 hs Se excreta = orina Metaboliza = hgado Alcanza concentraciones altas en lq.sinov
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INDICACIONES= Osteoartritis Gota AR Dismenorrea, Traumatologa. EFECTOS ADVERSOS= 30% en Tubo digestivo=disminuyen si se Administran con leche, alimentos anticidos. Nasea ,vmitos, gastritis.
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Efectos adversos= Cefalea Mareos Nerviosismo Sind. De Stevens- Johnson

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CONTRAINDICACIONES Ucera, HTA, IC, IRA, Embarazo,lactancia Asma, rinitis alrgica, Eccema, acn.Menores De 12 aos.

ANTIDOTO = naloxona DOSIS = impreg.=(150- 300mg/D/3 d) manten=(100-200mg/dia) DOSIS MAXIMA= 300 MG / dia
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 K- profen =cpsulas,comprimidos, gel, sol.Inyectable, suspensin. Profenid =Caps lib, prolongada= 200mg Caps = 100mg Solucin Iny =100mg/ 2 ml Supositorios Gel
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 DERIVADOS DE LOS FENAMATOS Ac. Mefanmico Ac. Meclofenmico

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Derivados del ac. Fenilantranlico Antiinflamatorios no esteroideos Causan diarrea. Limitado su aceptacin y uso por la toxicidad. Indicaciones= Enf. Reumticas, lesiones de tejidos blandos y musculoesquelticas. NO TIENEN VENTAJAS SOBRE LOS OTROS AINES
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Anlgesicos, antiinflamatorios,antipirt. Concentr, max = 2-4 hs Vida media = 2 -4 hs Se metaboliza en hgado Se excreta = orina EFECTOS ADVERSOS= Diarrea Intensa. Anemia Hemoltica. CONTRAINDICADOS=Embarazadas, nios,paCientes con enfermedades gastrointestinales.
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 DOSIS = 500 mg c/ 8 hs

PRESENTACIONES (ac.Mefenmico) Namifen Tabletas Ponstan Tabletas de 500mg

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 DERIVADOS DEL OXICAM Piroxicam Meloxicam

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PIROXICAM Derivados delos ac. Enlicos Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico. Antiinflamatorio muy eficaz. Tan potente como la Indometacina. Inhibe la ciclooxigenasa Vida media muy larga que le permite adMinistrar una dosis al da.
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Se absorbe = Va oral Concentrac. Mx = 2-4 hs Los alimentos y anticidos no modifican la Absorcin. Vida media = 50 hs Metaboliza = Hgado Se excreta = Orina y por las Heces.
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INDICACIONES AR Osteoartritis Espondilitis Transtornos musculoesquelticos agudos Dismenorrea Gota Dolor post-op
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 DOSIS = 20 mg al dia EFECTOS ADVERSOS= 20% Efectos Gastrointestinales Mareo ,tinitus, cefalea, erupcin cutnea Dosis mayores de 20 mg = STD (9.5veces (+q/aines)
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PRESENTACIONES Cpsulas de 10 y 20 mg FELDENE = caps,iny,susp, tabletas disper FACICAM = caps, gel, solucin iny.

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MELOXICAM Osteoartritis Menos efectos adversos sobre TD en com Paracin con piroxicam DOSIS= 7.5 mg / una vez al dia l5mg / dia casos graves de AR NO HAY ESTUDIOS A LARGO PLAZO
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 DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA Fenilbutazona Dipirona

PROHIBIDAS EN EUA desde 1970 por originar Agranulocitosis irreversible.

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FENILBUTAZONA Indicaciones = AR,Espondilitis, gota. Concentraciones max = 2 hs Metaboliza = hgado Vida media = 75 hs Efectos adversos = STD, lceras. Dosis = 200 -600 /dia PRESENTACIONES=Butazolidona (grageas de 200 mg) Contraindicaciones=Embarazo ,lactancia.
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ALCANONAS=Nabumetona Inhibidor dbil de la ciclooxigenasa Antiinflamatorio,analgsico, antipirtico. INDICACIONES = AR, Osteoartritis. lesiones de tejidos blan Se absorbe = VO Metaboliza = Hgado Vida media = 24 hs
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EFECTOS ADEVERSOS= Molestias en intest. Delgado, colon. Erupciones, cutneas, cefalea, mareos. Tinitus, Prurito, baja incidencia de lceras Gstricas en comparacin con otros AINES. DOSIS = 1000 mg una vez al dia.
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2 Celecoxib Valdecoxib Eterocoxib Rofecoxib

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 INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX Inhiben selectivamente el sitio de activo De la ez. COX-2 sin afectar la accin de la isozima COX -1. ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS

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 MENOS efctos adversos GASTROIN TESTINALES.

No inhiben la AGREGACION PLAQUETARIA. Pueden causar TOXICIDAD RENAL
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 CONTRAINDICADOS Pacientes con IRA

Con antecedentes de eventos Trombti Cos cardiovasculares. En pacientes con IAM

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INDICACIONES AR Osteoartritis Procesos post-op de reparacin sea. Poliposis Hereditaria Familiar Dismenorrea Gota Dolor musculoesqueltico agudo.
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CELECOXIB Altamente selectivo del COX -2 INDICACIONES AR Osteoartritis

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Se absorbe = Tracto Gastrointestinal Concentraciones max = 2-3 hs Metaboliza = Hgado Vida media = 8-12 hs SE retarda la absorcion con alimentos ricos en grasas. Pasa la barrera hematoenceflica.
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EFECTOS ADVERSOS Edema Retencin de lquidos Pocos efectos gastrointestinales= Naseas, vomitos,dolor abdominal, diarrea. Rash, urticaria, prurito. Somnolencia, HTA.
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CONTRAINDICACIONES Pacientes con insuficiencia heptica IRA Asma alergia a AINES Embarazo Lactancia No a menores de 18 aos
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 DOSIS 100- 200 mg c/ 24 hs en dos dosis Post- QX 100-200mg c/ 4 6 hs PRESENTACIONES Celebrex cpsulas de 100 y 200 mg

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ETEROCOXIB Derivado de la Bipirinidaza Altamente selectivo de COX 2 ES EL MAS SELECTIVO Metaboliza= hgado Excreta = orina Vida media = 2 hs
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 Dosis= Osteoartritis= 60mg c/24hs

Artritis Gotosa= 120mg/ c/24hs

No aprobado en EUA, Pero si en Europa Vigilar las PFH
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VALDECOXIB Retirado del mercado en 2005 Por haberse asociado a Riesgo de IAM ACV. En algunos pases todava se vende. Adems del alto riesgo de Stevens Jhonsons sobre todo para los que ya eran Alrgicos a TMP- SMZ.
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ROFECOXIB (retirado del mercado en 2005) Inhibidor potente de COX -2 Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio. Pocos efectos a nivel de lceras estomacales. Se absorbe por va oral Se metaboliza = Hgado Vida media = 17 hs Excreta = orina Concentraciones max = 2 hs
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CONTRAINDICACIONES Pacientes con IR Pacientes con Insuf. Heptica No a pacientes hipertensos ICC No embarazadas. No lactantes No nios
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INDICACIONES Osteortritis AR Dolor Agudo en el postp Dolor en post-op de procesos dentales. DOSIS 12.5 mg una vez al dia25 mg en AR Dolor muy agudo dismenorrea=50mg/dia ESTA DOSIS NO MAS DE 5 dias.
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Efectos adversos Edema HTA Pirosis Nasea Diarrea Prurito Urticaria

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 PRESENTACIONES Vioxx Tabletas 12.5 mg 25 mg

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 FARMACOS ANTIGOTOSOS COLQUICINA ALOPURINOL URICOSURICOS = PROBENECID

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 PATOGENIA DE LA ENFERMEDAD Enfermedad Metablica de carcter hereditario que se asocia a hiperuricemia Que son concentraciones elevadas de ac. Urico en sangre. El cual precipita y se deposita en forma de cristales de Urato en las articulacio Nes. (TOFOS)
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 La HIPERURICEMIA en los pacientes puede ser causada x= 1.-Produccin excesiva de ac. rico 2.-Menor excrecin del acido rico.

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 LOS MEDICAMENTOS USADOS EN EL TR. DE LA GOTA actuan= 1.-Uricosricos = aumentan la excrecin de ac. rico. (PROBENECID) 2.-Alopurinol = Inhibe la sntesis de Ac. ri co. 3.-Colchicina =inhibe la migracin de granulocitos al rea inflamada.Los granulo Citos que fagocitan los cristales secretan una sustancia Que es una glucoprotena y la colchicina inhibe la produCcin de esta glucoprotena (y causa la Gota aguda)
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COLCHICINA Alcaloide aislado del azafrn En 1763 Von Strck empez a utilizarlo p/ Gota.Aisalron,1820 alcaloide cochicina. Llevada a EUA x B. Franklin (tena gota) El efecto de la colchicina como desinflamatorio Es selectivo solo para artritis Gotosa..
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Se absorbe Concent.Max. Se metaboliza Excreta

= x VO = 0.5- 2 hs = hgado = Heces y 20% orina

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 INDICACIONES Crisis Agudas de Gota

SIN EMBARGO SE HA DISMINUIDO SU USO X TOXICIDAD y x que hay otros frmacos con menos toxicidad.

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 EFECTOS ADVERSOS Nasea, vmito, diarrea. En la Intoxicacin Aguda=Gastroenterirtis Hemorrgica, dao vascular, nefrotoxico. ADVERSOS SEVEROS Miopata, Neuropata,Anemia aplsica, Alopecia,Azoospermia.

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CONTRAINDICACIONES Insuficiencia heptica, Enf. Renal Embarazo y Lactancia. DOSIS 1 TAB. (1mg) c/ 2hs hasta max de 6 en 24horas Mantenimiento= 1 tab c/ 8 12hs
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 PRESENTACIONES Colchiquium tabletas de 1 mg

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ALOPURINOL Inhibe la biosntesis del Ac. rico. INDICACIONES Hiperuricemia que causa la Gota Hiperuricemia x la admn de antineoplsicos. Este medicamento fue sintetizado al inicio como un medicamento antineoplsico x Hitchings y Elion.

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 HIPOXANTINA XANTINA Ac. URICO

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xantinooxidasa

xantinooxidasa

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 ALOPURINOL = Inhibe la Xantinooxidasa

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Se absorbe Conc. Max Vida media Metaboliza Se excreta

= = = = =

x VO 60-90 mins 1 -2 hs Hgado y Rin Orina

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 REACCIONES ADVERSAS Naseas, vmitos y diarrea. CONTRAINDICACIONES I. Renal , Insuf. Heptica, Hepatitis. No embarazo y lactancia. DOSIS Hiperucemia = 1 tab (300mg) da Gota + Tofos = 2 tab (300mg) da
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 PRESENTACIONES Atisuril tabletas = 300mg Etindrax tabletas = 300mg

Durante la ingesta del medicamento se debe de procurar la uresis en un volmen > de 2 lts.
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 OTROS EFECTOS DEL MEDICAMENTO Se administra con fines profilcticos para disminuir la hiperuricemia y evitar la formacin de clculos renales en pacientes oncolgicos con C.A. ,leuce Mias, linfomas despus de 1 tr, con Quimioterapia Radiacin.
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URICOSURICOS PROBENECID ( deriv. Del ac. Benzoico) Aumentan la excrecin del ac. Urico A nivel renal. Disminuyendo la reabsorcin de ac. rico En el tbulo renal. INDICACIONES Para Tratar la gota crnica.
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Se absorbe = Concent. Max= Vida Media = Metaboliza = Excreta =

x VO 2-4hs 5- 8 hs Rin Orina

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 DURANTE TODA LA ADMINISTRACION DEL TR. SE DEBE DE DAR ABUNDANTES LIQUIDOS (2-3ltsx da) X la posibilidad de producir= CALCULOS DE AC. URICO

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REACCIOES ADVERSAS Irritacin gstrica Vmitos Cefalea Rash Mareo LITIASIS RENAL,URETERAL.
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 CONTRAINDICACIONES En ataques agudos de gota Litiasis renal. DOSIS Inicial 250mg VO C/12 -24hs x 1 semana Mant. 500mg VO C/24hs + 2-3 lts de agua.
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 PRESENTACIONES Benecid tabletas 500mg (10 y 50 tabs)

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ANALGESICOS OPIOIDES Alivian dolor intenso. Aislado por Serturner (1803) aisl el alCaloide de la morfina. Nombrado as por el Dios Griego del Sueo = Morfeo. FUENTE= La goma del opio.
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 A la Amapola se le extrae la semilla Se le realiza una insicin y se obtiene una goma blanquesina la cual se transforma a color caf y es el opio crudo el cual con Tiene muchos alcaloide de los cuales el Principal es la = MORFINA. El receptor de los opioides = (mu) Producen analgesia por medio de sus acciones en regiones del cerebro, que contiene sustancias con propiedades parecidas a los opio Ides llamadas ENDORFINAS.
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Los opioides Endgenos = Endorfinas Encefalinas Dinorfinas Las endorfinas pueden ser liberadas durante las condiciones de estrs como el Dolor para disminuir la sensacion del estmulo nocivo.
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 Niveles elevados de Dinorfinas se encuentran en Mdula espinal y se cree que los niveles elevados de ellas incrementan el dolor . A diferencia de las encefalinas y endorfinas.

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 FENANTRENOS= Morfina Nalbufina Buprenorfina ANALGSICOS POTENTES PARA DOLOR INTENSO:

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NALBUFINA (NUBAIN) Agonista de los receptores (mu) (kappa) dolor severo Infarto analgesia pre y post_op axin = Dos minutos iv IM = Quince minutos duracin = = tres _ a seis hs
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 Metaboliza = higado vida media = cinco hs excreta = heces CONTRAINDICACIONES= Pacientes farmacodependientes: Embarazadas y lactancia EFECTOS ADVERSOS= Nausea ;mareos; somnolencia;depresion respiratoria _ paro respiratorio
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 DOSIS lO mg = 70 ks c/ 3 6 hs dosis maxima = 160mg / da dosis maxima por aplicacin = 20mg antidoto= naloxona =o.o1mg/k / IV

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 PRESENTACIONES NUBAIN ampulas de 10mg con 1ml BUFIGEN ampulas de 10mg con 1ml

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BUPRENORFINA (Temgesic) Analgsico opioide Para dolor moderado a severo INDICACIONES= Post-op Infarto Neoplasias
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Se absorbe por va parenteral SL IM IV Efectos = 1 hora despus de aplicacin IM Vida media = 2 6 hs Metaboliza = hgado Elimina = heces
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 DOSIS De Adultos = 300- 600mcg IM IV c/6hs Nios = 3 6 mcg/K / c/ 6hs PRESENTACIONES Temgesic = ampolletas 0.30mg / ml
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DEXTROPROPOXIFENO (Darvn) Analgsico opioide Y actividad antitusiva. EFECTOS ADVERSOS Nasea,dolor abdominal, somnolencia. 50% de potencia en relacin a otros opioides.
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Conentraciones maximas = 2 hs Vida media = 6 hs Metaboliza = hgado TOXICIDAD = Dosis repetidas causan acumulacin. Depresion respiratoria severa Delirios Convulsiones
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Se utiliza para dolor leve a moderado Cpsulas = 65mg Tabletas de l00mg Neo-percodn = Paracetamol =500mg +dextropropoxifeno 65mg NO SE RECOMIENDA SU USO

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