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Definiciones opiode?; opiceo? ;Narctico?

Los opiceos son analgsicos y sedantes que contienen opio o un derivado de la planta de la adormidera (Papaver somniferum). Los opiceos incluyen opio, la morfina y la codena.

Un opioide es cualquier sustancia con la actividad de la morfina que acta como un agonista o antagonista de un receptor opioide. Los opioides pueden ser exgena o endgena (tales como las endorfinas) y pueden ser naturales, derivados, o completamente sinttica

El trmino narctico no es especfica para los opioides y se refiere a cualquier sustancia con potencial adictivo que induce analgesia, euforia, o sensorio alterado.

Opioides Endgenos

Las endorfinas, encefalinas y dinorfinas son las tres clases de pptidos endgenos que se derivan de prohormonas y son funcionalmente activos en los receptores opioides. Aunque sus funciones fisiolgicas no se conocen, parecen modular la nocicepcin. Las endorfinas no se limitan al sistema nervioso central e incluso pueden ser expresados por los leucocitos activados. Una cuarta clase, los nociceptins, se est investigando actualmente.

Antagonista-Agonista
Las drogas, tales como, pentazocina, butorfanol, buprenorfina y nalbufina inicialmente se crey que eran agonistas de los receptores . Sin embargo, ahora se clasifican como receptores agonistas parciales y k.

Estos medicamentos proporcionan analgesia pero con menos euforia y el riesgo de dependencia en comparacin con los agonistas puros. Los Agonistas-antagonistas en general causan menos depresin respiratoria que los agonistas y puede revertir la depresin respiratoria y el prurito causado por los agonistas puros.

Vas de Administracin de Opioides

epidural, subaracnoidea

va oral

intravenosa

intramuscular

Tambin se pueden usar la via intranasal, nebulizado, subcutnea

va rectal

Efectos secundarios

Efectos secundarios de los opioides incluyen depresin respiratoria, nuseas y vmitos, prurito, supresin de la tos, retencin urinaria, y el espasmo del tracto biliar. Algunos opioides pueden inducir la liberacin de histamina y causar urticaria, broncoespasmo e hipotensin. Opiceos intravenosos pueden causar rigidez de la pared abdominal y el pecho. La mayora de los opiceos, con la notable excepcin de la meperidina, pueden producir una bradicardia dependiente de la dosis

Puntos Claves
1. Efectos secundarios de los opioides comunes incluyen nuseas, prurito, bradicardia, retencin urinaria, y depresin respiratoria. 2. La morfina y la meperidina debe utilizarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal, debido al riesgo de depresin respiratoria prolongada y convulsiones, respectivamente. 3. Opioides neuroaxiales y anestsicos locales actan de forma sinrgica para proporcionar analgesia con menos efectos secundarios. 4. La naloxona se debe ajustar en dosis crecientes para la depresin respiratoria inducida por los opioides y puede requerir dosis repetidas de reposicin de los agonistas opioides de accin prolongada. 5. Conversiones equianalgsicas opioides son aproximaciones, y no representan una tolerancia opioide cruzada incompleta.

Morfina
Clase: Alcaloide fenantreno Farmacologa:
Ejerce sus acciones:
SNC Musculatura lisa.

En funcin a la dosis produce:


Analgesia Somnolencia Euforia Depresin respiratoria Interferencia a la respuesta al estrs de las glndulas suprarrenales (altas dosis) de las resistencias perifricas venosas y arteriales, sin o con muy poco efecto sobre el ndice cardiaco.

Espasmo de las vas biliares aumentando de esta forma la presin intracanalicular de vas biliares.

Morfina
Se presenta depresin respiratoria mxima en plazo de 5 a 10 min de su administracin IV, o de 30 a 90 min despus de su administracin IM o SC.
de la capacidad de reaccin de los centros respiratorios del tallo enceflico al CO2. Los opiodes deprimen tambin los centros pontinos y bulbares que participan en la ritmicidad respiratoria. el flujo sanguneo cerebral metabolismo cerebral PIC

Provoca nusea y vmito por efecto directo (SNC) Libera histamina y puede causar prurito despus de su administracin oral o sistmica.

Morfina
Dosis:
Analgesia:
IV, 2.5-15 mg (en nios, 0.05-0.2 mg/kg, 15 mg como dosis mxima) IM/SC, 2.5-20 mg (en nios, 0.05-0.20 mg/kg, 15 mg como dosis mxima) VO, 10-30 mg cada 4 horas.

Como inductor anestsico:


IV 1 mg/kg Epidural: bolo de 2-5 mg (40-100 mcg/kg) diludo en 10 ml de solucin salina o anestsico local Infusin, 0.1-1 mcg/h (2-20 mcg/kg/h) Espinal, 0.1-1 mg (4-20 mcg/kg)

Morfina
Eliminacin:
90% renal; en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido.
El 90 % de la dosis aparece en la orina durante las 24 hrs. y la mayor parte lo hace en las primeras 6 horas.

Metabolismo heptico: citocromo P450 2D6 Principales metabolitos


3-glucurnido 6-glucurnido 3,6-glucurnido.

Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurnido antagoniza los efectos de la morfina produciendo hiperalgesia y mioclono. Se elimina una pequea cantidad en el estmago y la bilis, la cual aparece en las heces. Se encuentran trazas en el sudor y en la leche.

Morfina
Efectos secundarios:
Hipotensin e hipertensin arterial sistmica Bradicardia Arritmias Rigidez torcica (torax leoso) Broncoespasmo, laringoespasmo Visin borrosa Sncope Euforia, disforia Retencin urinaria, efecto antidiurtico, espasmo ureteral Espasmo de vas biliares Constipacin, anorexia, nusea, vmito, y retraso del vaciamiento gstrico Miosis, rigidez torcica, prurito y urticaria.

Fentanil
Clase: Fenilpiperidinas Farmacologa:
Potente opiode agonista. Primordialmente agonista 75-125 veces ms potente que la morfina Liposoluble Se une en un 84% a las protenas plasmticas No libera histamina La depresin respiratoria es dosis dependiente y dura ms que el efecto analgsico.

Fentanil

flujo sanguneo cerebral presin intraocular, miosis

bradicardia vagal, depresin respiratoria


resistencias del rbol traqueobronquial, secrecin de la hormona antidiurtica, retencin urinaria, presin intrabiliar, espasmo del msculo liso biliar

nusea, vmito, disminucin de la peristalsis, disminucin del vaciamiento gstrico, rigidez muscular torcica.

Fentanil

Fentanil
Interaccin y toxicidad: Depresin respiratoria y cardiovascular
Se potencia con:
hipntico-sedantes, narcticos, anestsicos voltiles, N2O

anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos

La analgesia aumenta y prolonga su duracin con los alfa-2 agonistas (epinefrina, clonidina).

Fentanil
Farmacocintica: Latencia: IV, en 30 seg; IM, <8 min; epidural/espinal, 4-10 min. Efecto mximo: IV, 5-15 min; IM, <15 min; epidural/espinal, <30 min. Duracin: IV, 30-60 min; IM, 1-2 hrs; epidural/espinal, 1-2 hrs.

Metabolismo heptico.
Por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina Eliminacin renal

Bibliografa
Ronald D. Miller MD; et.al. Miller's Anesthesia. 7 ed. 2009. USA