(ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS)

INFLAMACN
El proceso inflamatorio constituye la reaccin a un

estmulo nocivo. Puede ser desencadenado por agentes lesivos como infecciones, Abs, o traumatismos. La reaccin inflamatoria consiste en: calor, dolor, rubor, tumor.

Proceso Inflamatorio

Respuesta Inflamatoria
Fase Aguda.- Vasodilatacin local transitoria y

permeabilidad capilar. Fase Subaguda tarda.- Infiltracin de Leucos y clulas fagocticas Fase Proliferativa Crnica.- Degeneracin y fibrosis hstica

(ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS)

 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio

organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente accin antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.

En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroideo"

se aplica a los AINE para recalcar su estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios.

 Todos los compuestos de esta categora, que incluyen

la clase de inhibidores selectivos de la COX-2, poseen propiedades:

1.

ANTIINFLAMATORIAS

2. ANALGSICAS

3. ANTIPIRTICAS

Mecanismo de accin de los AINES

Inhibicin enzimatica de Prostaglandinas (part. En

infl.y fiebre) Inhibicin de Eicosanoides como LEUCOTRIENOS (antiinfls.) AINES en [ ]: a) aminoran la produccin de radicales superxido b) Inducen apoptosis c) Inhiben expresin de mols. Adherentes d) Disminuyen nivel de sintasa en NO e) citocinas proinfls. (TNF- , IL-1)

Actividad de molculas Proinflamatorias

Inhibicin de la sntesis de Pgs por AINES

La 1 enzima en la va de sntesis de dichos

intermediarios es la sintasa de Pg G/H (COX).

Transforma el Ac. Araquidonico (AA) en los productos

intermediarios inestables PGG2 y PGH2.

Y que culmina en la produccin de Tromboxano A2

(TXA2) y diversas Pgs.

DOLOR
Es importante valorar el tipo de dolor e Intensidad. Los AINES se clasifican como analgsicos leves.

Estos son peculiarmente eficaces cuando la Infl. Ha

sensibilizado los receptores de dolor a estmulos mecnicos o qumicos que normalmente no son dolorosos. La Bradicinina liberada del ciningeno plasmtico y las citocinas (TNF-, IL-1 y 8) tienen especial labor en el desencadenamiento del dolor en la Infl.

FIEBRE
El Hipotalamo regula el nivel termostato. La fiebre puede reflejar infeccin o ser consecuencia

de lesin hstica, inflamacin, rechazo de injerto o cncer. Dichos trastornos estimulan la formacion de citosinas (IL-1, 6), interferones y TNF-

Usos Teraputicos
Dolor Leve o Moderado por ejemplo;
Piezas dentales

Dolor post-quirrgico
Inflamacin Dolor Menstrual Los AINES aplacan la fiebre mas no el aumento de T

circadiano ni generado por el ejercicio ni el ambiente

Efectos Adversos
Aparato o Sistema Manifestaciones

Vas Gastrointestinales

Anemia, Anorexia, Diarrea, Dolor abdominal, Hemorragia, perforacin, Nusea, lcera,

Disminucin de la eficacia de antihipertensores, diurticos y excrecin de ac. rico, Edema, Hiperpotasemia, Retencin de Na y agua Cefalagia Confusin, Depresin, Hiperventilacin, Mareos, Vrtigo Inhibicin de activacin, Propensin a hematomas, Riesgo de Hemorragias Prolongacin en la Gestacin, inhibicin del parto

Riones

SNC Plaquetas tero

Vasos
Hipersensibilidad

Cierre del conducto arterioso

Asma, Urticaria, choque, Hiperemia,etc

Farmacocintica y Farmacodinamia
Gran parte de los AINES se absorbe en vas GI de

manera rpida y completa. Alcanzan [mximas] en 1-4 horas. Casi todos se ligan a protenas (95-99%) Metabolizan en Hgado Excretan por Riones

El Acetaminofn
Antipirtico y Analgsico.
No posee actividad antiinflamatoria en gran medida. Comparte actividad con los AINES

El Ac. Acetilsalislico
El cido Acetilsaliclico tambien inhibe las enzimas

COX, pero por un mecanismo molecular diferente del de los inhibidores de sitios activos, reversibles y competitivos, y suele ser diferente a los de las propiedades de los AINES.