Definicin

Sedante.- Disminuye la actividad fsica, modera la excitacin y tranquiliza en general a la persona que lo recibe. Hipntico.- produce somnolencia y facilita la iniciacin y conservacin de un estado de sueo similar al natural, en sus caractersticas encefalogrficas y a partir del cual el paciente puede despertar fcilmente.

Conceptos:
Existe una gran variedad de agentes y medicamentos que pueden producir depresin del SNC (tranquilizacin y somnolencia), esta puede ser dependiente de la dosis generando efectos graduales y crecientes pasando de sedacin progresiva, sueo, prdida del conocimiento, anestesia quirrgica hasta depresin letal.

Frmacos
Barbitricos Benzodiazepinas Etanol Miscelneos

Barbitricos
Derivados Barbitricos: - Antiepilpticos: Fenobarbital
- Sedantes Hipnticos: Amobarbital, Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital. - Anestsicos Generales: Tiopental,

Barbitricos Caractersticas generales

Accin depresora SNC, sedacin leve hasta anestesia y coma profundo. Poseen actividad anticonvulsivas y antiepilpticas (varan de frmaco en frmaco). Alteran la concentracin mental, memoria y aprendizaje. Poseen efectos residuales al da siguiente (Confusin, descoordinacin muscular) Antagonizan efectos de drogas estimulantes del SNC.

Barbitricos Efectos adversos Deprimen Sist. Respiratorio muerte por depresin. Tolerancia y dependencia muy marcada. Inconciencia, parlisis central por hipoxia,hipotermia. La sobredosis es tratada con medidas generales (hemodialisis, lavado gstrico,etc).

Benzodiazepinas:
Farmacolgicamente actan a nivel del SNC, provocando una estimulacin sobre receptores relacionados con depresin de este sistema, aumentando la conductancia a iones Cl. Activan receptores GABA a, intensificando la actividad de este Neurotransmisor, pues las BZD, NO activan compuertas de forma directa para el ingreso de Cl, al interior de la neurona

Mecanismo de accin:

Actan a nivel central, por activacin de receptores GABA A, al respecto cabe sealar
que la gran cantidad de efectos que podemos encontrar en estos frmacos obedece a la gran variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que constituyen al receptor GABA.

A nivel perifrico produce 2 efectos

Vasodilatacin coronaria Bloqueo neuromuscular a dosis altas

Benzodiazepinas
Producen un efecto cualitativamente similar a los barbitricos, pero cuantitativamente muy diferente (menor), poseen un margen de seguridad mayor al de los barbitricos Lo anterior debido a su estructura qumica, que les permite tener caractersticas farmacocinticas distintas. Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la dosis, pero es sin duda menos severo que el provocado por los BBT, NO producen bloqueo ganglionar a nivel central, salvo a dosis txicas.

Benzodiazepinas
En general presentan un amplio margen de seguridad en relacin a las dosis administradas, al contrario de los barbitricos, siendo muy escaso que se presente un efecto txico letal con la ingestin de altas dosis de BZD, salvo que se administre conjuntamente con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc) Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar tolerancia y a la supresin brusca del tratamiento puede sobrevenir la aparicin de la sintomatologa que deriv en la terapia con BZD, esta sintomatologa puede ser incluso ms intensa.

Usos clnicos de las

Benzodiazepinas

Anticonvulsivantes ( Diazepam) Ansiolticos (alprazolam) Relajantes musculares (Diazepam) Sedantes hipnticos (Midazolam) Amnesia antergrada (Lorazepam, Midazolam)

Clasificacin,
Segn su accin sobre los receptores GABA, se clasificarn en: Benzodiazepinas:
De accin breve : vida media < 6 hrs De accin intermedia : vida media 6 - 24 hrs De accin prolongada: vida media > 24 hrs.

Caractersticas farmacocinticas
Absorcin oral en general buena, pero depender de la estructura qumica de la BZD.
Diazepam>alprazolam=clordiazepxido=lorazepam>clonazepam

Excelente absorcin va Sublingual, pero errtica por va IM. UPP% relativamente alta entre 70 99%
Alprazolam 70%, Diazepam 99%

Excelente distribucin incluso en el LCR y leche materna

Caractersticas farmacocinticas
Extensa metabolizacin heptica, lo que permite la produccin de metabolitos activos, los cuales en la mayora de las ocasiones permiten prolongar el efecto depresor sobre el SNC y permitira explicar porqu de la extensa duracin de los efectos a estos frmacos, principalmente en neonatos.

Efectos Txicos
Somnolencia, ataxia, confusin mental. Hostilidad, irritabilidad. Erupciones cutneas, nuseas, cefaleas, vrtigo. Efectos residuales (efecto da siguiente) Pude tener efectos teratognicos (mayor incidencia en labio leporino en consumidoras de BDZ y efectos depresores en el nio recin nacido) Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZ

Hipnticos no Benzodiazepnicos
Zolpidem Zopiclona