Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
POMC (Pro-Opiomelanocortine)
Endorfin ACTH
Pro dinorfin
Dinorfin
Proenkefalin
Enkefalin
Reseptor opiat
Reseptor
Analgesi, euforia, depresi respirasi
Reseptor
Analgesia, disforia, miosis
Reseptor
Stimulan, psikotomimetik
Reseptor
?
Reseptor
?
Strong agonist
Morfin, diamorfin/heroin, metadon, petidin, meperidin, fentanil
Moderate-mild agonist
Kodein, dehidrokodein, difenoksilat
Partial agonist
Pentazosin, nalbufin, buprenorfin
Antagonist
Nalokson, naltrekson, nalorfin
MORFIN
Papaver somniverum (candu, kulit buah muda) Morfin (9-17 %) Kodein (0,3-4 %) Tebain (0,2 %) Papaverin (1 %) dan Noskapin (2-8 %)
Efek morfin
Sentral
Analgesia Euforia Sedasi Depresi respirasi Miosis Menekan batuk Mual, muntah
Perifer
Konstipasi Konstriksi bilier sfinkter oddi Release histamin
Farmakokinetik
PO, cepat mengalami first pass metabolism, dosis untuk efek analgesi tidak efektif diperlukan lebih besar dengan resiko efek toksis Pemberian injeksi Metabolisme di hepar
Konjugasi asam glukoronat Metabolit inaktiv Metabolit aktiv lebih poten
Heroin
Diasetil morfin Dua kali lebih poten dari morfin Metabolit bersifat aktif Euforia lebih menonjol Efek mual, konstipasi, hipotensi kurang dibandingkan morfin
Metadon
Indikasi sebagai terapi substitusi adiksi oleh morfin, heroin PO, absorbsi sempurna Durasi panjang
Petidin
Efek analgesia dan depresi respirasi sama dengan morfin Efek konstipasi dan antitusiv kurang Lebih larut dalam lipid, onset lebih cepat Metabolisme di hepar, hasil metabolit (dosis tinggi) menyebabkan eksitasi
Kodein
Metil morfin Indikasi untuk antitusiv dan antidiare Efek analgesik kurang dibandingkan morfin Afinitas terhadap reseptor opiat rendah PO, absorbsi baik Metabolisme di hepar menjadi morfin Efek samping konstipasi, muntah, sedasi
Pentazosin
Injeksi efikasi analgesik di antara morfin dan kodein Agonis reseptor dan Antagonis reseptor Resiko dependensi kurang Halusinasi,mimpi buruk, gangguan berfikir ()
Antagonis opiat
Nalokson efikasinya sangat rendah pada pemberian peroral, dan empunyai durasi yang pendek (1-2 jam). Naltrekson absorbsinya baik pada pemberian peroral tetapi cepat mengalami first pass metabolism oleh hepar, mempunyai waktu paruh 10 jam
Nalmefene merupakan derivat naltrekson juga untuk mengatasi overdosis opiat diberikan secara intavena, mempunyai waktu paruh 8-10 jam. Pemberian intravena antagonis opiat pada pasien over dosis morfin memberikan efek antagonis setelah 1-3 menit.
OBAT AINS NONNARKOTIK Perifer Nyeri ringan sedang inflamasi Tidak ada Tidak ada
Al-Baqarah: 219 khamer dan judi pada keduanya terdapat dosa besar dan beberapa manfaat bagi manusia, tetapi dosanya lebih besar dari manfaatnya, juga dalam Al-Maidah: 90 khamer, berjudi, berkorban untuk berhala, mengundi nasib dengan panah adalah perbuatan keji dan termasuk perbuatan syaithan.
Toleransi
Penurunan respon tubuh terhadap obat Jumlah reseptor berkurang Afinitas obat berkurang Metabolik dan
Adiksi
Ketagihan Adanya toleransi (penurunan efek) menyebabkan dosis obat dinaikkan ( to add) untuk mendapatkan respon yang sama
Dependensi
Ketergantungan psikis Dorongan psikologis kuat untuk memperoleh obat Ketergantungan fisik Gejala fisik yang timbul akibat penghentian penggunaan obat kronis
Cross Dependensi
Ketergantungan terhadap suatu obat tertentu diikuti ketergantungan pada obat lain Obat A cross dependensi dengan obat B Selain mengalami ketergantungan terhadap obat A individu tersebut juga tergantung pada obat B
Withdrawl syndrome
sindroma yang timbul akibat penghentian penggunaan obat kronis secara mendadak Manifestasi gejala berlawanan dengan efek obat semula Morfin, nitrazepam, mariyuana
OBAT
ADAPTASI
ADIKSI
TOLERANSI
DEPENDENSI
FISIK
PSIKIS
Penyalahgunaan opiat
Heroin, morfin, meperidin dan oksikodon Heroin paling sering oleh karena efek euforia lebih menonjol, sedangkan efek konstipasi lebih jarang Sindroma putus obat timbul setelah pemakaian 8-10 jam
Penyalahgunaan alkohol
Dosis rendah perubahan perilaku (disinhibisi) Dosis tinggi depresi Absorbsi PO sempurna Metabolisme oleh hepar Toleransi cepat
Kadar efek (toleransi dan kadar dalam SSP) Sindroma putus obat alkohol menurut onsetnya dapat berlangsung cepat (early), timbul dalam waktu kurang dari 48 jam dan lambat (late) timbul sekitar 1-6 hari setelah konsumsi terakhir.
Penyalahgunaan barbiturat
Short acting (sekobarbital dan pentobarbital) lebih cepat dan berbahaya Penggunaan stimulan menyebabkan poly drugs abuse Kombinasi obat lain berakibat fatal (depresi SSP)
Penyalahgunaan mariyuana
Tertua, India dan China, baru Amerika Pemberian PO, rokok Efek: euforia, rileks, tertawa tidak terkontrol Intoksikasi: meta merah, peningkatan nadi, dll
Penyalahgunaan LSD
LSD (lysergic acid diethilamide), semisintetik dari alkaloid ergot Meskalin, psilosibin dan fensiklidin (PCP atau angel dust) LSD like group. Pada over dosis mengakibatkan reaksi panik dan psikosis akut dan psikosis depresi pada individu yang mempunyai predisposisi.
Penyalahgunaan stimulan
Kokain, amfetamin, nikotin dan kafein Kokain berasal dari Amerika selatan, penggunaannya kemudian meluas sampai Eropa. Kokain dalam medis digunakan untuk anestesi lokal daerah mata, Penyalahgunaan dengan cara di hisap atau dicampurkan dalam rokok Efek euforia yang durasinya relatif pendek sekitar satu jam sehingga penggunaannya sering diulangulang.
Amfetamin Efek psikoaktif (dekstroamfetamin) dan halusinasi (MDMA: Metilin Dioksi Metamfetamin). Toleransi obat ini sangat cepat terjadi, dependensi psikis lebih sering terjadi dari pada dependensi fisik. Sindroma putus obat terjadi setelah beberapa hari penggunaan terakhir.
Pada anak-anak usia belasan tahun dengan sosio ekonomi rendah. Penyalahgunaan aerosol propellant seperti dari bahan plastik dapat menimbulkan efek euforia, rileks, disorientasi dan halusinasi, tetapi pada penggunaan bahan ini dapat terjadi sudden death akibat asfiksia atau aritmia. Senyawa nitrit organik dikenal efeknya pada peningkatan potensi seksual, tetapi pada keadaan intoksikasi menyebabkan aritmia.
Terapi dependensi
Cold turkey methode Terapi substitusi
(metadon)