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Mecanismo de accin: -Dentro de la clula, se unen a protenas especificas de la subunidad 30S y 50S del ribosoma. Por lo que la sntesis de protenas es inhibida por 3 formas: 1.- Interferencia con el inicio complejo de la formacin de pptidos 2.- Lectura errnea del mRNA que causa la incorporacin de a.a. incorrectos al pptido y da origen a una protena no funcional. 3.- Disgregacin de polisomas en monosomas no funcionales.
-Indicaciones: Tratamiento a corto plazo de infecciones graves debidas a cepas sensibles al antibitico en las que otros antibacterianos menos txicos son ineficaces o estn contraindicados.
-Usos: Bacteremia y Septicemia; Infecciones causadas por bacilos Gram negativos en: Tracto respiratorio, huesos y articulaciones, sistema nervioso central (meningitis), piel, tejidos blandos, infecciones intraabdominales (peritonitis), quemaduras, infecciones postoperatorias, infecciones tracto urinario, infecciones tracto biliar.
Contraindicaciones: -En casos de hipersensibilidad conocida a cualquier aminoglucsido. -Embarazo: atraviesan la barrera placentaria, se han asociado a sordera en el feto. -Lactancia: Se excretan en la leche materna en cantidades pequeas.
Resistencia:
No es muy frecuente, pero cuando ocurre, es debido a: -Produccin de enzimas inactivantes: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas. -Disminucin de la entrada del antibitico. -Alteracin de las protenas ribosmicas diana.
Dosis:
Puede administrarse por va intramuscular o intravenosa. El rango teraputico de amikacina est comprendido entre 15 y 25 mg/ml, siendo el pico no superior a 35-35 mg/ml. Pero laa dosis diaria total no debe exceder los 15 mg/kg/da). La duracin usual del tratamiento es de 7 a 10 das.
Administracin intramuscular para pacientes con funcin renal normal: La dosis recomendada para adultos, nios y preescolares , es de 15 mg/kg/da, divida en 2 3 dosis iguales, administradas a intervalos divididos de manera equitativa; ya sea: 7.5 mg/kg cada 12 horas 5 mg/kg cada 8 horas. Recin nacidos: Se administran inicialmente 20 mg/kg/da continuando con 7,5 mg/kg cada 12 horas.
Pacientes con funcin renal alterada: Las dosis pueden ser ajustadas administrando la dosis necesarias para poder obtener el margen teraputico convencional a intervalos mayores, o como alternativa en patologas que requieren unos niveles mantenidos administrando una dosis ms baja a intervalos de 8 horas. Cuando la funcin renal est alterada y se desea administrar a intervalos fijos se deber reducir la dosificacin.
Neurotoxicidad-ototoxicidad: Los efectos txicos en el octavo par craneal pueden resultar en prdida auditiva, prdida del equilibrio o ambos. El sulfato de Amikacina afecta principalmente la funcin auditiva. El dao coclear incluye sordera de alta frecuencia, y ocurre por lo general antes de que se detecte la prdida clnica de la audicin.
Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: La parlisis muscular aguda y la apnea pueden ocurrir despus del tratamiento con medicamentos aminoglucsidos. Nefrotoxicidad: Se ha reportado la elevacin de creatinina srica, albuminuria, presencia de glbulos rojos y blancos, cilindros, azoemia y oliguria. Los cambios en la funcin renal puede ser, por lo general, reversibles cuando se suspende el medicamento.
Otras: rash, erupciones exantemticas, fiebre medicamentosa, cefalea, letargo, parestesias, temblor, naseas y vmitos, estomatitis, neuropata perifrica y/o encefalopata, eosinofilia, artralgia, anemia, hipotensin, neuritis ptica, visin borrosa y nistagmo. Alteraciones de las pruebas de laboratorio: Aumento de las concentraciones sricas de transaminasas (SGOT, SGPT), LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina, nitrgeno ureico y creatinina, disminucin de los niveles sricos de calcio, magnesio, potasio y sodio.