SUBSALICILATO DE BISMUTO

Definicin: El subsalicilato de bismutol, cuya

frmula qumica C7H5BiO4 correspondiente, es un frmaco derivado de bismuto. Es una sal insoluble que posee propiedades protectoras sobre la mucosa gstrica

COMPOSICION

Esta compuesto de bismuto trivalente y salicilato suspendido en una mezcla de arcilla de silicato de aluminio y magnesio. Cada 15 ml de suspensin contiene: Subsalicilato de Bismuto 262 mg Excipientes c.s.

Reaccin
Con el cido clorhdrico para formar oxicloruro de bismuto y cido saliclico. Este ltimo se absorbe en el estmago y el intestino delgado y deja que el 99 % del bismuto pase a las heces sin alteraciones y sin absorberse.

Mecanismo de accin
Las sales de bismuto coloidal (subcitrato y subsalicilato) crean un revestimiento selectivo sobre el crter de las lceras Ppticas. PERO : No sobre la mucosa gstrica normal. Una vez en el estmago, se convierten en distintos complejos insolubles que se fijan a las protenas del crter ulceroso INHIBEN: La actividad de la pepsina y estimulan la produccin de moco , bicarbonato y la sntesis endgena de prostaglandinas. Ms recientemente se ha reconocido tambin su accin bactericida sobre H. pylori.

 Farmacocintica: A dosis altas (1.050 mg de subsalicilato de bismuto), la concentracin pico de salicilato en plasma (40.1 mgIml) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por orina en un 95%.

Indicaciones
Son empleadas en el tratamiento de la lcera pptica. Su eficacia en la cicatrizacin de la lcera gstrica o duodenal es similar a la de los antagonistas H2. La incidencia de recidivas ulcerosas es significativamente inferior tras el tratamiento de cicatrizacin con bismuto. Accin sobre H. pylori. ( de CIDO CLORHDRICO) Como agente nico o la monoterapia antibitica consiguen su erradicacin slo en el 10-30% de los casos.

Absorcin
Administracin V.O , la absorcin del componente salicilato desde el intestino delgado es generalmente rpida y completa (>90%). En contraste al salicilato, la cantidad de bismuto absorbida es negligible (<0,005%).

Unin a protenas Salicilato: Alta (para albmina). Biotransformacin

Ampliamente hidrolizado en el estmago a oxicloruro y cido saliclico. Intestino delgado, no disociado reacciona con otros aniones (bicarbonato y fosfato) a la forma de sales insolubles de bismuto. En el coln , el Subsalicilato de bismuto, el oxicloruro de bismuto y subcarbonato de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrgeno, producido por bacterias anaerobias en el colon, convirtindose en sulfito de bismuto, el cual es un componente insoluble de color negro

Eliminacin
Bismuto fecal (>99% del bismuto presente en una dosis oral; renal). Salicilato renal primariamente excretado tanto como cido saliclico libre y metabolitos conjugados.
RESISTENCIA : Tratamientos combinados asociando bismuto y dos antibiticos (metronidazol, amoxicilina, tetraciclina o claritromicina) mejorando el porcentaje de erradicacin.

FORMAS DE PRESENTACIN Cajas x 30 y 100 tabletas masticables. Frascos x 120 mL, 150 mL y 340 mL. DOSIS Adultos: 30ml Nios: De 9 a 12 aos: 15 ml De 6 a 9 aos: 10 ml De 3 a 6 aos: 5 ml Si es necesario repita la dosis cada media hora. No exceder de 8 dosis en 24 horas.

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN

Dosis usual peditrica Tratamiento de la diarrea o dolor gstrico: Nios hasta 3 aos de edad (de acuerdo al peso) ,puede ser repetido cada 4 horas si fuera necesario, pero no exceder de 6 dosis al da. Nios que pesan 6,4 a 8 kg: V.O, 44 mg. Nios por sobre 13 kg: V.O , 88 mg. Nios de 3 a 6 aos de edad: V.O , 88 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 404 mg en un da. Nios de 6 a 9 aos de edad: V.O 174,6 o 176 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 1,4 g en un da. Nios de 9 a 12 aos de edad: V.O, 262 o 264 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 2,1 g en un da.

BISMUCAR TABLETAS MASTICABLES Dosis usual en adultos y adolescentes Tratamiento de la diarrea y dolor gstrico: V.O , 524 o 600 mg cada 30 a 60 minutos - 1050 o 1200 mg cada hora si fuera necesario. Profilaxis de la diarrea del viajero: Oral a 524 o 600 mg 4v/da pero no exceder de tres semanas se uso continuado. Tratamiento adjunto de lcera duodenal o gastritis asociado a Helicobacter pylori.

(525mg V.O 3 v/d- 1 h antes de las comidas + 500 mg de amoxicilina + 500 mg de metronidazol) administrado 3 v/ despus de los alimentos, por 1 o 2 semanas.

Reacciones Adversas
El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones

CONTRAINDICACIONES
El riesgo beneficio lceras sangrantes, estadios hemorrgicos (puede ser exacerbado por el salicilato) Deshidratacin (sequedad de la boca, excesiva sed, disminucin de la orina, etc.) estn presentes con la diarrea; la prdida de fluidos Disentera aguda caracterizada por heces sangrantes Hemofilia (los salicilatos pueden incrementar el riesgo de hemorragia). Dao de la funcin renal (incrementa el riesgo de la toxicidad del bismuto y el salicilato porque disminuye la excrecin). Sensibilidad a subsalicilato de bismuto.

PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada: Sensibilidad a salicilatos incluyendo metil salicilatos u AINE pueden ser sensibles a subsalicilato de bismuto. Embarazo/Reproduccin: Embarazo: Durante el primer trimestre de gestacin los salicilatos atraviesa rpidamente la placenta. Terapias con altas dosis de salicilatos, ocasiona riesgo incrementado de sndrome de postmadurez (dao fetal o muerte debida a la disminucin de la funcin ) Riesgo incrementado de hemorragia antenatal materna. Las dos ltimas semanas de gestacin incrementa el riesgo de hemorragia fetal .

 Peditricos: Nios hasta 3 aos de edad con diarrea se recomienda especial cuidado Pacientes peditricos con fiebre