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Excipientes donados por la Farmacia del Doctor Mateos. Estaba en la calle Alfonso XII de Sevilla.

METILXANTINAS

METILXANTINAS

-Usada desde 1930 en el tratamiento asmtico.


-Bajo costo -Frecuencia de los efectos sec. -Efectividad inferior a la de los Beta2 agonists inhalados -ICS have a greater anti-inflammatory effect. -In patients with severe asthma and COPD it still remains a very useful drug ESTRECHO RANGO TERAPUTICO: 30-100 mmol/L

METILXANTINAS:

ESTRUCTURA QUMICA

Xantinas metiladas XANTINA: Grupo de las bases nitrogenadas pricas

3,7-Dihydropurine-2,6-dione

METILXANTINAS

FARMACOCINTICA

Teofilina:
Dosis: Ex rango teraputico: 10-20 mg/L (55-110 M). Rango teraputico actual: 5-15 mg/L theophylline a difficult drug to use.

Eliminacin: Incremento -fumadores de cigarrilo y marihuana -Nios -coadministracin de fenobarbital, rifampicina.


Disminucin: -Enf. Heptica Neumona -Insuficiencia cardiaca -Coadministracin de eritromicina, quinolonas, alopurinol, cimetidina( no ranitidina), fluvoxamina.

METILXANTINAS

FARMACOCINTICA

Va de adminsitracin: Aminofilina: va IV (infusin lenta) dosis 6mg/Kg cada 20-30 dosis de mantenimiento 0-5 mg/Kg/h

Teofilina: Oral - elixir Tabletas de liberacin intermedia: Abs rpida [ ]pl. muy variables
Absorcin: Oral Tmax 30-60 min Metabolizacin: 90% heptica Eliminacin: 10% renal [ ]pl. de equilibrio 12-24h

METILXANTINAS

FARMACODINAMIA

Teofilina Mecanismo de accin:


Inhibicin de fosfodiesterasas -Sinergista con agonistas beta? Efectos en la transcripcin gentica -NK-kB nuclear. Efectos de apoptosis -. Bcl-2 granulocitos. Activacin de la histona desacetilasa -HDAC2 en receptores de glucocorticoides. -Diurtico - Estimula la actividad cardiaca - Estimula la actividad a nivel de SNC

Antagonismo de los receptores de adenosina -convuls. RA1 -RA2B c. cebadas -Liberacin de IL-10

-Elev. AMPc -Elev GMPc

METILXANTINAS

FARMACODINAMIA

METILXANTINAS

RAMs

Teofilina RAMS
[ ]pl. >15mg/L -Cefalea -nusea -vmito -molestias abdominales -incremento secr. cido gstrico Nios: -transtornos conductuales y de aprendizaje [ ]pl. elevadas -arritmias cardiacas -convulsiones

Manejo complejo Uso en dosis bajas

Table 363 Side Effects of Theophylline and Mechanisms

SIDE EFFECT

PROPOSED MECHANISM

Nausea and vomiting Headaches Gastric discomfort Diuresis Behavioral disturbance (?) Cardiac arrhythmias

PDE4 inhibition PDE4 inhibition PDE4 inhibition A1 receptor antagonism ? PDE3 inhibition, A1 receptor antagonism A1 receptor antagonism

Epileptic seizures

METILXANTINAS

USO CLNICO

USO CLNICO
Aminofilina -Asma aguda-asoc. Beta2 agonista no EPOC: asoc. puede ayudar.

CONTRAINDICACIONES
-hipertensin arterial -personas hipersensibles a alguno de los componentes (cafena o teobromina). -lcera pptica -enfermedad coronaria

La teofilina asma persistente leve Less- Corticosteroides Metilxantinas: asma nocturna Less LABA

-sntomas convulsivos primarios. -No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.

ANTIMUSCARNICOS

: BROMURO DE IPRATROPIO

B. DE IPRATROPIO:

ESTRUCTURA QUMICA

-D. atropina -compuestos de amonio cuaternario

-C20H30NO3
-[8-metil-8-(1-metiletil)- 8azoniabiciclo[3.2.1] oct-3-il] 3hidroxi-2-fenil-propanoato

B. DE IPRATROPIO:

ESTRUCTURA QUMICA

Qadssa

B. DE IPRATROPIO:

FARMACOCINTICA POSOLOGA: Nios mayores de 12 aos y adultos: 2 inhal. 4 veces /da. mximo 12 inhal. /da

-Ipratropio va de administracin: -aerosol -solucin para la inhalacin


- ~ 90% ingerida -respuestas mximas en 30 a 90 -DE: 4-6 horas -V1/2 elim. : 2 horas. -amina cuaternaria -No barrera hematoenceflica -No difunde demasiado al plasma. -metabolizacin : -hidrlisis del grupo ester

B. DE IPRATROPIO:

MECANISMO DE ACC.

Bloquea los receptores muscarnicos colinrgicos


Reduccin en la sntesis de GMPc

Ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la atropina sistemicas M2 regulacin no posee efectos antiinflamatorios.

B. DE IPRATROPIO:

USO CLNICO

USO CLNICO

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al medicamento o alguno de los componentes de la frmula. pacientes con:

Dos veces ms potente que la atropina como broncodilatador. administracin intranasal parasimpaticoltico Rinorrea

-glaucoma -hipertrofia prosttica -leo paraltico -estenosis pilrica. -pacientes con taquicardia.

METILXANTINAS

RAMs

Ipratropio RAMS
Taquicardia cefalea fatiga mareo Nerviosismo Nusea sequedad de membranas mucosas xerostoma aumento de esputo Broncoespasmo congestin nasal Disnea faringitis Rinitis sinusitis sntomas catarrales. En menos del 1% de los pacientes se ha documentado reacciones de hipersensibilidad.

-ANTIINFLAMATORIOS-

CROMONAS

CROMOGLICATO SODICO Y NEDOCROMIL

CROMOGLICATO SDICO

ESTRUCTURA QUMICA

-Estabilizador de mastocito -Derivados de la khellina -C23H16O8

cido 5,5-(2-hidroxipropano-1,3-diil)bis(oxi)bis(4-oxo-4Hcromona-2-Carboxlico)

CROMOGLICATO SDICO

FARMACOCINTICA POSOLOGA: Administrada por va oral por inhalacin. En adultos y nios mayores de 3 aos 2 inhal./4veces/1d (cada 6 horas).

va: inhalacin
Uso profilctico: s aprox. 10% abs en tracto respiratorio. Biodisponibilidad : 1% Abs intestinal : 1% vida media : 1.5 a 2h se absorbe menos del 0.05% de la dosis a la circulacin sistmica.

Crisis: 2 inhalaciones de 6 a 8 veces diarias

CROMOGLICATO SDICO

FARMACOCINTICA

Elevada depuracin sistmica plasmtica (7.9 0.9 ml/kg) no es acumulable.

No se metaboliza Excr: vas biliares y urinarias en igual proporcin.


Otros tratamientos: Tampoco se acumula en el ojo. Su vida media es de 6 horas y la mejora inicia 24 a 72 horas despus de empezar el tratamiento.

CROMOGLICATO SDICO

FARMACODINAMIA

Mecanismo de accin
inhibe canales de cloruro : Evita la liberacin de mediadores infl. Es un estabilizador de membrana, histamina SRL-Anafilaxia leucotrienos No es vasoconstrictor intrnseco, ni antihistamnico -reflejos neuronales exageradas provocadas por la estimulacin de los receptores irritantes sobre las terminaciones nerviosas sensoriales -liberacin de citocinas preformadas a partir de varios tipos de clulas inflamatorias en el asma inducida por alergenos

CROMOGLICATO SDICO

USO CLNICO

USO CLNICO
El cromoglicato de sodio en spray tratamiento preventivo del asma bronquial (extrnseca o intrnseca) en nios y adultos La solucin oftlmica est indicada en el tratamiento de queratoconjuntivitis vernal, conjuntivitis vernal, queratitis vernal, conjuntivitis alrgica estacional y atpica.

RAMS Irritacin de garganta Tos broncospasmo transitorio.

muy raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad incluyendo : angioedema broncospasmo hipotensin colapso
broncospasmo paradjico puede presentarse inmediatamente despus de la administracin. Se han reportado muy raros casos de neumona eosinoflica.

CROMOGLICATO SDICO

CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES No se ha detectado evidencia de interaccin con frmacos clnicamente significativa en el seguimiento.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad demostrada al CROMOGLICATO DE SODIO u otro componente de la frmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No tiene efectos en el desarrollo fetal humano y debe usarse slo, en casos muy necesarios durante el embarazo.

NEDOCROMIL

ESTRUCTURA QUMICA

C19H17NO7

9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-6,9-dihydro-4H-pyrano[3,2g]quinoline-2,8-dicarboxylic acid

NEDOCROMIL

FARMACOCINTICA Su absorcin es afectada por el ejercicio aument DP FEV1

Va de administracin: inhalacin Tpicaconjuntiva


Aerosol: -biodisponibilidad : 6-9% -Administracin en aerosol de 3.5 mg (2 pulsaciones del spray) [pl.max.] 1.6 ng/ml 28 -Semi-vida : 3.3 h

menos del 2% de la dosis alcanza la circulacin sistmica

POSOLOGA:
Administrada por va oral por inhalacin.

Adultos y nios de > 6 aos: 2 spray (1.75 mg/pulsacin) 4 veces/d


puede ser aadido a otros regmenes antiasmticos Para prevenir el broncoespasmo

- Excr. orina 3.4% /12 h -Orina y heces


-No se metaboliza

NEDOCROMIL

FARMACODINAMIA

Mecanismo de accin
Inhibe activacin y la liberacin de mediadores infl. neutrfilos, eosinfilos, macrfagos, mastocitos, monocitos y plaquetas inhiben la degranulacin - antgenos Inhibe la liberacin de: histamina LT B4 PG D2 FAP betaglucuronidasa Ni el cromoglicato ni el nedocromil interfieren con la unin de la IgE a los mastocitos ni con la unin del antgeno a la IgE.

NEDOCROMIL

USO CLNICO

USO CLNICO
frmaco antiinflamatorio utilizado en el tratamiento de mantenimiento del asma leve a moderado Est indicado para un tratamiento de mantenimiento, no siendo eficaz en una crisis asmtica o broncoespasmo agudo. Es capaz de inhibir la broncoconstriccin no-antignica en dosis mucho menores que las que requiere el cromoglicato.
Sus efectos clnicos son similares a los del cromoglicato disdico Se ha comprobado que el tratamiento con nedocromil es efectivo en casos de asma no controlado por los estimulantes beta-adrenrgicos solos. produce menos efectos secundarios sobre los sistemas digestivo y nervioso central que la teofilina

NEDOCROMIL

RAMs

RAMS
nusea/vmitos amargor dolor de garganta Cefalea Tos rinitis disgeusia

CONTRAINDICACIONES

contraindicado en el tratamiento de un broncoespasmo agudo


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: CATEGORIA B

Otros efectos adversos menos frecuentes : Asma enrojecimiento de los ojos Fotofobia rinitis

No se han sealado interacciones clnicamente significativos con este frmaco, que ha sido utilizado concomitantemente con broncodilatadores orales o inhalados y con corticoides.