PROPIEDADES QUMICAS

Los cambios relativamente menores en la estructura de un opioide pueden convertir al frmaco , que era primordialmente un agonista , en otro con acciones antagonistas sobre uno o mas tipos de receptores de los opioides . Estas situaciones trasforman a la morfina en nalorfina y a la oximorfona en naloxona.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

EFECTOS EN AUSENCIA DE FARMACO OPIOIDES:

En dosis altas ,tanto naloxona como naltrexona muestran ciertos efectos agonistas especiales . Nalorfina y levalorfan produce cierto grado de depresin respiratoria . Al parecer , la naloxona antagoniza los efectos de los opioides endgenos que se movilizan a causa del dolor o estrs , y participa en la regulacin de la presin arterial por el SNC .

Por lo tanto , la administracin de naloxona y naltrexona incrementa la secrecin de hormona liberadora de gonadotropina y factor liberador de corticotropina . la naloxona estimula la descarga de prolactina en la mujer . Sin embargo , la naltrexona no acelera la perdida de peso en sujetos muy obesos .

Acciones antagonistas:

La dosis pequeas de naloxoan , por va intramuscular o intravenosa , corrigen pronto los efectos de los agonistas. Se requieren dosis mas altas de naloxona par antagonizar los efectos de depresin respiratoria de la buprenorfina . La naloxona corrige los efectos psicotomimeticos y disforico de agonistas y antagonistas como pentazocina .

Efectos en la dependencia fisica:

Las dosis subcutneas pequeas de naloxona desencadenan un sndrome de supresin entre moderado y grave . La gravedad y la duracin del sndrome se relacionan con dosis del antagonista y con el grado y el tipo de dependencia .

Tolerancia y depencia fsica :

La abstinencia de naloxona no va seguida de sndrome alguno de supresin reconocible , y la de naltrexona , otro antagonista relativamente puro ,produce muy pocos signos y sntomas .

Absorcin , destino y eliminacin :

La naloxona se metaboliza casi por completo en el hgado , debe administrarse por via parenteral , la accin dura de 1 o4 horas . La naltrexona se metaboliza hasta 6naltrexol .

Aplicacin teraputicas :

Los antagonistas de los opioides tienen aplicacin establecidas en el tratamiento de la intoxicacin inducida sobre todo en la depresin respiratoria .

FRMACOS ANTITUSIVOS DE ACCIN CENTRAL

La tos es un mecanismo fisiolgico til , que permite limpiar las vas respiratorias de materia extraa y secreciones excesivas . El reflejo tusgeno es complejo y abarca a los SNC y perifrico . Se ha surgido que la irritacin de la mucosa bronquial produce broncoconstriccion , y estimula a los receptores de la tos . La mayor parte de los agentes no opioides que se ofrecen como antitusivos resulta eficaces contra la tos .

Dextrometorfan:

Produce menos efectos adversos subjetivos y gastrointestinales y sus efectos antitusivos persisten durante 5 o 6 horas Su toxicidad es baja , pero la dosis demasido altas puedes producir depresion del SNC . Se han identificado sitios que fijan el dextrometorfan con gran afinidad en las menbrabas de diversas regiones cerebrales .

Otros frmacos:

El dextroprpoxifeno, parece suprimir la tos en dosis por va oral en el mismo grado que lo hacen de dextrometorfan . La noscapina es un alcaloide del opio natural del grupo de la benzilisoquinolina , carece de acciones en el SNC . La folcodina esta relacionada por punto de vista estructural con los opioides , es tan eficaz como la codena . El benzonatato esta qumicamente relacionado con la procaina .