ANSIOLTICOS

RECOMENDACIONES TERAPETICAS

1. Tratamiento de Ansiedad Aguda -Responde de manera ptima a la administracin oral parenteral de Benzodiazepinas. En caso de mana o psicosis, indicado combinar una benzodizepina con antipsicticos. 2. Tratamiento de Ansiedad Crnica a. Antidepresivos. ISRS y Venlafaxina para trastorno de angustia y TOC. Pueden acentuar la ansiedad al comienzo del tratamiento. b.Benzodiazepinas. Se pueden utilizar durante mucho tiempo para tratar los sntomas de Ansiedad Generalizada y el Trastorno de Angustia

TRATAMIENTOS PARA ANSIEDAD CRNICA

TRATAMIENTO DEL INSOMNIO

a. Frmacos no benzodiazepnicos -Zolpidem y Zalepln: comienzo rpido. Alivian Insomnio, carecen de propiedades miorrelajantes y antiepilpticas. Poco Sx. de Abstinencia Insomio de rebote. Efectos Adversos: Mareos, nauseas y somnolencia. b. Benzodiazepinas -Acortan latencia del sueo y aumentan la continuidad del mismo. -Flurazepam, temazepam, quazepam, estazolam y triazolam son las ms utilizadas. -Acortan etapas III y IV del sueo (de ondas lentas profundo), actan sobre sonambulismo y terrores nocturnos (etapas III y IV). -Suprimen trstornos relacionados con sueo REM, en particular el comportamiento agresivo durante sueo REM.

c. Trazodona -Dosis bajas 25 a 100 mg al acostarse. Insomnio. -Efecto favorable sobre la arquitectura del sueo.

MECANISMO DE ACCIN DE ANSIOLTICOS-HIPNTICOS

Actan a nivel de los receptores GABA, estos receptores estn asociados a los canales de Cl, cuando estos canales se estimulan, provocan la entrada post-sinptica de este in, de forma que se hiperpolariza la membrana y se inhibe la estimulacin del SNC.

EN EL SUEO Incrementan la actividad beta, disminuyen la latencia de inicio y el nmero de despertares Disminuyen las fases 1, 3, 4 y la cantidad total de sueo REM e incrementan la fase 2 y el nmero de ciclos de sueo REM.

RECEPTORES GABA BENZODIAZEPNICOS

A1 - Ms comunes en el cerebelo y corteza cerebral y participan
en la mediacin del sueo.

A2
- Influyen en la cognicin, memoria y control motor. - Principalmente a nivel de la corteza (anticonvulsivante), hipocampo y amgdala (accin ansioltica), y en menor cantidad en el tlamo y base del cerebro (accin sedativa).

INDICACIONES GENERALES
Ansiedad

generalizada Alcoholismo agudo (fase de abstinencia) Induccin y/o mantenimiento del sueo Ansiedad anticipatoria en Trastorno de pnico Ansiedad por retirada del respirador Reaccin aguda al estrs Agitacin senil psicomotriz Delirium Reacciones distnicas agudas o mioclnicas Sndromes convulsivos (epilepsia) y status epilptico Relajantes musculares

EFECTOS ADVERSOS
Sedacin Somnolencia Fotosensibilidad Despertar prematuro con insomnio de rebote Ataxia con dosis altas Alergias cutneas y cefaleas Disminucin de la agudeza mental y de las habilidades motoras Agitacin paradjica Potenciacin de los efectos de barbitricos o alcohol o antidepresivos. Prpura no trombocitopnica Laxitud muscular

BZD DE ACCIN CORTA

TRIAZOLAM (HALCION) vida media = 3-8 h

Rpido inicio de accin; no altera el sueo REM; disminuye la fase 4,incrementa el tiempo total de sueo disminuyendo el nmero de despertares durante el mismo. Indicaciones: Hipntico. Preanestsico. Dosis: 0.125-0.5 mg/da Efectos adversos: reacciones paradojales (insomnio de rebote) y amnesia antergrada.

 MIDAZOLAM (DORMICUM,
DALAM)
vida media = 1 h

Indicaciones: Hipntico potente,

preanestsico. Dosis: 3.25-15 mg/da; 0.15-0.2 mg/kg (nios) Efectos adversos: Amnesia antergrada.

BZD ACCIN INTERMEDIA

LORAZEPAM (ATIVAN, EMOTIVAN)
vida media 6 a 12 h

Indicaciones: Ansioltico potente; til en Trastorno de pnico; seguro en ancianos, nefrpatas y hepatpatas, grandes riesgos de sndrome de abstinencia. Dosis: 0.5-6 mg/da (2 mg) V.O. o S.L. (0.05 mg/kg/da). Mximo 10 mg I.M. (absorcin rpida constante = 1.5 horas) o I.V.

 ALPRAZOLAM (TAFIL, XANAX)

Indicaciones: Trastorno de pnico ansiedad asociada con sntomas depresivos (sensibiliza los receptores 5-HT2) Dosis: En ansiedad 0.25-0.5 mg 3 veces / da trastorno de pnico 1.5-6 mg/da Precaucin pacientes que tomen ketoconazol

 CLONAZEPAM (RIVOTRIL, CRIADEX)

Indicaciones: Hipntico, sedante potente, anticomicial, Trastorno de pnico, Trastorno bipolar resistente (profilaxis y episodio manaco)Trastorno de Tourette, TOC.

Dosis: 1.5-10 mg/da (mximo 20) en 2 a 3 tomas (iniciar con 0.5 mg c/12 horas) (0.07-1 mg./kg./da).
Efectos adversos: Ataxia, sedacin, disfuncin sexual.

BZD ACCIN PROLONGADA

DIAZEPAM (VALIUM, ZETRAN)
Indicaciones: Hipntico, relajante muscular, Anticomicial. Ansioltico. Trastorno de pnico, Tratamiento de supresin de drogas psicotrpicas. Dosis: 5-40 mg/da como ansioltico en 2 a 4 tomas. 10 mg / da como hipntico. La administracin I.M. o I.V. puede repetirse cada 3 a 4 horas. Dosis en nios es de 0.04-0.2 mg / kg.
VIDA MEDIA MAS DE 12 HRS (50- 120 HRS POR METABOLITOS)

 FLURACEPAM (DORMODOR,
DALMANE)
Profrmaco. Metabolitos activos: Nhidroxietilflurazepam (v/m=2 h) y Ndesalquilflurazepam (v/m = 47-100 horas). Farmacodinamia: Sueo REM se disminuye, con un incremento en la etapa 2 del NREM y reduccin de la 3 y 4. Indicaciones: Hipntico. Dosis: 15-45 mg/da Precauciones: Como hipntico, el efecto puede prolongarse en el da.

ANSIOLTICOS NO BZD
ZOLPIDEM (ZOLPIDEX)
Se une selectivamente a los sitios A-1 de los receptores benzodiacepnicos. No produce tolerancia ni insomnio de rebote e incrementa las fases II, III y IV sin afectar el sueo REM

Indicaciones: Insomnio transitorio y geritrico. Dosis: 10 a 20 mg en la noche. Precauciones: Puede llevar a sedacin residual al da siguiente y potenciar los efectos sedantes del alcohol.

 ZOPLICONA (DATOLAN, LIMOVAN)

Se fija a los receptores BZD w-1 y w-2 del cerebro, con poca somnolencia diurna. Incrementa el tiempo total de sueo, sin afectar la arquitectura de las etapas 3 y 4. Aumenta la latencia del REM y disminuye su duracin. Dosis: 3.75-7.5 mg/da (4.5 mg) en la noche Efectos adversos: trastornos de memoria antergrada durante el primer da de tratamiento. Potencia la accin sedante-hipntica de los barbitricos, alcohol y BZD.

 BUSPIRONA (ANSIAL, NAROL)

ANSIOLTICOS SEROTONINRGICOS

Farmacodinamia: Agonista de receptores 5-HT1A somatodendrticos en las neuronas serotoninrgicas del rafe medio, lo que conduce a la disminucin de serotonina y sus metabolitos en el ncleo estriado, el hipocampo y el septum.

Indicaciones: Tratamiento alternativo a las BZD del trastorno de ansiedad generalizada cuando se presenta marcada sensibilidad a los efectos sedativos. Efectos Adversos: Nauseas, cefalea, nerviosismo, sedacin. Dosis: 15-30 mg/da (60 mg./da) divididos en 3 tomas

BIBLIOGRAFA

PAGS. 355-358

PAGS. 371- 385