Anestsicos Locales

FARMACOLOGIA
Dr. Carlos Alonso Claudio C.D. Michael Carlos Herrera Ayte

Hecho subjetivo Percepcin sensorial desagradable Acompaada de una reaccin psicoemotiva

En la cultura inca anestsico local derivado de las hojas masticadas de la planta de la coca. Anrep en 1860 asla la cocana y luego estudia su farmacologa. Efectos sistmicos como: Aumento de la frecuencia del pulso y la frecuencia respiratoria Parlisis de la motilidad gastrointestinal y su capacidad analgsica local.

El oftalmlogo Karl Koller en 1883 la utiliz para anestesiar el ojo. Sigmund Freud (relacin intelectual entre la insensibilidad de la lengua con la anestesia local). En 1884 Hall y Hartley realizan el primer bloqueo troncular con cocana al 4%. Hacia 1898 Einhorn trabaja con un anestsico Nirvanin. Y en 1905 descubre el Novocain o procaina. En 1948 Lfgren descubre la lidocana. En 1901 Takamine y Aldrich (independientemente) aslan la adrenalina. En 1904 es adicionada a los anestsicos por idea de Braun.

Problemtica de la anestesia local

Proviene del griego "an" y "aisthesis

"sin sentir" usarse en diferentes

Los anestsicos situaciones:

1.
2. 3.

pueden

Control del dolor durante el tratamiento odontolgico Disminucin del sangrado en una ciruga Para fines diagnsticos del dolor facial

Los anestsicos locales (AL) son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo, sin perdida de la consciencia.

1.- Qu se va a hacer? Tipo de tratamiento 2.- A quien se le va a hacer? Paciente sano o con enfermedad sistmica 3.-Tener conocimientos precisos de:

Anatoma Neurofisiologa de cabeza y cuello Farmacologa y farmacocintica de los anestsicos locales Tcnicas de inyeccin anestsica Accidentes y complicaciones para poder evitarlos

a) CONSIDERACIONES ANATMICAS b) CONSIDERACIONES NEUROFISIOLOGICAS Para comprender el mecanismo de accin de los anestsicos locales es necesario comprender la fisiologa de la conduccin nerviosa. Neurona Recepcin de estmulos y la conduccin del impulso nervioso.

Fisiologa bsica de la transmisin nerviosa

El impulso nervioso depende de los cambios fisicoqumicos que se generan al nivel de la membrana de la neurona La vaina de mielina intervalos regulares por los nodos de Ranvier Fibras amielnicas forma continua Fibras mielnicas conduccin saltatoria 120 m/seg comparacin 0.5 m/seg

MECANISMO DE ACCION

Estmulo nervioso Activa los canales de sodio: paso masivo de iones Na+ al medio intracelular. El potencial transmembrana positivo, de unos 10 mV. se hace

1ro membrana polarizada 2do membrana despolarizada 3ro membrana se repolariza

Cuando la membrana est despolarizada al mximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio cesando el paso de iones Na+ a traves de la membrana.

El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentracin, del interior al exterior.

El inicio de la anestesia local causa: bloqueo simptico con vasodilatacin prdida de la sensibilidad a la temperatura y al dolor aumento de la vaso dilatacin s interrumpe la sensibilidad al tacto, a la presin y tambin las funciones motoras Mecanismos localizados de los anestsicos locales Todos los anestsicos locales inhiben la generacin y conduccin del potencial de accin nervioso Categora A: fijacion en la parte externa ejm. tetrodotoxina Categora B: fijacion en la parte interna ejm. lidocana Categora C: desorganizacin de los lpidos ejm. benzocana

C) CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS

Formada por dos polos: un grupo amino terciario o secundario -hidroflico un ncleo aromtico -lipoflico Ionizada hidrosoluble no-ionizada liposoluble

Potencia El aumento de la liposolubilidad es paralelo a una mayor potencia anestsica Tambin interviene la concentracin aplicada

LIPOSOLUBILIDAD, EVALUADA POR EL COEFICIENTE DE REPARTO LPIDO/AGUA, DE LOS ANESTSICOS LOCALES TIPO AMIDA RESPECTO A LA LIDOCANA
Prilocana Mepivacana Lidocana Bupivacana Articana Etidocana 0.26 0.33 1.00 9.33 13.33 48.62

La falta de potencia se intente compensar incrementando la concentracin del anestsico Hasta un lmite que no comporte peligrosidad

POTENCIA INTRNSECA DE LOS ANESTSICOS LOCALES TIPO AMIDA RESPECTO A LA PROCANA

Prilocana Mepivacana Lidocana Articana 3 2-3 2-3 4

Inicio de accin o tiempo de latencia

El pKa del anestsico local influye en el tiempo de inicio de los efectos Cuando ms proxima los pKa al pH ,mayor proporcin de formas no-ionizadas Puede evaluarse con un calificativo lento, intermedio, rpido

pKa DE LOS ANESTSICOS LOCALES TIPO AMIDA Mepivacana Etidocana Articana Lidocana Prilocana Bupivacana 7.6 7.7 7.8 7.9 7.9 8.1

Duracin
El aumento de fijacin de protenas, parece ser proporcional a la duracin de los efectos. Otros factores que intervienen en la duracin

GRADO DE FIJACION PROTEICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA EN RELACION A LA LIDOCAINA Mepivacana Etidocana Articana Lidocana Prilocana Bupivacana 1.15 1.44 1.46 1.00 0.84 1.46

Absorcin
Es absorbido por los vasos sanguneos presentes en aquella regin zonas Vascularizadas El grado de absorcin depende de las propiedades vasodilatadoras especficas de cada anestsico local.
ACTIVIDAD VASODILATADORA DE LOS ANESTSICOS LOCALES DE TIPO AMIDA RESPECTO A LA LIDOCANA Prilocana Mepivacana Lidocana 0.5 0.8 1.0

Articana
Bupivacana Etidocana

1.0
2.5 2.5

Distribucin A travs del torrente sanguneo cerebro, hgado, bazo, riones y pulmones Metabolismo Esteres metabolizados por las pseudocolinestererasas plasmaticas cido paraaminobenzoico (PABA) Amidas Metabolizados en el hgado, y la prilocana tambin lo hace en los pulmones.

Excrecin por va renal ster 100% ya metabolizados amida 90% sern metabolitos Se excretan lidocana bupivacana mepivacana

10% 16% 10%.

Propiedades ideales de los Anestsicos Locales Su uso se permite en todas las formas de anestesia. Tienen un periodo de latencia corto. Su efecto debe ser selectivo y su duracin larga. Debe tener una difusin adecuada en los tejidos. Bajo grado de toxicidad. Debe eliminarse lo ms rpido posible.

Los anestsicos locales han de realizar su accin antes de absorberse en el torrente sanguneo La accin anestsica local se manifiesta sobre toda membrana excitable Efectos No Deseados En el sistema nervioso central El sistema cardiovascular.

Anestsico es base dbiles liposolubles

Envase predomina forma ionizada con pH cidos

POR CONSERVACION

UNA VEZ INYECTADO

SE HACE COMBINA CON UN ACIDO

Capacidad tampn liquido extracelular decanta a forma no ionizada

Clorhidrato (estable)

ANESTESICO LOCAL
Atravieza la vaina del nervio llegando al compartimento intraneural

MAS CAPAZ DE DIFUNDIR

DEPENDIENDO DEL Ph y el pKa

Equilibrio entre formas ionizadas (Sal) y no ionizadas (Base libre)

Nuevamente forma ionizada que acta sobre receptores de canales de sodio.

GRADUALMENTE

BLOQUEO DE LA TRANSMISION NERVIOSA

Actan sobre el sistema nervioso central en funcin de la concentracin alcanzada en estas estructuras Etapa preconvulsiva Concentracin, entre 4.5 y 7 microgramos/cc Etapa convulsiva concentraciones entre 7.5 y 10 microgramos/cc Depresin de los centros bulbares Mayores a 10

La toxicidad cardiovascular comprende: El retraso en la conduccin del miocardio La depresin miocardiaca La vasodilatacion perifrica. Dosis mayores de 2 y 4 veces que las que producen convulsin.

Clnicamente el uso de los anestsicos locales tipo ster ha quedado reducido a la aplicacin tpica, emplendose para este fin especialmente la tetracana y la benzocana. Las razones de su cada: Introduccin de otros anestsicos locales. Incidencia no despreciable de reacciones hipersensibilidad. Inicio de accin tardo

de

Son los de uso comn en Odontologa y otras especialidades mdicas como la anestesiologa, por va para enteral. Entre los mas importantes tenemos: Lidocaina Mepivacaina Articaina prilocaina

Anestsico local Vasoconstrictor Agente reductor Conservante Vehculo Substancias auxiliares

DETERMINACION DE LA DOSIS MAXIMA

El objetivo de esta determinacin es el uso de dosis mnimas para obtener una aceptable anestesia, estableciendo una relacin entre la dosis mxima de referencia (tanto del anestsico local, como del agente vasoconstrictor), para un adulto sano de acuerdo a su peso y la dosis individual para cada paciente, teniendo en cuenta su edad, peso, estado sistmico y as evitar una sobredosis.

Lidocana: dosis por kilogramo de peso

Dosis mxima de lidocana simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis mxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal

Dosis mxima individual= dosis mxima frmaco X peso individuo

CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Primero se debe tener en cuenta el porcentaje de concentracin para cada anestsico local, por ejemplo:

Lidocana al 2% = 2g / 100 ml

Como los valores se expresan en miligramos, se convierte gramos a miligramos (1 g = 1000 mg) y se determina el nmero de miligramos en 1 mL.

2 gm / 100 mL = 2 x 1000mg / 100 mL = 20 mg / 1 mL

La concentracin se debe multiplicar por el volumen administrado, por ejemplo un cartucho de Lidocana al 2% se administran:

20mg -------- 1mL xmg---------- 1.8 mL

= 36 mg de Lidocana en un cartucho

CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS AGENTES VASOCONSTRICTORES

En el caso del vasoconstrictor, se debe expresar la concentracin del vasoconstrictor como una fraccin de g / mL por ejemplo:

Epinefrina = 1:80.000 = 1 g / 80.000 mL

Se convierten gramos a miligramos y se determina el nmero de miligramos en 8 ml.

1 g / 80.000 ml = 1000 mg / 80.000 ml = 1 mg / 80 ml = 0.1 mg / 8 ml

Luego se multiplica la concentracin por el volumen administrado, por ejemplo:

0.1mg -------- 8 ml X mg ----------1.8 ml = 0.0225 mg de epinefrina en un cartucho

Paciente masculino de 9 aos de edad acude a consulta con dolor en zona molar superior izquierda. Se realiza la historia clnica no encontrando antecedentes de importancia. Al examen intraoral se observa pieza 6.5 con amplia destruccin coronaria, dolor a la percusin vertical. Se solicita radiografa donde se observa amplia lesin cariosa con compromiso de furca. Se decide la exodoncia de la pieza y posterior colocacin de mantenedor de espacio.

Sabiendo que el nio pesa 30 kg. Cuntos cartuchos de anestsico se le puede administrar como mximo?

Cuantos cartuchos como mximo podemos administrar a un nio de 30 Kg de peso?

Dosis mxima inferior: 5mg/kg de peso entonces mximo = 150mg Dosis mxima superior: 7mg/kg de peso entonces mximo= 210mg 1 cartucho ----- 36mg x cartuchos------150mg = 4, 1 cartuchos = 5,83 cartuchos En conclusin la cantidad mxima de cartuchos anestsicos a usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 a 5, 8 cartuchos. 1 cartucho ----- 36mg x cartuchos------210mg

GRACIAS POR SU ATENCIN