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Cefalosporinas

SEGUNDA ESPECIALIDAD EN FARMACOLOGIA


Manuel Mancilla Ventura QUIMICO FARMACEUTICO

Cefalosporinas
Constituyen un grupo de antibiticos muy amplio, que comprende por lo menos 35 molculas diferentes. Se incluyen dentro de los betalactmicos por su estructura qumica. La primera Cefalosporina fue aislada de cepas de acremonium de Cephalosporium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu. Posteriormente fueron desarrolladas como drogas por la Escuela de Patologa de la Universidad de Oxford, y difundidas en el mercado en la dcada de 1960.

Cefalosporinas
Estructura -lactmicos

Cefalosporinas
CLASIFICACIN
Por generacin: Caractersticas generales de accin antimicrobiana

GENERACIN
Primera
Segunda

ACTIVIDAD
Gram+ y moderada a GramMayor contra Gram.-

Tercera
Cuarta

Menor contra cocos Gram+


Espectro amplio

Actividad Satisfactoria contra bacterias Gram + Cocos Gram+ (enterococos, S. aureus resistente a meticilina y S. epidermidis multiresistentes) Anaerobios de la cavidad oral Satisfactoria: Moraxella catarrahalis, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis

VIA ORAL

CEFADROXILO

CEFALEXINA

CEFADRINA

PARENTERAL

CEFAZOLINA

CEFALOTINA

CEFAPIRINA

USOS

1. Infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus y S. pyogenes 1. Infecciones ginecolgicas

Mayor contra Gram Mas activa:

Proteus indol positivo Klebsiella Enterobacter


Cefotixina y cefotetan, activos contra Bacteriodes Fragilis

Cefaclor (H. influenzae y catarrahalis)

CEFPROZIL
VIA ORAL CEFUROXIMA CEFACLOR

VIA PARENTERAL

CEFUROXIMA

CEFOTETAN

CEFOXITINA

CEFONICID
Infecciones respiratorias, pero su uso en pediatra es muy limitado. Actan bien en abscesos, pie diabtico

USOS 1.

Cefotaxima, Resistentes a muchas Betalactamasas Eficaz contra Aerobias Gram+, Meningitis por Haemophilus, Streptococcus Pneumoniae, Neisseria Meningitidis Ceftriaxona utilizada en Sifilis uretral, cervicouterina, rectal o faringea, selectivo contra Neisseria Gonorreae Cefixima, activo contra Enterobacterias, Haemophilus y Neisseria Gonorreae Ceftazidima, eficaz contra meningitis y enterobacterias

VIA ORAL

CEFIXIMA

CEFETAMED

VIA PARENTERAL

CEFTRIAXONA CEFTIZOXIMA

CEFTAZIDIMA CEFOTAXIMA

CEFOPERAZONA

Cefapime, Resistentes a muchas Betalactamasas Eficaz contra Enterobacterias resistentes, Haemophilus Influenza, Neisseria Gonorreae y Neisseria Meningitidis

VIA PARENTERAL

CEFEPIME

Cefalosporinas
MECANISMO DE ACCION
Las cefalosporinas actan interfiriendo en la sntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final. ESTE EFECTO ES BACTERICIDA.

Cefalosporinas
MECANISMO DE ACCION
Las cefalosporinas actan interfiriendo en la sntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final. ESTE EFECTO ES BACTERICIDA.

ESTRUCTURA PEPTIDOGLICANO

ENLACE PEPTDICO

Cefalosporinas
Farmacocinetica 1. Buena absorcin va oral, intramuscular e intravenoso. 2. Atraviesan el Liquido Cefaloraquideo, barrera placentaria, liquido sinovial y pericardico 3. Buena excrecion renal pero debe ajustarse la dosis en casos de insuficiencia renal. 4. Tiempo de vida media corta 6-8 horas (primera generacion), 8-24 horas (segunda generacion), 1224 horas (tercera generacion).

Cefalosporinas
Efectos adversos 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Gastrointestinales: nauseas, vomitos, diarreas Reacciones de hipersensibilidad Pseudolitiasis biliar (ceftriaxona) Lesiones de mucosa oral Lesiones cutaneas Nefrotoxicidad (dosis altas) Flebitis y tromboflebitis (via parenteral) Reaccion tipo Disulfiram

Cefalosporinas
Indicaciones Terapeuticas 1. Profilaxis en cirugia 2. Manejo de bacteremias 3. Infecciones de tejidos blandos 4. Infecciones de SNC 5. Infecciones orales-dentales 6. Infecciones de tracto urinario

Cefalosporinas
Posologia
Primera Generacion Cefadroxilo v.o 1-2 gr/dia Cefalexina v.o. 1-4 gr/dia Cefradina v.o. 1 gr/dia Cefazolina im.-iv. 500 mg c/8h Cefalotina im. 4-12 gr/dia Cefapirina im. iv. 500 mg 1 gr/dia Segunda Generacion Cefprozil v.o 250 500 mg/dia Cefaclor v.o. 250 mg 4 gr / dia Cefuroxima v.o. 500 mg 1 gr / dia

Cefalosporinas
Posologia
Segunda Generacion Cefuroxima im. iv. 750 mg 1.5 gr / dia Cefotetan im. iv. 1-2 gr/dia Cefoxitina im. iv. 1 gr/dia Cefonicid im.-iv. 1-2 gr / dia Tercera Generacion Cefixima v.o 400 mg/dia Cefetamed v.o. 2 gr/dia Ceftriaxona im. iv. 1 4 gr/dia Ceftizoxima im. iv. 500 mg 4 gr/dia Ceftazidima im. iv. 250 mg 2 gr/dia Cefotaxima im. iv. 2 12 gr/dia Cefoperazona im. iv. 3 12 gr / dia

Cefalosporinas
Posologia
Cuarta Generacion Cefepime im. iv. 1 2 gr/dia