PSICOFARMACOS

PSICOFARMACOS

 Fármacos que modifican el comportamiento de la actividad cerebral

a nivel de las conexiones sinápticas neuronales ya sea a nivel de
neurotransmisores, receptores, modificando su propiedad eléctrica
neuronal, cuyo efecto es la modificación de la actividad mental.
Neurotransmisores Receptores
 Glutamato  NMDA (N-metil-D-aspartato)
 Gaba  Gaba AyB

 Glicina  Glicina
 Ac. Colina  Nicotinico – muscarínico
 5 OH triptamina  5 HT2-7
 Norepinefrina  α α β β
1 2 1 2
 Dopamina  D1-5
 Colecistocinina
 CCCA – CCCB
 Endorfina- Encefalina -
Sustancia P
 Receptores opioides
PEPS: Potencial de excitación postsináptico: aumenta
permeabilidad al Na, produce despolarización, disminuye carga
negativa intracelular.
PIPS: Potencial inhibidor postsináptico, determina mayor
permeabilidad K+ y Cl; aumenta la carga negativa intracelular
produciendo hiperpolarización de la membrana disminuyendo la
excitabilidad
 PSICOFARMACOS

Hipnóticos: Barbitúricos, anestésicos

A. PSICOLEPTICOS Tranquilizante < : benzodiacocefina
Tranquilizante > : (antisicóticos)

Antidepresivos: Fluoxetina
B. PSICOANALEPTICO
Estimulantes : Anfetaminas – Efedrina
Éxtasis (3-4 metilen
dioximetanfetamina)

LSD
C. PSICODISLEPTICO Cannabis
Mescalina
 BARBITÚRICO
R3
l O
N ll

X=
R1 Anillo malonil urea
R2 ó ácido barbitúrico
N ll
l O
H

Prolongada R1 R2 R3 X

Fenobarbital Etil Etil H O

Rápida ó corta

Pentobarbital Etil 1 metilbutil H O

Secobarbital Atil 1 metilbutil H O

Ultrarrapida o ultracorta

Tiopental Etil 1 metilbutil H S

Metohexital Alil 1 metil-2 Pentimil CH3 O

 ANESTÉSICOS

INHALATORIOS Coef. Part. MAC INTRAVENOSOS

Halotano 2.3 0.77 Tiopental sódico: anestésico hiperalgésico

Isoflurano 1.4 1.40 Propofol: anestésico analgésico

Sevoflurano 0.60 2.00 Ketamina: catalepsia, amnesia, analgesia,

depresión tálamo cortical, produce excitación
y alucinaciones

Enflurano 1.91 1.70

N2O 0.47 >100

 SIGNO Y ETAPAS DE LA ANESTESIA
GENERAL (GUEDEL)

I. ANALGESIA: Analgesia sin amnesia  Analgesia amnesia

II. EXCITACIÓN: Delirante y excitado, amnésico, respiración

irregular, náuseas, vómitos, hay forcejeo,
termina con respiración regular

III. QUIRÚRGICA: De respiración regular hasta cese de

respiración espontánea.

IV. DEPRESIÓN Depresión de centro vasomotor y centro

MEDULAR: respiratorio.
 Curvas dosis respuestas para dos sedantes
hipnóticos hipotéticos

• Sedantes – hipnóticos
Efecto • Glutetimida
en SNC Fármaco A • Meprobamato
• Barbitúricos
• Alcohol
Coma

Fármaco B • Benzodiacepinas
Anestesia • Hipnóticos nuevos
• Buspirona
• Zolpidem
Hipnosis • Zaleplon

Sedación

Dosis creciente
 BENZODIACEPINAS
SEDANTES HIPNÓTICOS
CH3 O
9 l
N ll
8 1 2
3
DIAZEPAM
7 5 4
Cl N
6

VM ELIMINACIÓN DOSIS POTENCIA

Alprozolam (Xanax) 6-12 h. 0.25 – 0.5 mg. 2/d
Bromazepam (Lexotan) 10-20 h. 5-6mg 1.5
Clordiazepóxido (Librium) 5-30 h. 10 -20 mg. 0.5
Clobazam (Frisium) 12-60 h. 20 mg. 0.5
Clonazepam (Rivotril) 18-50 h. 0.5 mg.
Diazepam (Valium) 20-100 h. 5 mg. 2/d 1.0
Flunitrazepam (Rohypnol) 18-26 h. 1mg.
Lorazepam (Ativan) 10-20 h. 1-2 mg. 2.5
Midazolam (Dormunid) 3 h (1.8-6 h.) 1-5 mg.
Nitrazepam (Mogadon) 15-38 h. 10 mg.
 RECEPTOR GABA

 Gaba (ácido gammaamino butírico)

puede interactuar con subunidades
α ó β desencadenando apertura
de canal de cloro, hiperpolarizando
la membrana.
 La benzodiacepina unida al
receptor gamma ó un área α
facilita proceso de apertura, pues
no inicia corriente de cloro.
 PREMEDICACIÓN ANSIOLÍTICO
(Larazepam-Midazolam) (Diazepam-Lorazepam)

INSOMNIO ANTICONVULSIVANTE
Fluorazepam-Midazolam BZD (Diazepam-Midazolam)
Flunitrazepam

INDUCTOR ANESTÉSICO ANTIEPILEPTICO

Midazolam-Flunitrazepam (Clonazepam)

Antagonista flumazenil: Revierte efectos sedativos

VM corta: 0.7-1.3 h.
 CLORDIZEPOXIDO DIAZEPAM PRAZEPAM CLORAZEPATO

DESMETIL CLORDIAZEPOXIDO DESMETILDIAZEPAM ALPRAZOLAM

TRIAZOLAM

DEMOXEPAM
OXAZEPAM α HIDROXIMETABOLITOS

HIDROXIETIL
FLORAZEPAM
FLURAZEPAM CONJUGACIÓN
LORAZEPAM
DESALQUIL
FLURAZEPAM
EXCRECIÓN URINARIA
 SISTEMA
EXTRAPIRAMIDAL
Y NUCLEOS
BASALES
 ANTIPSICÓTICOS
CLASIFICACIÓN

A. Fenotizinicos: C. Difenilbutilpiperidinas:
 Clorpromazina  Pimozida
 Trifluperazina  Fluspirileno
 Tioridazina  Penfluridol
 Clotiapina D. Anisamidas:
 Loxapina  Sulpirida
A. Butirofenonas: D. Bencixasoles:
 Haloperidol  Resperidona
 Droperidol
D. Dibenzodiacepina:
 Clozapina
 olancepina
 FARMACODINAMIA

Mecanismo de Acción:
 Bloqueo de receptores dopaminérgicos en SNC. Cuerpo estriado,
sistema límbico.
 Acción inhibidora del cuerpo estriado.

 Deprimen músculos estriados: parálisis, inexcitabilidad.

 Bloqueadores α .

 Antieméticos.

 Deprime hipotálamo: disminuye gonadotropinias.

 Aumenta prolactina: antagoniza factor inhibidor (dopamina).

 Antihistamínico débil.

 Antialucinógenos (butirofenona).

 Potencia efectos de anestésicos generales, narcóticos.

 Pseudoparkinson.