GLUCOPEPTIDOS

Son antibioticos naturales con estructuras quimicas complejas que se obtienen de los antomicetos

La vancomicina fues aislada de la tierra Borneo en 1955, del Streptomyces orientalis en tanto la teicoplanina se aislo del Actinoplanes teicomyceticus, en un suelo de la India en 1978.

ESTRUCTURA QUIMICA
Los glucopptidos tienen como estructura bsica un heptapptido en el cual destacan dos azucares; glucosa y vancosamina, dos unidades hidroxiclotirosina y tres sistema fenilglicina.

MECANISMO DE ACCIN
Estos glucopeptidos actuana inhibiendo la biosintesis del mayor polimero estructural de la pared bacteriana, el peptidoglucano, fijandose a los peptidos que contiene D alanil D alanina a nivel extremo carboxilico libre.

Alteran tambien la permeabilidad de la membrana citoplasmaticae inhiben selectivamente la sintesis del RNA.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Tiene una actividad antibacteriana predominante en contra de cocos grampositivos como: S. pyogenes S. agalactiae Enterococcus S. pneumoniae S. aureus S. epidermidis S. viridans Peptococcus Peptostrepcoccus Tambien se ha reportado sensibles a algunos bacilos grampositivos como: Clostridium Listeria Bacillus Propionibacterium

MECANISMO DE RESISTENCIA
Hay aumentos de cepas de enterococos resistentes a vacomicina. Hay fenotipos de resistencia de VRE: van A, van B, van C , van D.
El fenotipos van A determina la resistencia de la vacomicina y teicoplamina

EL van B induce resistencia solo a la vancomicina

El van C se asocia bajo el nivel de resistencia a vancomicina y suceptibilidad a teicoplamina

El van D acta de manera similar a la B

FARMACOCINTICA

Tiene escasa absorcin oral por lo que la vancomicina se usa por va enteral.

La vancomicina se administra por via IV o IM

La vida media de la vancomicina es pequea y la d ela teicoplamina es diez veces superior.

FARMACOPATOLOGA
Se ha reportado nefro y ototoxicidad, la que es mayor cuando se combina con un aminoglucsidos.

La infusin rpida de vancomicina determina la aparicin de un rash en cara, cuello y trax acompaado de hipotensin

Ocurre tromboflebitis en pacientes con accesos venosos perifericos. Leucopenia.

USOS CLNICOS
Son antibiticos muy selectivos. Sus indicaciones son: Infecciones por S. aureus resistente a meticilina. En especial sepsis, endocarditis, neumona, celulitis. Infecciones por S. epidermidis resistente a meticilina. Infecciones asociadas a prtesis o implantes Infecciones por S. pneumoniae resistente a penicilina Infecciones por C. difficile. En casos de diarrea, enterocolitis o colitis pseudomembranosa Infecciones en neutropenicos En infecciones por Streptococcus o Enterococcus resistentes a lactamicos Como terapia emprica en infecciones graves y severas.

OXAZILIDINONAS

Son una nueva clase de antibioticos sinteticos

Existen dos antimicrobianos linezolid y el eperezolid

MECANISMO DE ACCIN
Son inhibidores de la sintesis proteica ribosomal estos antibioticos impiden la formacion del complejo de iniciacion 50S, que es el primer paso mediante el cual las bacterias amsambkadas los lisosomas

Linezolid se liga a la subunidad 50S cerca de la interfase con la subunidad 30S en un sitiocercano donde actue el clorafenicol, la clindamicina y la lincomicina

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Su espectro incluye a los cocos grampositivos como S. aureus meticilino-sensible y resistente, S. peumoniae sensible y resistente a penicilinas, enterococos sensibles y resistentes a la ampicilina.

Antibiticos

Presentacin

Grupo

Dosis

Intervalo

Va

Vancomicina

Frasco. 0,5 y 1g cap. 125mg

Adultos Nios Insuficiencia renal Insuficiencia heptica

1g 125mg 40mg 1g

Q 12/h Q 6/h Q 12/h Q 24/h

IV OR. IV IV

No se recomienda modificacin

Teicoplanina

Frasco. 200-400mg

Adultos Inicial Mantenimiento Nios Inicial mantenimiento Insuficiencia renal FG 40-60 FG 40-60 Insuficiencia heptica

400-500mg 200-400mg

Q 12/h Q 24/h

IV-IM IV-IM

10mg/kg/d 10mg/kg/d 6mg/kg 6mg/kg

Q 12/h Q 24/h Q 48/h Q 72/h

IV-IM IV-IM IV-IM IV-IM

NO SE RECOMIENDAN MODIFICACIONES

 Linezolid es uno de los pocos antibiticos de amplio espectro que tienen una excelente absorcin. Su metabolismo es heptico y no y no refiere con el sistema de citocromo P-450

Se elimina por el rin

Farmacopatologa El Linezolid desencadena diarreas, nauseas, vmitos, cefaleas, insomnios, se contraindica en casos de hipersensibilidad a la sustancia

Esta indicado para tratamientos de infecciones causadas por: Enterococos fascium vancomicinresistentes

Neumonas nosocomial causada por S. pneumoniae,

Es una excelente alternativa de tratamiento secuencial ambulatorio por va oral.

 Interacta con frmacos adrenrgicos y serotonrgicos Al combinarse con adrenrgicos como adrenalina, dopamina o epinefrina las dosis deben ser reducidas

Dosis del Linezolid (Zyvox)

Presentacin Grupo Dosis Intervalo Va

Frmacos de 200- Adultos 400mg Nios

200-600mg

Q 12h

IV o Or

No se recomienda

Comprimidos de 400-600mg

Insuficiencia heptica

Disminuir la dosis en afecciones severas

Insuficiencia renal

No se recomiendan modificaciones

 Son antibiticos naturales derivados de Streptomyces pristinaspiralis. Su primer derivado fue la Pristinamicina La pristamicina con tiene 2 subunidades macrolactonas la IA y la IIA

De estas molculas se han desarrollado 2 derivados sintticos solubles:

Quinupristina Dalfopristina

Actan de manera similar a los macrlidos y a las lincosamidas, es decir inhiben la sntesis de protena.

 La resistencia se da debido a la accin de los genes erm. Estos genes codifican la produccin de una enzima que disminuye el grado de fijacin de la eritromicina, clindamicina y las Estreptograminas

Los bacilos gramnegativos son resistentes a las Estreptograminas debido a la impermeabilidad de la membrana.

 El mas importante es contra las cepas de enterococus faecium resistentes a vancomicina. Es activo en contra de S. Aeurus y S, epidermidis sensibles y resistentes a meticilina

 Flebitis en un 5% Aumento de la bilirrubina directa

Se la recomienda en:
Neumona comunitaria Neumona nosocomial Bacteriemia Infecciones de piel Tejidos blandos Osteomielitis Infecciones en prtesis articulares o material.

Dosis de Estreptograminas
Presentacin Frascos de 500 mg (Quinupristina) Grupo Adultos Nios Dosis 500mg No se aplica Intervalo C 8/12h V a IV O IM