MR1 JOSE LUIS SAYAN HUAMAN

OPIODE

SINTETICO El tramadol es un anlogo sinttico de la codena, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides. Potencial mucho menor que otros opiceos para inducir depresin respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar. Equivalente desde el punto de vista analgsico a la codena

Agonistas

Agonistasantagonistas

Agonistas parciales Buprenorfina

Antagonista s Naloxona Naltrexona

Tramadol Propoxifeno Codena

Morfina Metadona Oxicodona Fentanilo meperidina

Nalbufina


Morfina
Metadona
Ag
Ag (R-M)

Ag

Otros mecanismos

Ag con mayor afinidad que la morfina Inhibicin recaptacin NA y 5-HT (S-M) Inhibicin presinptica de los receptores NMDA (R y S-ismeros)

Oxicodona
Dextropropoxifeno Tramadol Fentanilo

Ag
Ag Ag Ag

Ag

Inhibicin recaptacin NA y 5-HT

Buprenorfina
Nalbufina Naloxona Naltrexona

Ag P
Antag Antag Antag

Antag
Ag Antag Antag

OPIOIDES

POTENCIA ANALGSICA
Sufentanilo

500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Herona 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1

 El

tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiceos centrales aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codena. Metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor 4-200 veces mayor que el tramadol nativo

 El

tramadol inhibe la recaptacin de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisin del dolor a travs de la mdula

 Se

administra por va oral, rectal, intramuscular e intravenosa. El tramadol experimenta un metabolismo heptico de primer paso significativo. En primer lugar se forman los metabolitos Odesmetilado y N-desmetilado De los 11 metabolitos identificados del tramadol slo el metabolito M1 (Odesmetiltramadol) tiene actividad analgsica

 La

desmetilacin del tramadol para originar M1 depende el sistema enzimtico del citocromo P450 CYP2D6 y, por lo tanto, aquellos frmacos que inhiban dicho sistema, reducirn la eficacia analgsica y aumentarn las reacciones secundarias propias del tramadol nativo

 UNION

A PROTEINAS PLASMATICAS: Baja: 20% TIEMPO HASTA EFECTO MAXIMO: VO: 1 2,3 hs EV: 45 minutos

 En

los adultos normales, la semi-vida de eliminacin del tramadol y de su metabolito M1 oscilan entre las 5 y 7 horas. Tanto el frmaco nativo como sus metabolitos se eliminan principalmente en la orina (90%) apareciendo en las heces tan solo el 10% de la dosis administrada.

 En

los pacientes con disfuncin renal o heptica son necesarias reducciones en las dosis. Cuando el aclaramiento de creatinina es < 80 ml/min, la semi-vida del tramadol aumenta 1.5 a 2 veces en comparacin con los pacientes normales. De igual forma, en los pacientes con disfuncin heptica o cirrosis, la semi-vida aumenta 2 o 3 veces.

 La

incidencia y la intensidad de las reacciones adversas del tramadol dependen de la dosis, de la va de administracin y de la duracin del tratamiento. La incidencia de reacciones adversas es mayor cuando el tramadol se utiliza en dosis de 200 mg al da en comparacin con las dosis de 50 mg o 100 mg/da.

 Las

reacciones adversas ms comunes son los mareos y el vrtigo (entre el 26 y 36%), las nuseas/vmitos (entre el 24 y 40%) la constipacin (24 al 46%), las cefaleas (18 al 32%), la letargia (16 al 25%), el prurito (8 al 11%), la astenia (6 al 12%), la diaforesis (6 al 9%), la dispepsia (5 al 13%), y la diarrea (5 al 10%)

 La

estimulacin de sistema nervioso central se manifiesta por nerviosismo, ansiedad, agitacin, temblores, espasticidad, euforia y alucinaciones que han sido observadas hasta en un 7% de los pacientes tratados con tramadol durante 7 das y en el 14% de los que fueron tratados durante 90 das

A las dosis recomendadas, el tramadol no tiene efectos depresores respiratorios significativos La dosis menor de tramadol asociada a una depresin respiratoria comunicada hasta ahora es de la 800 mg. Se han comunicado en contadas ocasiones reacciones anafilcticas graves, siendo estas ms probables en pacientes con alergia a la codena. Otras manifestaciones alrgicas son urticaria, rash inespecfico, sndrome de Stevens-Johson y necrlisis txica epidrmica.

 Se

han comunicado efectos urogenitales en el 15% de pacientes, caracterizados por disminucion frecuencia urinaria, retencin urinaria. La incidencia de efectos cardiovasculares es baja siendo el ms frecuente la vasodilatacin (1-5%) con hipotensin, hipotensin ortosttica y taquicardia sinusal (< 1%)