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Farmacologa

Vas de administracin y absorcin de frmacos

ADMINISTRACION DE FARMACOS
La preparacin y administracin de medicamentos es una tarea delegada por el mdico, que realiza el profesional de enfermera. Debe realizarse en forma precisa y cumpliendo unas normas bsicas comunes para asegurar una correcta administracin.

ADMINISTRACION DE FARMACOS
Estas normas bsicas son: Sin una orden mdica no se permite administrar medicamentos. Compruebe que las 5 reglas ( nombre del paciente, nombre del frmaco, dosis, va y pauta) concuerden con la prescripcin dada por el mdico. Se deben guardar las medidas de asepsia bsicas.

La medicacin se debe administrar inmediatamente despus de


haber preparado, y lo debe hacer la misma persona.

ADMINISTRACION DE FARMACOS
Asegrese de que el usuario reciba la medicacin. Informe al usuario de lo que se va a hacer Realice los pasos del proceso de atencin de enfermera en todo momento. Adems, el personal de enfermera debe conocer la accin del frmaco, sus formas correctas de administracin y dosis de

seguridad, y ha de controlar su efectividad, sus efectos secundarios


y las respuestas adversas al frmaco.

VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS


La va de administracin es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el organismo. Existen diversas vas para la administracin de un medicamento, y quien determina cual es la ms adecuada es el mdico. Para su eleccin influyen distintos factores, como son: situacin fsica mental del usuario, edad, efectos esperados y propiedades fsico qumicas del frmaco.

FARMACOCINETICA:
Absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin Segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), la farmacocintica es el estudio de los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los medicamentos en el organismo; es decir, la forma en que el organismo afecta al frmaco.

Qu estudia la farmacocintica?
La farmacocintica estudia la evolucin del frmaco en el organismo durante un perodo determinado.

Cul es el objeto de la farmacocintica clnica?


La farmacocintica clnica tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentracin plasmtica del frmaco necesaria para conseguir el efecto teraputico deseado, sin llegar a producir efectos txicos, y teniendo en cuenta la variabilidad individual en la respuesta a la administracin de los frmacos.

De que factores depende la variabilidad?


La variabilidad de cada paciente en la respuesta tras la administracin de un frmaco depende de varios factores: fisiolgicos (edad, sexo, embarazo), hbitos dietticos, hbitos txicos (consumo de tabaco, alcohol y drogas), patolgicos (en pacientes con alteraciones patolgicas renales, hepticas, cardacas, pulmonares, digestivas y hematolgicas), as como iatrognicos o causados por las interacciones farmacolgicas durante el tratamiento con varios frmacos, que pueden alterar la respuesta esperada.

Qu son las siglas LADME?


El trnsito del medicamento por el organismo podra identificarse con los procesos de liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

Qu condiciones debe cumplir un frmaco para que haga efecto?


Para que un frmaco tenga los efectos teraputicos esperados debe alcanzar una concentracin mnima en el medio donde interacciona con sus receptores.

PROCESOS DE ACTUACIN DE UN FRMACO


Para que un frmaco alcance una concentracin determinada en su lugar de accin y produzca sus efectos teraputicos, ser necesario que se cumplan los procesos que se detallan a continuacin.

Transporte del frmaco a su lugar de accin


Todos los procesos farmacocinticos requieren el paso de las molculas

del frmaco a travs de las membranas biolgicas de las clulas, formadas


por una doble capa de molculas lipdicas. Por otra parte, la membrana celular contiene poros muy pequeos llenos de agua, que permiten el

paso de sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular y las protenas


son las responsables del paso por la membrana y de algunos procesos del transporte de frmacos. Los lpidos determinan la estructura bsica de la membrana y condicionan el paso de los frmacos. As, las molculas de pequeo tamao atraviesan las membranas por difusin pasiva o por transporte activo .

Cmo se realiza el transporte de los medicamentos?


El transporte activo de algunos medicamentos se hace a travs de las neuronas, las clulas de los tbulos renales y los hepatocitos, y se da contra gradiente de concentracin.

A qu llamamos difusin facilitada?


Se llama difusin facilitada al proceso de transporte mediado por portadores en que no hay incorporacin o utilizacin de energa, y el desplazamiento se produce a favor del gradiente electroqumico.

A qu llamamos difusin pasiva?


Muchos frmacos atraviesan las membranas por un proceso de difusin simple, y el grado de penetracin es directamente proporcional a la diferencia entre las concentraciones presentes en cada lado de la membrana. Las sustancias liposolubles se disuelven en el componente lipoideo de la membrana y las sustancias hidrosolubles de pequeo tamao molecular a travs de poros.

Transporte activo
De esta forma se transportan los frmacos contra un gradiente de concentracin elctrico y qumico, el cual requiere consumo de energa.

Este transporte activo de frmacos se ha observado en


el tbulo renal, el tubo digestivo, el rbol biliar, el paso

del lquido cefalorraqudeo (LCR) a la sangre, y el paso


de la sangre a la glndula salival.

Otros modelos de transporte


Filtracin. Los frmacos pasan del intersticio a los capilares a travs de las hendiduras intercelulares que
presenta la pared de algunos capilares, o de los capilares al tbulo proximal renal a travs de las hendiduras existentes entre las clulas. Difusin facilitada. Transporte a favor de un gradiente de concentracin, sin gasto de energa y realizado por una protena. Exocitosis. Las vesculas intracelulares se fusionan con la membrana expulsando su contenido al exterior. Endoctosis. Las vesculas extracelulares se fusionan con la membrana y depositan su contenido en el interior de la clula formando vesculas que contienen macromolculas. Ionforos. Pequeas molculas que disuelven la capa lipdica de la membrana y la hacen ms impermeable. Pueden ser transportadores mviles de iones y formado res de canales. Fagocitosis de liposomas. Pueden favorecer el acceso de frmacos a travs de una estructura formada por una o ms bicapas de fosfolpidos que contienen en su interior frmacos hidrosolubles, liposolubles y macromolculas, que de esta forma consiguen acceder a las clulas con capacidad de atrapar liposomas.

Absorcin de los frmacos


La absorcin es el paso de un frmaco desde el lugar de administracin hasta su llegada al plasma. este proceso lo cumplen todas las vas de

administracin, excepto la va intravenosa y en el caso


de la inhalacin de un aerosol broncodilatador para el tratamiento del asma, en la que la absorcin no es necesaria para que el frmaco acte.

Absorcin de un frmaco
La absorcin de un frmaco depende de sus caractersticas: Caractersticas fisicoqumicas del frmaco.

Tamao de la molcula, determinado por su peso


molecular, liposolubilidad, si es cido o alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionizacin del frmaco. De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorcin (difusin pasiva, filtracin y

transporte activo).

Absorcin de frmaco
Forma farmacutica.

Para que un frmaco se absorba se debe disolver. Cada forma farmacutica


condiciona la velocidad con que el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve.

Lugar de absorcin. Depende de la va de administracin: cuanto ms tiempo est el frmaco en contacto con la superficie de absorcin, ms cantidad se absorber. Tambin debemos tener en cuenta la superficie de absorcin, el espesor de la mucosa, el flujo sanguneo que mantiene el gradiente de concentracin, en la va oral, el pH del medio, la movilidad intestinal y las interacciones. En la administracin intramuscular y subcutnea, los espacios intercelulares.

Absorcin de frmaco
Eliminacin presistmica.

Por todas las vas de administracin, a excepcin de la parenteral intravenosa, puede haber una
absorcin incompleta por eliminacin presistmica, al ser destruido o eliminado parte del frmaco administrado antes de llegar a la circulacin sistmica. Cuando administramos un frmaco por va oral puede ser eliminado al interactuar con otro frmaco que le impida su absorcin

Efecto de primer paso. Es la metabolizacin que experimenta un frmaco que es completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Si un frmaco es absorbido en el estmago, ste pasar a travs de la vena gstrica derecha e izquierda a la vena porta y a travs de sta llegar al hgado, donde ser metabolizado antes de llegar a la circulacin sistmica.

Aparte del efecto de primer paso heptico, existe el efecto de primer paso pulmonar

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


MEDIATAS O INDIRECTAS Va sublingual Se deposita el medicamento (comprimido, el contenido de

una cpsula, pulverizador) debajo de la lengua. La


absorcin se producir a travs de la mucosa sublingual, pasando a la circulacin sistmica por la vena cava y la

aurcula derecha. Al evitar el paso por el estmago, el


intestino y el hgado, se consigue un efecto ms rpido e intenso. Ej. Nitroglicerina, nifedipino.

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va rectal. El pH del recto es neutro, pero la absorcin del frmaco puede ser irregular, errtica, lenta, incompleta y puede variar mucho de unas sustancias a otras. Se utiliza para administrar frmacos que producen irritacin gastrointestinal, y son destruidos por el pH o las enzimas digestivas o tienen un olor o sabor muy desagradable. Eluden parcialmente el efecto de primer paso

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va respiratoria. La absorcin se puede producir en tres localizaciones: la mucosa nasal, la trquea y los bronquios . La superficie de absorcin es de 80 a 100 m2 y est muy vascularizada, esto facilita la absorcin instantnea del frmaco y que no tenga prdidas por efecto de primer paso; en el caso de las neumopatas, la aplicacin local del frmaco facilita el efecto inmediato. La va inhalatoria permite la administracin de frmacos como los gases anestsicos y oxgeno, lquidos voltiles, molculas liposolubles, anestsicos locales y aerosoles. Todos se absorben con gran facilidad, dependiendo de la concentracin de frmaco en el aire respirado, la frecuencia respiratoria, la perfusin pulmonar y su solubilidad en sangre.

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


La mayor desventaja de la va inhaltoria es que el frmaco no alcance las

vas respiratorias por enfermedad obstructiva grave.


Tambin se dispone de inhaladores de polvo, que permiten la administracin de dosis ms elevadas que con los aerosoles y las soluciones

para inhalacin. Estas soluciones se pueden nebulizar y conectarse a


mascarillas faciales de administracin de oxgeno. Los nebulizadores son instrumentos que sirven para generar partculas muy

finas y de tamao uniforme de lquido en un gas medicinal que suele ser


oxgeno, para que puedan penetrar a mayor profundidad en el pulmn

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va genitourinaria. La mucosa vaginal absorbe gran nmero de frmacos aplicados de forma tpica. La vascularizacin de la vagina permite el paso a la circulacin sistmica de medicamentos sin efecto de primer paso heptico, El pH de la vagina en la mujer adulta es de 4 a 4,5 y el responsable de este pH es el bacilo de Dderlein, que coloniza la vagina nada ms nacer

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Via intravesical. Por esta va se pueden administrar citostticos, soluciones fisiolgicas estriles y soluciones de glicina, en pacientes con una reseccin transuretral. La glicina es una sustancia no hemoltica y no conductora, lo que permite gran visibilidad durante las citoscopias y la utilizacin de elementos electroquirurgicos. Va conjuntival. El frmaco acta a nivel tpico, pero la cantidad que resulta del drenaje por el conducto nasolagrimal despus de la aplicacin puede ejercer un efecto indeseable por absorcin sistmica, puesto que no est sujeto al efecto del primer paso heptico, y su absorcin puede ser muy rpida.

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va tica. Los frmacos utilizados por esta va son de accin tpica en el odo externo o para la limpieza de los tapones de cerumen, el conducto auditivo externo se comporta farmacocinticamente como la piel.

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va cutnea. La piel es una va de absorcin de frmacos deficiente, al tener un epitelio poliestratificado de clulas cornificadas con una funcin de proteccin y no de absorcin, que no se deja atravesar por agua ni sustancias hidrosolubles. Al contrario, la dermis es muy permeable a muchos solutos, de ah que si la epidermis sufre abrasiones, heridas y quemaduras, es decir, se facilita el paso de frmacos a travs de ella; si adems existe un proceso inflamatorio local o cuadros que intensifican el flujo de sangre por la piel, tambin se incrementa la absorcin.

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Transdrmica. Son formas de dosificacin a travs de la piel y con dispositivos que contienen el principio activo, con cesin continua de una o

ms sustancias, a una velocidad programada o para un


determinado periodo (p. ej., los parches de fentanilo utilizados para el control del dolor neoplsico).

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Vas directas, inmediatas o parenterales Se considera que con la administracin de frmacos por inyeccin se consigue una absorcin ms rpida y regular que Va intravenosa. Permite depositar directamente el frmaco una vez reconstituido correctamente en la circulacin sistmica. Despus de la administracin en bolos tendrn que pasar aproximadamente unos 4 min para alcanzar la dosis mxima en sangre. En general, la accin del frmaco se considera como corta. Si se necesitan mantener concentraciones constantes en sangre se administra el frmaco en perfusin continua

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va intramuscular. El frmaco se absorbe gracias a la gran vascularizacin; las zonas ms utilizadas son la gltea, el vasto externo, el deltoides y el gran dorsal. La inyeccin intramuscular suele ser de unos 5 ml. Va subcutnea o hipodrmica. La ventaja de esta va es que las concentraciones plasmticas son ms bajas pero ms constantes o sostenidas que por va intravenosa. Las zonas de administracin subcutnea de ms fcil acceso son el brazo, antebrazo, muslo, abdomen o glteo. Es mejor utilizar soluciones acuosas o preparados hidrosolubles por esta va y se aplicar calor local para producir vasodilatacin y facilitar la absorcin. S se desea retrasar la

VIAS DE ABSORCIN DE FARMACOS


Va intrasea. Se emplea el lecho vascular de los huesos largos (tibia distai, cresta ilaca y fmur distai) para as transportar fluidos y frmacos desde la cavidad medular hasta la circulacin sistmica. Esta va slo se utiliza de forma ocasional, cuando no es posible la canulacin venosa y como medida temporal, ya que la velocidad de flujo est limitada a un mximo de 100 ml/h. Va intratecal. Consiste en la administracin de un mdicamento en el lquido cerebroespinal para garantizar concentraciones efectivas en el sistema nervioso central (SNC). Esta va se utiliza en anestesia quirrgica y administracin de opiceos en oncologa.

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS


Una vez el frmaco se absorbe o pasa por va parenteral, puede ser distribuido por los lquidos intersticial y celular. Los rganos ms vascularizados (corazn, hgado, riones, encfalo) reciben gran parte del frmaco en los primeros minutos tras la absorcin. La llegada del frmaco a los msculos, la piel y la grasa es ms lenta, por lo que necesita el transcurso de

minutos u horas para alcanzar el equilibrio en los tejidos.

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS


Factores que modifican la distribucin Velocidad de distribucin. La difusin en el compartimento intersticial es rpida, debido a la permeabilidad de las

membranas capilar y endotelial (excepto encfalo).


Liposolubilidad. Los frmacos no liposolubles penetran poco por las membranas y presentan carencias en su distribucin y, como consecuencia, llegan en poco volumen a sus zonas de accin.

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS


Unin a protenas plasmticas. La distribucin tambin se puede resentir por la

unin del frmaco a protenas plasmticas, en particular la albmina, en el caso de


los frmacos cidos y la glucoprotena a1fa-cida en los medicamentos bsicos. Un frmaco que se una de manera extensa tiene acceso limitado a los sitios de accin, y por ello adems se metaboliza y elimina con lentitud. El frmaco unido a protenas no es farmacolgicamente activo y s el frmaco libre, actuando el unido como una especie de reservorio, de forma que cuando disminuye el frmaco libre libera el frmaco unido.

Un frmaco que se una fuertemente a protenas puede desplazar a un frmaco


unido y, al aumentar la fraccin libre, se produce un aumento del efecto farmacolgico, as como de los efectos adversos.

En el caso de los anticoagulantes orales, aumenta el riesgo de hemorragia en

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS


pH. Los frmacos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones mayores de lo que cabra esperar, debido a los gradientes de pH o unin a constituyentes intracelulares o reparto de lpidos. El frmaco acumulado en un tejido puede constituir un depsito o un reservorio que prolongue su accin en ese tejido o en un sitio distante (tiopental intravenoso, anestsico fuertemente liposoluble). La diferencia de pH entre los lquidos intracelular y extracelular es pequea, por lo cual slo puede ocasionar un gradiente de concentracin bajo entre ambos lados

METABOLISMO
Es el conjunto de reacciones qumicas que realiza el organismo sobre sustancias endgenas, contaminantes ambientales y frmacos. El organismo transforma los frmacos en metabolitos, sustancias ms polares que el producto inicial, facilitando su eliminacin renal. Pero hay frmacos polares que no se metabolizan, y se eliminan tal como han sido administrados. Como consecuencia del metabolismo, los frmacos pueden cambiar la actividad farmacolgica a otra diferente o bien formarse metabolitos activos con la misma actividad farmacolgica, que puede estar aumentada o disminuida o permanecer igual, o bien se forma un metabolito txico.

METABOLISMO
Es el conjunto de reacciones qumicas que realiza el organismo sobre sustancias endgenas, contaminantes ambientales y frmacos. El organismo transforma los frmacos en metabolitos, sustancias ms polares que el producto inicial, facilitando su eliminacin renal. Pero hay frmacos polares que no se metabolizan, y se eliminan tal como han sido administrados. Como consecuencia del metabolismo, los frmacos pueden cambiar la actividad farmacolgica a otra diferente o bien formarse metabolitos activos con la misma actividad farmacolgica, que puede estar aumentada o disminuida o permanecer igual, o bien se forma un metabolito txico.

METABOLISMO
Existen sustancias, como los profrmacos, que no tienen actividad farmacolgica, pero al sufrir el proceso de metabolizacin se obtiene un metabolito activo que realiza esta funcin. Las reacciones metablicas se producen en todos los tejidos del organismo; sin embargo, los sistemas de biotransformacin ms importantes se encuentran en el hgado. Otros lugares son el plasma (procana), el pulmn (prostaglandinas), la pared intestinal (tiramina), etctera.

Procesos de metabolizacin
Se divide en dos fases: la fase I consiste en la funcionalizacin de la molcula, formndose una molcula ms polar, que se puede eliminar, o

en su preparacin para la fase II; y la fase II es la formacin de


un enlace covalente entre el frmaco y un compuesto endgeno.

Fase I En esta fase se producen diferentes tipos de reacciones: oxidacin, reduccin e hidrlisis.

Procesos de metabolizacin
Oxidacin. Son las reacciones metablicas ms frecuentes. En ellas participa la fraccin microsomial, situada en el retculo endoplasmtico liso de los hepatocitos. Estas reacciones utilizan oxgeno, un tomo de oxgeno se une al frmaco, y otro forma agua, por ello se conocen como reacciones monooxidasas mixtas. Hay diferentes enzimas que participan, una de las ms importantes es el citocromo P450 (alopurinol a oxipurinol). Las reacciones de oxidacin se realizan en sustancias endgenas, contaminantes ambientales y frmacos.

Procesos de metabolizacin
Reduccin. Se lleva a cabo en la fraccin microsomial heptica, en otros tejidos y en las bacterias intestinales. Las enzimas son las reductasas. Son menos frecuentes que las reacciones oxidativas. En este proceso se pierde una molcula de oxgeno. Hidrlisis. Pueden ser reacciones espontneas o mediadas por las hidrolasas que se encuentran distribuidas por plasma y tejidos. Rompen los enlaces de los frmacos. Estas reacciones son rpidas y llevan a la inactivacin de los compuestos poco tiempo despus de la administracin.

Procesos de metabolizacin
Fase II (conjugacin) Tiene lugar en diferentes tejidos del organismo. Estas reacciones consisten en la unin mediada por enzimas con sustancias endgenas como el cido glucournico, sulfato, glutatin y acetato. Esta unin aumenta la hidrosolubilidad del frmaco y facilita su eliminacin del organismo (morfina a morfina-6-glucournico).

Procesos de metabolizacin
Inductores e inhibidores del metabolismo Inductores. Son frmacos o contaminantes ambientales que aumentan la actividad metablica de la fraccin microsomial. Las monooxigenasas y las transferasas son enzimas cuya sntesis es inducible, es decir, aumenta la concentracin de la enzima en el medio. Este efecto se produce por la alteracin de la regulacin en transcripcin de estas enzimas.

Procesos de metabolizacin
Como ejemplos de frmacos inductores estn los barbitricos o la rifampicina, entre otros. Algunas de estas sustancias tambin inducen su propio metabolismo. Los fumadores inducen la formacin de un citocromo P450 en los pulmones y el intestino. Consecuencias de la induccin. Cuando un frmaco tiene su va metablica inducida se observa que si el metabolito es inactivo se produce una disminucin de la actividad farmacolgica. Si el metabolito es activo se produce un aumento de la actividad farmacolgica, que puede alcanzar concentraciones txicas.

Procesos de metabolizacin
Inhibidor. Es la sustancia que produce una reduccin del metabolismo de un frmaco. Dos frmacos compiten por una va metablica; uno de ellos no ser metabolizado. aumentando su concentracin, que puede alcanzar concentraciones txicas.

Factores que modifican el metabolismo


Edad. El feto tiene la capacidad metablica disminuida, que aumenta a medida que se desarrolla. El recin nacido alcanza los niveles metablicos de los adultos a las 8 semanas. El cloranfenicol no se puede administrar a los recin nacidos, debido a que tienen un dficit de una transferasa, y se produce el sndrome gris del recin nacido (distensin abdominal, colapso vasomotor y cianosis). El anciano tiene disminuida la dotacin enzimtica del hgado, y tambin el flujo sanguneo heptico es menor; todo esto implica un menor metabolismo del frmaco, un incremento del tiempo de semivida y un elevado riesgo de toxicidad.

Factores que modifican el metabolismo


Sexo. No tiene valor prctico. La diferente dotacin hormonal de los sexos hace que los frmacos tengan diferentes efectos. Las hormonas masculinas tienen actividad metablica inductora y los anticonceptivos inhiben el metabolismo de este mismo frmaco. Nutricin. Con la dieta ingerimos sustancias que inducen o inhiben el metabolismo de los frmacos. Las dietas pobres en calcio, potasio, cido ascrbico y protena producen una inhibicin del sistema microsomial, se disminuye su metabolismo y aumenta la sensibilidad a los frmacos.

Factores que modifican el metabolismo


Gestacin. Durante el embarazo aumentan las concentraciones de progesterona, que inhibe el metabolismo de algunas enzimas microsomiales; por ello hay mayor sensibilidad a los frmacos.

Factores que modifican el metabolismo


Factores genticos. Las diferentes especies pueden tener diferente dotacin gentica; por tanto, el frmaco puede ser metabolizado de distinta manera. Un ejemplo es la anfetamina: en el hombre se produce una desanimacin (pierde un grupo NH2) y en la rata se hidroxila (gana un grupo -OH). En una misma especie se observan actuaciones diferentes ante una misma reaccin metablica; por ejemplo, en el hombre se observan los acetiladores lentos o rpidos. La acetilacin es una reaccin de reduccin; mediante este proceso se metabolizan diferentes frmacos, entre ellos, la isoniazida. En los acetiladores lentos se observa una mayor eficacia de este medicamento; sin embargo, hay mayor peligro de toxicidad. En los acetiladores rpidos la eficacia del frmaco es menor.

Factores que modifican el metabolismo


Va de administracin, dosis y unin a protenas. Un frmaco que se administra por va oral sufre mayor proceso de metabolizacin que por va parenteral, debido a la circulacin enteroheptica. En la va parenteral no hay tanta biotransformacin, se elimina por la va porta y, por tanto, llega menos frmaco al hgado. Adems, segn la dosis administrada puede variar la va metablica, dando lugar a diferentes metabolitos. Por otro lado, hay frmacos que se unen a las protenas, y la parte libre que queda en plasma es la que se metaboliza. Cuanto mayor es la unin a protenas, menor es la velocidad de biotransformacin.

Factores que modifican el metabolismo


Factores patolgicos. El hgado metaboliza la mayor parte de los frmacos y la actividad enzimtica puede modificarse por diferentes enfermedades hepticas (insuficiencia heptica, cncer heptico) producindose una inhibicin de la metabolizacin.

ELIMINACIN
Consiste en la salida del frmaco del organismo, ya sea de forma inalterada o como metabolito. La eliminacin se produce a travs de vas fisiolgicas. Las vas ms importantes son la renal y la biliar. Tambin hay excrecin de frmacos por va pulmonar, salival, por la leche materna o el sudor. Los frmacos atraviesan las membranas celulares para ser eliminados, a travs de difusin pasiva o transporte activo. Los frmacos polares se eliminan ms rpidamente que los liposolubles. Excrecin renal Es la va ms importante de excrecin y se realiza por tres procesos importantes: filtracin glomerular, secrecin tubular y

ELIMINACIN
Filtracin glomerular. Todos los frmacos atraviesan membranas permeables del glomrulo, por filtracin a favor de gradiente, siempre que no est unido a protenas y el peso molecular sea inferior a 69.000 D. La velocidad de paso depende de la concentracin de frmaco libre en el plasma; as, la fenilbutazona se une en un 98% a protenas, por tanto, la concentracin de filtrado glomerular es de un 2% y el aclaramiento glomerular es muy bajo.

ELIMINACIN
Secrecin tubular. En la filtracin glomerular se filtra un 20% de la cantidad del frmaco, el resto pasa a los capilares tubulares de los tbulos proximales. El frmaco atraviesa las membranas tubulares por difusin pasiva o por transporte activo. Dos frmacos pueden competir por el mismo transportador, produciendo el desplazamiento de uno de ellos y aumentando su concentracin. Por ejemplo, el probencid tiene mayor afinidad por el transportador amnico (sustancia bsica), desplaza a la penicilina y, por tanto, aumenta la concentracin plasmtica de sta.

ELIMINACIN
Reabsorcin tubular. Este proceso se realiza en el tbulo distai. Una vez el frmaco est en el tbulo, puede volver a la circulacin sangunea, a travs de difusin pasiva, s el frmaco no est ionizado y es liposoluble, o por transporte activo. El pH de la orina influye en la reabsorcin de los frmacos, ya que pueden variar la ionizacin de los cidos y bases dbiles. Si se alcaliniza la orina aumenta la excrecin de frmaco cido como los barbituricos o el cido acetilsalicilico. Si se adicifica la orina con cido ascorbico, disminuye el pH y aumenta la excrecin de frmaco bsico, como la anfetamina.

Eliminacin
Excrecin biliar A travs de la bilis se eliminan sustancias bsicas, cidas y neutras. Los frmacos que utilizan esta va tienen un elevado peso molecular, los frmacos eliminados por la bilis pasan al intestino, donde pueden reabsorberse volviendo a la circulacin sangunea; es lo que se conoce como circulacin enteroheptica. Este sistema alarga la vida del frmaco (morfina, cloranfenicol).

Otras vas de eliminacin


Excrecin pulmonar. Elimina los anestsicos voltiles a travs del aire espirado. En secreciones bronquiales se pueden encontrar yoduros. El alcohol espirado es til para el ndice de alcoholemia, ya que es un mtodo no invasivo para estimar la concentracin en sangre.

Otras vas de eliminacin


Excrecin por leche materna. Se elimina poca cantidad de frmaco, pero es importante porque es suficiente para que afecte al lactante. La leche materna tiene un pH cido y los frmacos con carcter bsico se ionizan y se eliminan por la misma y no vuelven a la circulacin. Tambin se concentran los frmacos liposolubles, como la morfina, que pasa al lactante produciendo sndrome de dependencia en el beb.

Otras vas de eliminacin


Excrecin salival. El frmaco eliminado por esta va es reabsorbido en el tubo digestivo. Se puede usar para controlar las concentraciones del frmaco. Excrecin cutnea. Tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la deteccin de metales pesados en medicina forense. Por la piel se eliminan mltiples sustancias, como el arsnico y los yoduros y bromuros.

clasificacin de los medicamentos segn efectos teraputicos en su funcin de los sistemas.

Sistema Respiratorio: estimulantes- calmantes- sustancias

empleadas con relacin a las secreciones bronquiales (


expectorantes- en inhalaciones ( anti infecciososantiespasmdicos)

sistema digestivo : emppticos- analpticos alimenticios ( alimentos ( hidratos de carbono- Protenas- lpidos) sales minerales ( yodo- calcio- potasio- potasio- fosforo- arsnicoHierro) - vitaminas: ( anticolinrgicos- colagogos, collerticospurgativos - antidiarricos- antihelmnticos-emticos y antihemticos- factores lipotrpicos)

sistema circulatorio: cardiotnicos- drogas taquicardizantes drogas bradicardizantes- vasodilatadores coronarios perifricos- vasodilatadores coronarios cerebrales- drogas antiarritmicas- drogas hipertensoras.