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III. ACTAN EN EL CITOPLASMA: A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS. 1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS. 2. REVERSIBLES: e) GLICILGLICINA a) MACRLIDOS f) CLORANFENICOL b) CETLIDO g) OXAZOLIDINONAS c) LINCOSAMIDAS h) ESTREPTOGRAMINAS d) TETRACICLINAS
MACROLIDOS CLASIFICACIN
14 ATOMOS ERITROMICINA
CLARITROMICINA ROXITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA
15 ATOMOS
16 ATOMOS
CETLIDO
TELITROMICINA
Estreptomyces erythreus
Eritromicina
Eritromicina
Azitromicina
Telitromicina
MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCIN:
Los Gram + acumulan 100 veces ms que los Gram En Gram -: la membrana externa de la mayora de los bacilos entricos es impermeable (RESISTENCIA). En algunos Gram- sensibles, no entricos, el paso es por difusin pasiva a traves de las porinas Espacio periplsmico: Inactivadas por Hidrolasas y otros Bacilos Gram Membrana citoplsmica: Difusin pasiva facilitada por: pH alcalino. Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 50S del ribosoma Interferencia de la translocacin del tRNA del sitio A al P Inhibicin de sntesis proteica. Efecto: Bacteriosttico
TELITROMICINA
Sitio de unin adicional A752, H35, DII. No es sustrato para la bomba de eflujo de Macrlidos
Gram +
Acumulan 100 veces ms que los Gram -
MACRLIDOS Y CETLIDO
Difusin pasiva
MACRLIDOS Y CETLIDO
Hidrolasas
MACRLIDOS Y CETLIDO
Molcula inductora
Telitromicina
MACRLIDOS Y CETLIDO
S. aureus (Met-S) Str. pyogenes Str. pneumoniae (Pen-S, Pen-R) B. Anthracis (Claritromicina) C. diptheriae E. rhusiopathiae M. catarrhalis H. influenzae H. ducreyi C. jejuni L. Pneumophila B. pertusis
AEROBIOS Y FACULTATIVOS
MACRLIDOS Y CETLIDO
ESPIROQUETAS: B. burdorgferi
B. recurrentis OTROS: U. urealtica M. pneumoniae Ch. trachomatis (L.G.V.) Ch. pneumoniae MYCOBACTERIAS: Myc. avium IC (+ Etambutol) Myc. leprae TOXOPLASMA: T. gondii
MACRLIDOS Y CETLIDO
Streptococos Peptoestreptococos Cl. perfringes Cl. tetanis F. nucleatum P. melaninognicus Eikenella Capnocitofaga
ANAEROBIOS
ACTINOMICETOS: A. israeli
ERITROMICINA
Cocos Gram +: Str. pyogenes. Str. pneumoniae. Bacilos Gram +: B. anthracis. C. diphtheria (+ antitoxina) Cocos Gram -: M. catarrhalis. Bacilos Gram -: C. jejuni (o Fluoroquinolona). Legionella (+ Rifampicina). B. pertussis. H. ducreyi (o Ceftriaxona).
ERITROMICINA
Otros: - Actinomicetos. - Borrelia Burgdorferi (Azitromicina x 7 das) (Estado I) o Doxiciclina o Amoxicilina o CTX o AZTR o CLAR - Mycoplasma pneumoniae (o Doxiciclina). - Chlamydia pneumoniae ( o Doxiciclina). - Chlamydia Tracomatis ( o Doxiciclina). * L.G.V. * Epididimitis. * Uretritis. * Neonatal * Cervicitis. - Ureaplasma Urealtica ( o Doxiciclina).
Stafilococo aureus
GRUPO
1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S)
Recomendada Alternativa
OXACILINA (Parenteral) CEF 1-G3 Vanco o Teico Clindamicina.
Tambin efectivos
BL/IBL o Carbapenmicos Macrlido4, FQ (GP)5 o TMP/SMX7, LNZ, Q/D, Dapto, Dalba, RIF6.
Clindamicina50, LNZ8, Dalba Teicoplanina, LNZ8, Q/D, Dapto, Dalba Teico,LNZ8, Q/D, Dapto, Dalba. Oxa + Teico Dapto, Dalba, FQ (GP)5 Daptomicina Dalbavancina Doxi o Mino9, Tige TMP-SMX7, RIF6, Novob6
Infeccin severa
MET-R (Nosocomial)
VANCOMICINA
4.- Alto nivel de LNZEZOLID8 Resistencia a VANCO Q/D (HRSA) (CIM : 64g/ml)
Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo
Neumona Otitis Media Sinusitis Artritis Pen G-S (CIM< 0.1g/ml) Pen G-RI (CIM 0.1-- < 1.0) Pen G-R (CIM 1.0 g/ml)
Recomendad a
PENICILINA G AMOXICILINA
Alternativ a
CEF 1G3 Clindamicina
Tambin efectivos
Macrolido4 TMP-SMX
Clindamicina FQ (GP)5
Dalba, Carba, Doxi9, Telitro, Clinda, LNZ, Q/D Vancomicina Teicoplanina FQ (GP)5
Pen G-S
PENICILINA G Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO CTX o CFT + VANCO + RIF6
CTX o CFT TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba Teico + RIF Imipenem Dapto, Dalba
Pen G-RI
Pen G-R
ANAEROBIOS
Antimicrobiano (s) Recomendado (s) Alternativa (s) Tambin efectivo (s)
CARB, VANCO o TEICO DOXI, ERITRO TIC o PIP, Cefoxitina CARB, CLOR, ERITRO
Clindamicina DOXI
Clostridium tetani
Clostridium difficile
Pen-G Metronidazol
Metronidazol (oral)
DOXI
VANCO (oral)
CARB
Bacitracina (oral)
CARB, Cefoxitina,
DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO
Fusobacterium nucleatum
Prevotella melaninognicus
Pen-G Clindamicina
CARB Metronidazol
Metronidazol
TC-CL Clindamicina
AM-SB, PIP-TZ
Bacteroides fragilis
Metronidazol
Clindamicina
** Oral e I.V.
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
Heptico: CYP3A4
No metabolizada
ROXITROMICINA
TELITROMICINA
Heptico: CYP3A4
Heptico: CYP3A4
Biliar 85%
85%
MACRLIDOS Y CETLIDO EFECTOS ADVERSOS G.I.: Hepatitis colesttica (estolato de Eritromicina) Nauseas, vmitos y diarrea (irritacin). Hipersensibilidad. Prolongacin del QTc arritmias ventriculares Telitromicina: No se recomienda uso en pacientes con miastenia gravis.
CYP3A4
Digoxina
Warfarina
Unin a P.P.