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CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS VIA ADMINISTRACION FORMAS FARMACEUTICAS

Docente : Lorena Villa

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

FARMACOGNOSIA: Es la rama de la Farmacologa que estudia el origen de las drogas o frmacos. En tal sentido las drogas pueden tener el siguiente origen

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

Drogas vegetales: La mayora de los frmacos, aun hoy, se extraen o se originan en las plantas. Los principios activos se extraen de las races (ipecacuana, rawolfia); de los tallos (quinina); de las hojas (belladona, digi tal); de los frutos (opiceos) o de las flores (menta). Los frmacos extrados son luego aislados y purificados.

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

Drogas animales: El reino animal tambin provee de drogas tiles a la teraputica. Ejemplos pueden ser la insulina, de origen porcino o bovino; diferentes hormonas (tiroides, hipfisis, estrgenos, hormonas hipofisiarias) etc.

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

Drogas minerales: Algunas drogas son minerales y poseen importantes efectos cuando son administradas al ser humano. Ejemplos pueden ser el carbonato de litio (usado como psicofrmaco para el sndrome manaco depresivo o en depresiones psquicas endgenas), el azufre, el sulfato de magnesio, etc.

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

Drogas sintticas: La sntesis qumica representa actualmente la principal fuente de drogas. Numerosas drogas tienen origen en el laboratorio qumico-farmacolgico. producidos directamente en el laboratorio. Droga semisintticas: Son productos de modificaciones en la estructura qumica de las drogas naturales realizadas en el laboratorio bioqumico - farmacolgico

Los frmacos se dividen en dos componentes principales: El Placebo y el Farmaco propiamente tal.
Placebo: Son compuestos farmacologicamente inertes, se suministran para satisfacer y complacer al paciente, posee solo efectos psicolgicos. Farmaco: Corresponde al compuesto qumico (sea de origen vegetal, mineral, animal o sinttico) que tiene una accin y efecto farmacologicamente definid

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

Todos los medicamentos tienen caractersticas comunes, es lo que se denomina proceso L.A.D.M.E.: L = Liberacin A = Absorcin D = Distribucin M = Metabolismo E = Excrecin

ACCIN Y EFECTOS DE UN FARMACO

Accin: La accin de un frmaco corresponde a la modificacin de las funciones del organismo en el sentido de: AUMENTAR, DISMINUIR O REMPLAZAR esas funciones.

LUGAR DE ACCION DE LOS FARMACOS

a) Accin Local: Tambin recibe el nombre de accin TOPICA, esta no ingresa al torrente sanguneo solo acta a nivel de la dermis, esta accin farmacolgica se realiza especialmente sobre la piel y mucosas. b) Accin Sistmica: Tambin recibe el nombre de accin GENERALIZADA, La accin del frmaco se realiza despus que este ha alcanzado el torrente sanguneo, es decir despus de la absorcin.

DOSIS: Es la cantidad de frmaco que debe administrarse para producir el efecto farmacolgico deseado en el organismo o sistema.

POSOLOGIA: Es l numero de dosis diarias para producir el efecto farmacologicamente deseado en el organismo o sistema.

METABOLISMO DE LOS FARMACOS Absorcin: paso del frmaco desde el exterior hacia el torrente sanguneo. Esta absorcin depende de la superficie de contacto con el frmaco
En el torrente sanguneo el frmaco puede encontrarse libre o unido a Protena

BIOTRANSFORMACION Ocurre fundamentalmente en el HIGADO, el frmaco sufre diferentes transformaciones que tienen por objeto hacerlo mas soluble en agua para ser eliminado a travs de la ORINA, Otros rganos que pueden transformar los frmacos son los Pulmones y el Rin. El metabolito resultante de la Biotransformacin puede ser farmacologicamente INACTIVO, MENOS ACTIVO y ocasionalmente MAS ACTIVO que el frmaco original.

EXCRECION La forma ms comn de eliminar el frmaco y sus metabolitos es por la Orina (va Renal). Adems existe una excrecin a travs del Sudor o a travs de la bilis Excrecin fecal.

Forma Farmacutica:

La forma farmacutica esta constituida por el Frmaco o Principio Activo y por Aditivos y Excipientes, en proporciones de acuerdo a una formula estudiada que permite la correcta liberacin del frmaco.

Frmaco o Principio Activo: Molcula con propiedades cinticas y dinmicas, responsable del efecto teraputico. Aditivos: Mejoran la conservacin del frmaco y confieren al medicamentos propiedades organolpticas adecuadas. Excipientes: Sustancias inertes que permiten la dosificacin exacta del frmaco sin interferir en su liberacin ni disolucin.

Ejemplo de Forma Farmacutica Slida:

Forma Farmacutica
Slidas: Tabletas

Pastillas

Parches
Polvos vulos

Supositorios

Cpsulas

Grageas

Forma Farmacutica

Semislidas: Cremas Pastas Ungentos

Forma Farmacutica

Lquidas:

Inyectables

Suspensiones

Aerosoles

Jarabes

Soluciones

Los 5 Correctos

Vas de Administracin
Es la zona o lugar por donde el medicamento ingresa al organismo. Enteral (Natural) Parenteral (Artificial) Tpica (Natural)

Vas de Administracin
La rapidez con que se desea el efecto. Condiciones en que esta el paciente. Propiedades del medicamento. Punto del organismo donde se desea la accin. Forma farmacutica disponible.

Formas Farmacuticas: segn va de adm.


Formas Farmacuticas

Enterales
Va Oral: Soluciones Suspensiones Cpsulas Comprimidos: Grageas Polvos Granulados Va Sublingual o Bucal: Comprimidos Sublinguales Va Rectal: Enemas Supositorios

Parenterales
Va Endovenosa Soluciones acuosas Bolus i.v. Infusin continua
Va Intramuscular: Soluciones acuosas Soluciones oleosas Suspensiones Va Subcutnea: Soluciones acuosas Cilindros aglutinados (peles)

Topica
Va Inhalatoria Aerosoles o inhaladores
Va Intranasal: Soluciones intranasales Va intratecal: de emergencia Va tpica: Soluciones Pomadas Ungentos, Cremas, Geles Parches Transdrmicos Supositorios vaginales o vulos

Formas Farmacuticas Enterales Va Oral


1) Soluciones: Mezcla lquida entre un soluto y un solvente. El soluto principal corresponde al frmaco. Los solventes pueden ser: - Acuosos (agua): Gotas, Soluciones orales - Mezclas agua + alcohol: Elixir - Agua + (sacarosa) Azcar: Jarabes - Agua + Edulcorantes Ciclamato o Sacarina Jarabes sin azcar.

Formas Farmacuticas Enterales Va Oral


2) Suspensiones: Consiste en partculas uniformes muy finas de frmaco insoluble suspendidas en agua. Ej: Antibiticos (presentaciones peditricas).

Formas Farmacuticas Enterales Va Oral: Formas Farmacuticas Solidas

Formas Farmacuticas Enterales Va Oral


4) Comprimidos: Forma farmacutica circular formada por compresin del frmaco, los aditivos y los excipientes. - Comprimidos ranurados: Ranurados en 2 o 4 partes - Grageas: Comprimidos que tienen una cubierta de azcar y colorantes. - Comprimidos con recubrimiento enterico: Son comprimidos que se disgregan y disuelven en el intestino. NO SE DEBEN PARTIR. - Comprimidos de Liberacin Prolongada: En objetivo es producir una liberacin lenta del frmaco que se administran a intervalos de administracin mayores.

Formas Farmacuticas Enterales Va Sublingual


Comprimidos Sublinguales: Esta forma farmacutica es diseada para desintegrarse y disolverse en la boca.

Formas Farmacuticas Enterales Va Rectal


Supositorios: Es una forma farmacutica slida cuya forma de bala favorece su administracin rectal. Deben fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales y sistmicos.

Va Rectal: Supositorios
Efecto Sistmico Efecto Local

Formas Farmacuticas Enterales Va Rectal


Enemas: Es una forma farmacutica lquida (soluciones o suspensiones) destinada a la administracin por va rectal. Existen enemas de efecto local que se destinan a la evacuacin del intestino.

Formas Farmacuticas Parenterales


Los frmacos administrados por esta va deben ser soluciones acuosas estriles (apirgenas).

http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/iv.asp

Formas Farmacuticas Parenterales Va Endovenosa:

Formas Farmacuticas Parenterales Va Intramuscular:

Los frmacos son administrados al musculo

Solucin Oleosa

Solucin Acuosa

Formas Farmacuticas Parenterales Va Subcutnea:


Los frmacos administrados por esta va deben estar contenidos en soluciones acuosas de pequeos volmenes.

Formas Farmacuticas: Va Inhalatoria:


Va de entrada de medicamentos - Gaseosos: Oxgeno medicinal - Lquidos voltiles: Anestsicos generales (Halotano; RAM grave: Hepatotoxicidad) - Aerosoles: Salbutamol, Salmeterol

Aerosoles:
Los aerosoles son formas farmacuticas formadas por partculas muy pequeas de tamao (menos de 20 micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de gas inerte a presin.

Aerosoles:
Para una buena efectividad teraputica de los inhaladores tradicionales se recomienda el uso de aerocamaras.

http://www.medwave.cl/atencion/infantil/CalvoMackenna2004/1/2.act

Formas Farmacuticas: Va Intranasal:


Diversas drogas de abuso son administradas por va intranasal (ej: Cocana), sin embargo tambin diversos frmacos.
Efecto Local: Oximetazolina, NaCl

Efecto Sistmico: Calcitonina

Formas Farmacuticas: Va Tpica:


-Ungentos y Cremas: El frmaco est disuelto en una emulsin
(mezcla agua-aceite).
Ungentos Cremas : La emulsin es agua en aceite (W/O) : La emulsin en aceite en agua (O/W)

Ungento: Aspecto Transparente

Crema: Aspecto color Blanco

Ungentos y Cremas:

Formas Farmacuticas: Va Tpica:


-Geles: El frmaco est disuelto en una mezcla de gelatina con
agua o gelatina con agua-alcohol.

Formas Farmacuticas: Va Tpica:


-Sistema Teraputico Transdrmico:
El objetivo de est forma farmacutica es la obtencin de efectos sistmicos a travs de la aplicacin local.
La liberacin del frmaco es lenta y sostenida. La duracin del efecto dura de das a semanas.

Formas Farmacuticas:

Formas Farmacuticas: Va Tpica


Supositorios vaginales u vulos: Es una forma farmacutica slida, de forma similar al supositorio rectal. Se debe fundir en la cavidad vaginal y su principal objetivo es ejercer efectos locales.

Bioequivalencia en medicamentos genricos. Requerimentos legales y control de calidad.


Subdireccin Gral Medicamentos Uso Humano Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios

Barcelona, 17 de Octubre de 2007

Garantas de los medicamentos genricos.

Que es un genrico?
El concepto de GENERICO se introduce por primera vez legalmente en Espaa mediante la modificacin de la LEY 25/1990, de 20 de diciembre del MEDICAMENTO, la LEY 13/96 del 30 de diciembre de 1996, de MEDIDAS FISCALES, ADMINISTRATIVAS Y DE ORDEN SOCIAL, aadiendo a su artculo 8 la definicin de Especialidad Farmacutica Genrica.

Ahora Equivalente Farmacutico Genrico

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Definicin de genrico
Todo medicamento que tenga la misma composicin cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido demostrada por estudios adecuados de biodisponibilidad. Las diferentes sales, steres, teres, ismeros, mezclas de ismeros, complejos o derivados de un principio activo se considerarn un mismo principio activo, a menos que tengan propiedades considerablemente diferentes en cuanto a seguridad y/o eficacia. Las diferentes formas farmacuticas orales de liberacin inmediata se considerarn una misma forma farmacutica. El solicitante podr estar exento de presentar los estudios de biodisponibilidad si puede demostrar que el medicamento genrico satisface los criterios pertinentes definidos en las correspondientes directrices detalladas.

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Genrico (ahora EFG) no siempre es intercambiable


ORDEN SCO/2874/2007, de 28 de septiembre, por la que se establecen los medicamentos que constituyen excepcin a la posible sustitucin por el farmacutico con arreglo al artculo 86.4 de la Ley 29/2006, de 26 de julio, de garantas y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios.
a) Los medicamentos biolgicos (insulinas, hemoderivados, vacunas, medicamentos biotecnolgicos). b) Los medicamentos que contengan alguno de los principios activos considerados de estrecho margen teraputico incluidos en el anexo I, excepto cuando se administren por va intravenosa.
Acenocumarol.Carbamazepina.Ciclosporina.Digoxina.Metildigoxina.Fenitoina.Litio.Teofilina.Warfarina.Levotiroxina.

c) Los medicamentos que contengan principios activos sujetos a especial control mdico o aquellos que requieran medidas especficas de seguimiento por motivos de seguridad y que se relacionan en el anexo II. cido acetohidroxmico.
Talidomida.Clozapina.Pergolida.Cabergolina.Vigabatrina.Sertindol.

d) Los medicamentos para el aparato respiratorio administrados por va inhalatoria.

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AUTORIZACIN DE UN GENRICO
Por la AEMPS o por la comisin Europea. Frecuentemente por MRP o DC (involucra a muchos estados). http://www.hma.eu/mri.html Rigurosa. CODEM Genricos BA

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GARANTIAS DE CALIDAD

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Diferentes excipientes? Frecuentemente si, la formulacin de referencia es desconocida y suele patentarse.

Pero de calidad contrastada, los excipientes empleados son sobradamente conocidos y cumplen con las normativas europeas al respecto.

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Diferente calidad en el principio activo?


No, ya que cumple la normativa europea. Frecuentemente la monografa de PH Europea la elabora un fabricante que no descubri la molcula.

Diferentes impurezas o en diferentes cantidades? Podra ser, pero en todo caso acorde a la gua ICH de impurezas que garantiza que el producto es seguro.

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Otras confusiones habituales sobre la calidad

los comprimidos de 200 mg de carbamazepina genrica pertenecientes a diferentes lotes del producto, que deberan contener entre 92 y 108% de la cantidad nominal del frmaco, pueden tener tan poco como 184 mg o tanto como 216 mg de CBZ en un solo comprimido de 200 mg y estar, sin embargo, dentro de los lmites legalmente permitidos

O en otro artculo

contengan por legislacin un 20% menos de principio activo


El da de cordoba 17/07/06, declaraciones del presidente del colegio de mdicos

LA CANTIDAD NOMINAL DE PRINCIPIO ACTIVO ES LA MISMA

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y ms problemas

la proliferacin de laboratorios que comercializan productos genricos (en muchos casos desconocidos) y la diversidad inicial en el precio que presentan respecto al producto correspondiente de marca, y lo que es ms llamativo entre ellos mismos, son datos que hacen dudar al profesional sobre su verdadera igualdad
?

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. El precio disminuye ya que:


-No hay la misma inversin en investigacin -No hay la misma inversin en promocin - Competencia entre proveedores o entre laboratorios

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Cmo un mismo laboratorio puede comercializar un principio activo como un producto de marca y a la vez como genrico?

Estrategia comercial
EMPRESAS Los genricos se revalidan como motor del crecimiento de Novartis
Valvanera Valero. Basileamvalvanera@recoletos.es

Novartis registr de nuevo en 2006 un crecimiento en ventas netas por encima de los dos dgitos, el 15 por ciento frente al 14 de 2005, al alcanzar los 37.000 millones de dlares, siendo otra vez el negocio de genricos bajo la marca Sandoz el principal motor de la farmacutica suiza, que registr un 27 por ciento de crecimiento en ventas hasta los 6.000 millones de dlares.

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Son las instalaciones de los laboratorios de genricos menos fiables? Evidentemente no lo son, necesitan ser autorizados por la AEMPS para la fabricacin de esa forma farmacutica, se someten a los servicios de inspeccin GMP de las comunidades autnomas. El nivel exigido es exactamente el mismo que al fabricante de un medicamento innovador.

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Fabricacin en ASIA
India: Big Pharma's New Promised Land? Drugmakers are heeding the siren call of its well-trained, cheap chemists
For years, software companies have known that they can slash costs by hiring eager, smart, and inexpensive programmers and engineers in India. Following in software's footsteps, corporations providing telephone support and back-office services soon saw the virtues of India's well-trained workforce as well. Now, Big Pharma is discovering the same benefits, as multinationals such as Pfizer (PFE ), GlaxoSmithKline (GSK ), BristolMyers Squibb (BMY ), and Novartis (NVS ) tap India's research and manufacturing prowess to cut costs and speed development of new pharmaceuticals. . A host of players are entering the outsourcing game. Hyderabad-based Divi's Laboratories does custom chemical synthesis for Merck, Abbott Laboratories, and Glaxo and makes generic anti-inflammatory and anti-arthritic formulas for other firms. Bulk drugmaker Matrix Laboratories has seen its outsourcing business grow fivefold, to $10 million, in one year. In Bangalore, Biocon has 300 scientists doing contract research, up from just 25 in 2000, after sealing deals with Pfizer, AstraZeneca, and Bristol-Myers Squibb. .. Similarly, Novartis has hired Hyderabad-based Dr. Reddy's to research a diabetes molecule despite an ongoing lawsuit over a generic version of Novartis' antifungal cream Lamisil. AstraZeneca, meanwhile, has established a $10 million R&D facility in Bangalore that will focus on developing cures for tuberculosis. While expansion in India represents just a fraction of these companies' global business, the share is growing fast as India becomes competitive in yet another knowledge industry.

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Hay tantos genricos diferentes?

20 mg de omeprazol 63 medicamentos

8 fabricantes 13 formulaciones

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GARANTIAS DE IDENTIFICACIN O INFORMACIN


Fcilmente identificable DCI DOE

Misma FICHA TCNICA Y PROSPECTO que el innovador


Acondicionado - etiquetado segn Real Decreto Equiapariencia o bioapariencia

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GARANTIAS DE SEGURIDAD Y EFICACIA

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Eficacia y Seguridad: Equivalencia

Estudios de Farmacocintica Mayora de productos farmacuticos Estudios de Farmacodinmica Aerosoles con dosis medidas, Salbutamol Productos dermatolgicos, Corticoesteroides Estudios Clnicos Anti-infeccioso (tpicos y anti-fungales vaginales) Productos que no se absorben (Sucralfato, Mebendazol) Estudios In-Vitro Resinas de colestiramina

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Otras aplicaciones de la BEQ mediante biodisponibilidad


Para cambios de formulacin en mitad de la investigacin (el propio innovador) Para nuevas formas farmacuticas (de una misma marca) Para nuevas dosis (de una misma marca)

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Cmo determinamos la igualdad en concentraciones?


Mediante parmetros farmacocinticos. AUC Cantidad absorbida Cmax Cantidad y velocidad

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Entendemos el 80-125?

80%

T/R (%)

125%

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25
DATOS FDA 1996-2001

20 Percent

N = 734

15
10 5 0 -18 -14 -10 -6 -2 2 6 10 14 18 Difference in AUC

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GENERICOS DE GABAPENTINA
Cpsulas de 400 mg
125 120 115 110 105 100 95 90 85 80
Genrico 1 Genrico 2 Genrico 3 Genrico 4 Genrico 5 Genrico 6 Genrico 7

AUC0-t Cmax AUC0-t Cmax AUC0-t Cmax AUC0-tCmax AUC0-t Cmax AUC0-t Cmax AUC0-t Cmax

Garantas de los medicamentos genricos.

GENERICOS DE GABAPENTINA

1 1 2 3 4 5 6 7 94-111 92-107 89-105 94-110 94-110 98-114

AUC 0-t 2 3 4 5 6 7 99-115 93-107 91-105 97-113 95-109 99-114 88-101 85-99 91-106 89-103 93-107 92-106 91-105 98-112 96-109 94-107 87-102 88-103 99-115 97-112 101-117 92-108 93-109 97-115 91-105 95-109 92-107 93-107 97-114 92-107 97-111 95-111 90-103 101-118 96-112 97-112 C max

son intercambiables TAMBIEN entre ellos

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las pruebas de biodisponibilidad se realizan por medio de estudios de dosis nicas, lo que difiere de la prctica clnica habitual, en donde las concentraciones sricas en equilibrio estable generalmente son ms altas que las concentraciones alcanzadas despus de dosis nicas en voluntarios sanos

Efectivamente pero
Los estudios en dosis nica son ms sensibles para detectar las diferencias en la velocidad de absorcin que los estudios en estado estacionario. De manera que aunque en el estado estacionario las diferencias en velocidad de absorcin no se reflejen en el perfil de concentraciones plasmticas y, por tanto, tampoco se reflejen en la respuesta teraputica, las entidades reguladoras son tan exigentes que requieren una velocidad de absorcin equivalente en las condiciones ms adversas

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en los estudios de dosis nicas, es imposible detectar los problemas que se asocian con la acumulacin de metabolitos, como puede ocurrir durante el tratamiento prolongado y con las variaciones farmacocinticas en poblaciones especiales (nios, ancianos), as como en pautas con politerapia

qu proceso fisiolgico hace posible que se acumulen ms los metabolitos en los medicamentos genricos que en los innovadores si su velocidad y grado de absorcin son equivalentes. O como es posible que la politerapia afecte de distinta manera a un genrico o a un innovador que son equivalentes. O porque motivo la variabilidad inter-individual o entre subgrupos de pacientes va a afectar a una comparacin que se realiza dentro de un mismo paciente al que se le intercambia un producto.

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Estudio de dosis nica con comidas
En los productos de liberacin modificada (ej, productos retard, gastroresistentes) En aquellos en los que la ficha tcnica dice que es necesaria la administracin de comida para mejorar la absorcin. (Itraconazol, Albendazol) Para evitar Aes (ej; Glimepirida)

Estudios a dosis mltiple En los productos de liberacin modificada (ej, productos retard, gastroresistentes), en adiccin a los dosis nica. Cinticas dosis o tiempo dependiente. Productos con alta variabilidad. Medicamentos con concentraciones plasmticas no medibles.

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Estudios de Farmacodinmia
Tenemos dos aerosoles de formoterol con dispositivos diferentes de dos laboratorios diferentes, Cmo pueden demostrarnos que son bioequivalentes?

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Mediante ensayo clnico convencional?


AUC of FEV1

en Pacientes con asma moderado


Estimated difference (L) 0.24 0.22 0.22 0.16 0.19 95 % CI 0.16-0.31 0.16-0.30 0.14-0.29 0.09-0.23 0.12-0.27

Treatment contrast LSM (SE) B30 B15 B10 B5 A12 2.62(0.027) 2.61(0.025) 2.60 (0.026) 2.54(0.025) 2.58(0.024) N 39 46 43 44 47 Placebo Placebo Placebo Placebo Placebo LSM (SE) 2.38 (0.026) 2.38 (0.026) 2.38 (0.026) 2.38 (0.026) 2.38 (0.026) N 42 42 42 42 42

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Qu se est solicitando?

Comparacin In vitro

Comparacin PK para seguridad (PD muy poco sensible)

Comparacin PK de deposicin pulmonar con carbn activo

Comparacin PD (FDA-USA , HPB-Canada) Estudio a dosis nica de diseo cruzado, Relative dose potency (Xaxis) Broncoprovocacin

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Estudios Clnicos
Anti-infecciosos (tpicos o antifungicos vaginales) Aplicacin y efecto local

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Por ejemplo, genrico de terbinafina crema


Fase III, aleatorizado, multicntrico, doble ciego, paralelo, controlado con tratamiento activo y placebo, en el que 415 pacientes con Tinea pedis interdigital se aleatorizaron a: Terbinafina 1% Crema (Genrico) Terbinafina 1% crema ( Referencia) Placebo n = 176 n = 180 n = 59

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Variable principal: Cura micolgica a los 28 das.

Genrico N pacientes % N de pacientes (ITT) N de pacientes con cura micolgica en visita 5 (ITT) N de pacientes (PP) N de pacientes con cura micolgica en visita 5 (PP) 176 100.00 142 80.7 151 100.00 121 80.1

Referencia Npacientes % 180 100.00 152 84.4 151 100.00 127 84.1

PLACEBO N pacientes % 59 100.00 33 55.9

48 100.00 28 58.3

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Secundarias: Porcentaje de pacientes con curacin total (cura micolgica + suma de TPSS* = 0) en las visitas 4 y 5, respectivamente, en cada uno de los 2 grupos de tratamiento activo (anlisis de no inferioridad, poblacin PP). Porcentaje de pacientes con respuesta total (cura micolgica + suma de TPSS 3) en las visitas 4 y 5, respectivamente, en cada uno de los 2 grupos de tratamiento activo (anlisis de no inferioridad, poblacin PP). Porcentaje de pacientes con cura micolgica en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (anlisis de superioridad, poblacin ITT). Porcentaje de pacientes con cultivo micolgico negativo en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (anlisis de superioridad, poblacin ITT). - Porcentaje de pacientes con prueba KOH negativa en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (anlisis de superioridad, poblacin ITT). Porcentaje de pacientes con TPSS = 0 en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (anlisis de superioridad, poblacin ITT). Tipo y frecuencia de efectos adversos en los 3 grupos de tratamiento.

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Es discriminativo este tipo de ensayo?

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Ensayo clnico de eficacia versus PK

106 sujetos 24 sujetos

Garantas de los medicamentos genricos.

Gracias

Departamento de Qumica Analtica y Tecnologa de Alimentos

QUIMICA ANALITICA APLICADA


Tema 14. Anlisis farmacutico, clinico y toxicologico Identificacin, caracterizacin y purificacin de principios activos. Tcnicas analticas para la separacin de productos activos y sus metabolitos

ANLISIS FARMACUTICO

FARMACO Un frmaco es cualquier sustancia que esta destinada para el diagnostico, curacin, mitigacin, tratamiento o prevencin de una enfermedad o para alterar la estructura o funcin del cuerpo. EXCIPIENTE Aquella materia que, incluida en las formas galnicas, se aade a las sustancias medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehculo, posibilitar su preparacin y estabilidad, modificar sus propiedades organolpticas o determinar las propiedades fisicoqumicas del medicamento y su biodisponibilidad. FORMA FARMACUTICA Disposicin individualizada a la que se adatan las sustancias medicinales y los excipientes para constituir un medicamento; tambin se denominan formas galnicas o formas de dosificacin. MEDICAMENTO Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a la utilizacin en las personas o en los animales, que se presente dotada de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o para afectar a funciones corporales o al estado mental.

ANLISIS FARMACUTICO
DESCRUBIMIENTO

ANLISIS FARMACOLGICO Y CLNICO

La Qumica Analtica puede participar en diferentes facetas en la investigacin, desarrollo y aplicacin de productos farmacolgicos. En este esquema se puede representar las diferentes etapas

Aislamiento de un frmaco a partir de un producto natural *Rendimiento de la reaccin de aislamiento *Propiedades fsico qumicas del frmaco: Sntesis de un nuevo frmaco *Pureza de los materiales de partida. *Rendimiento de la reaccin de sntesis. Subproductos *Propiedades fsico-qumicas Test Farmacolgico DESARROLLO Test del frmaco in vitro y en animales de laboratorio Test del frmaco en humanos: (fase I) CLINICA Estudios de La Fase II en Humanos Farmacodinamica COMERCIALIZACIN Y EMPLEO

Formulacin del compuesto(inyectables, jarabes, pomadas, comprimidos..) Control de calidad del producto Empleo del frmaco Monotorizacin teraputica. Sobredosis Drogas de abuso Anlisis forense toxicolgico Dopaje

MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES

CLASIFICACIN FARMACOLGICA Aparato Digestivo y Metabolismo Sangre y Organos Hematopoyeticos Aparato Cardiovascular Dermatologicos Preparados Genitourinarios y Hormonas Sexuales Preparados Hormonales Sistemicos, Excluidas Hormonas Sexuales Antiinfecciosos Via General Antineoplasicos y Agentes Inmunomoduladores Aparato Locomotor Sistema Nervioso Central Antiparasitarios, Insecticidas y Repelentes Aparato Respiratorio Organos de Los Aspartamo Aceite de cacahuete Etanol Polioles Sentidos Varios zucar invertido
Aceite de ricino Aceite de soja cido benzoico y benzoatos cido brico, sus sales y steres cido saliclico cido srbico y sus sales Alcohol benclico Aprotinina bovina Fenilalanina Fructosa Potasio Bronopol Butil hidroxianisol Formaldehdo Propilenglicol, Sacarosa

Butil hidroxitolueno
Clorobutanol Cloruro de benzalconio Compuestos mercuriales orgnicos

Galactosa
Glicerol Lactosa Lanolina

Sodio
Sorbitol Sulfitos y metabisulfitos

Manitol
Glucosa

Tartrazina
Urea

EXCIPIENTES

ALGUNAS FORMAS FARMACUTICAS Cpsula. Envoltura membranosa soluble, que contiene una dosis medicamentosa. Colirio. Medicamento de accin local para el tratamiento de enfermedades oculares y de los prpados. Comprimido. Preparacin farmacutica en forma de pastilla, en la que la sustancia medicinal est conformada por fuerte presin. Crema-gel. Preparacin teraputica en forma de coloide, caracterizada por una fuerte viscosidad. Emulsin. Lquido de aspecto lechoso que mantiene en suspensin una substancia insoluble (aceite o grasa) finamente dividida en un cuerpo viscoso emulsionante. Inyectable. Substancia teraputica lquida que se introduce bajo presin y por medio de un instrumento adecuado, en una parte, rgano o cavidad del cuerpo. Jarabe. Preparacin azucarada que puede tener disueltas substancias medicamentosas. Pomada. Frmula medicinal para uso externo, blanda, compuesta por una o varias drogas activas, incorporadas a una grasa animal o vaselina. Suspensin. Estado en el que se encuentran dentro de un lquido las partculas de otra substancia medicamentosa no soluble en l y que no se depositan en el fondo.

MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES

METABOLISMO DE LAS DROGAS

La forma de introduccin de la droga en el sistema biolgico, es decir, la ruta de administracin, dictamina el conjunto de condiciones digestivas y enzimticas a la cual la droga est sujeta y, por lo tanto, el destino metablico y su distribucin en los distintos tejidos. Las formas ms comunes de introduccin de las drogas son: -Ingestin oral -Inyeccin intravenosa e intramuscular - Aplicacin drmica. Una vez introducida en el sistema biolgico, la droga est sujeta a Absorcin : Para a) que un medicamento o droga pueda ejercer su accin procesos de: absorcin, b) distribucin c)metabolizacin y e) excrecin es necesario que sea absorbido Distribucin : El farmaco se distribuye en los tejidos para llegar al sitio donde se espera que acte. La sangre distribuye la droga a los distintos tejidos. La propor-cin tejido/sangre del farmaco depende de la velocidad de perfusin sangunea hacia estos tejidos y de sus caractersticas como, acidez, solubilidad y tamao. Metabolismo: La gran mayora de los frmacos se modifican metablicamente en el organismo. Su modificacin conduce a la formacin de metabolitos Excrecion : Las drogas absorbidas y sus metabolitos se excretan a travs de la orina, y de la bilis, que se genera en el hgado y se vierte en el intestino. Las drogas o metabolitos hidroflicos se excretan en la bilis. Las drogas lipoflicas y sus metabolitos tienden a retornar a la sangre y como la

CARACTERSTICAS DE LAS MUESTRAS BIOLGICAS

Las muestras biolgicas son muy complejas, en ellas el principio activo est presente en muy baja concentracin, tambin estn presentes los metabolitos y adems puede haber compuestos interferentes. Tipos de muestras biologicas Tipo Muestra Fluido cerebral, Lgrimas, Sudor, Orina, Bilis, Saliva Plasma, Suero y Sangre Heces fecales, cerebro,corazn, rin, pulmn, lengua, msculo y hueso

Lquido Mezclas
Slidos

Sangre, plasma y suero La sangre es un fluido complejo que contiene solubilizadas protenas , sales, grasas disueltas y clulas suspendidas. El constituyente mayoritario, las clulas rojas (eritrocitos) pueden separarse por centrifugacin dando lugar a un fluido claro denominado plasma. Si la sangre permanece sin aadirle un agente anticoagulante, los eritrocitos coagulan y el fluido resultante, suero, puede ser decantado. Por lo tanto, el suero y el plasma pueden considerarse muy similares. Orina Tiene la ventaja de no contener protenas, lo que hace posible la extraccin directa con un disolvente orgnico y el tiempo de vida de las drogas es mayor y contiene alta concentracin de metabolitos

El anlisis de las drogas se lleva a cabo en diferentes muestras, y de PRETRATAMIENTO DE LAse MUESTRA acuerdo a la naturaleza de las mismas pueden distinguir dos tipos: -Medicamentos : Donde el principio activo se encuentra en minoria frente a los excipientes -Muestras biolgicas: donde losanalitos y sus metabolitos que se suelen encontrar en cantidades traza en comparacin con el resto de los compuestos. PRETRATAMIENTOS EN MEDICAMENTOS En todos estos tipos de medicamentos, los analitos son componentes minoritarios que se encuentran junto a otros componentes complejos mayoritarios, por lo que, generalmente, es necesario llevar a cabo un pretratamiento de la muestra. ste incluye, a veces, no slo una separacin de los compuestos mayoritarios que puedan suponer una interferencia, sino tambin una etapa de concentracin antes de la etapa de anlisis, que permitir la cuantificacin de dicha droga.. Esta primera etapa suele ser tediosa y lenta y se emplean dos tcnicas de extraccin : a)Extraccin lquido-lquido Las drogas se separan de la muestra mediante el reparto entre dos solventes inmiscibles, a menudo mediante un ajuste de pH para controlar la ionizacin y una re-extraccin a diferente pH para mejorar la selectividad y recuperacin b)Extraccin slido-lquido. El principio de la extraccin en fase slida es similar a la extraccin lquidolquido e implica la particin de los compuestos entre una fase slida y una lquida. El compuesto ha extraer debe tener una mayor afinidad por la fase

Los principios activos en muestras biolgicas se pueden encontrar como DE MUESTRAS tal, o PRETRATAMIENTO como metabolitos. Muchas drogasBIOLOGICAS y sus metabolitos pueden tener gran afinidad por las protenas, mientras que la mayora de conjugados de estas drogas son altamente hidroflicos y, por lo tanto, difcil de extraer con disolventes orgnicos El pretratamiento de la muestra incluye tres pasos: la hidrlisis de las drogas conjugadas, la ruptura de unin con protenas y, finalmente, la extraccin Hidrlisis cida y enzimtica de los conjugados de droga La hidrlisis convencional se lleva a cabo con HCl bajo condiciones rigurosas que, a veces, causan la descomposicin de otos compuestos generando una mezcla turbia. Tambin es posible realizar la hidrlisis utilizando enzimas. Separacin de las protenas (eliminacin de las protenas) Si los analitos tienen una elevada capacidad para unirse a las protenas, el protocolo adoptado para eliminar dichas protenas debe ser capaz de liberar estos analitos de las protenas de manera que no se puedan perder. La eliminacin de las protenas puede llevarse a cabo mediante el uso de: a)Temperaturas extremas, fuerzas inicas o condiciones de pH b) Agentes precipitantes orgnicos y c) Enzimas proteolticos. Extraccin Los procedimientos de extraccin utilizados dependern del fin analtico y del tipo de tcnica analtica seleccionada Los dos procedimientos de

PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS

EXTRACCIN LQUIDO-LQUIDO Drogas solubles en disolventes orgnicos Se elige un disolvente o mezcla de disolventes teniendo en cuenta propiedades tales como densidad, volatilidad, polaridad, selectividad y solubilidad de las drogas Drogas solubles en agua La dificultad de extraer estas drogas y sus metabolitos con disolventes orgnicos se solventa con los siguientes procedimientos: Extraccin slido-lquido de muestras liofilizadas. Primero se aada cido actico a una muestra de orina y despus se somete a un proceso de liofilizacin. Se continua realizando una extraccin con metanol, consiguiendo extraer drogas bsicas, neutras y cidas, siendo necesario posteriormente un mtodo cromatogrfico Extraccin de par-inico. Otra posibilidad es la formacin de un par inico. Iones de carga opuesta tienden a asociarse para formar una especie neutra llamada par inico Efecto Salting-Out: consiste en aadir una alta concentracin de electrolitos para disminuir la actividad del agua; disminuyendo la capacidad de formar hidratos, disminuyendo su solubilidad y facilitando la extraccin mediante el uso de disolventes polares

PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS

EXTRACCIN SLIDO-LQUIDO Presenta las ventajas : a)Necesidad de menos volumen de fase orgnica. b)No se forman emulsiones.c)Ms rpida. y d)Posibilidad de automatizacin Adsorbentes utilizados como fase slida Como materiales adsorbentes se puede utilizar carbn vegetal, gel de slice, fluorisil, resinas polimricas derivadas del poliestireno, almina, etc. Hay otro grupo de fases slidas que utilizan fases ligadas, constituidas por un soporte de slice con grupos silanoles en la superficie que forman enlaces covalentes con los compuestos orgnicos. Configuracin del sistema de extraccin La fase enlazada se empaqueta en pequeas columnas o en pequeas jeringuillas realizadas en polipropileno mediante dos discos fritados del mismo material. El tiempo de extraccin se reduce al extraer simultneamente varias muestras introduciendo las columnas en un colector de vaco. Desarrollo de la extraccin 1.- Activacin del adsorbente 2.- Eliminacin del exceso de disolvente orgnico 3.- Adicin de la muestra (0.1 1 mL) 4.- Eliminar interferencias 5.- Elucin de la droga El disolvente utilizado en fases no polares suele ser metanol, acetonitrilo o

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

CONCEPTO: es la forma de preparacin de un medicamento con el fin de posibilitar su administracin


VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL, PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC. NOMBRE GENERICO: BETAMETASONA NOMBRE COMERCIAL: BETAMETASONA B-P BETAMETASONA LDA
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS


SISTEMAS DISPERSOS: son una mezcla producida por subdivisin de un material y la diseminacin de sus partculas (dispersin) en otro material (medio de dispersin). se clasifican de acuerdo a sus partculas en soluciones, emulsiones, suspensiones,dispersiones.

COMPONENTES
Sustancias Activas : es la farmacolgicamente activa Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra activa Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosas lquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. ) Conectivo: se le adjuntan para modificar sus caractersticas organolpticas ej: edulcorantes
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Vehculos, bases y excipientes ms usados en EMULSIONES: goma arbiga POMADAS Y CREMAS: polietilenglicol, vaselina, cera blanca y amarilla, esperma de ballena, lanolina, aceites: de almendra, de man, de oliva, de ssamo. Propilenglicol: se usa como vehculo: en compuestos orgnicos queratoltico elimina los desechos queratolticos (solo) o con cido saliclico

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como humectante: aumenta el contenido de agua en el estrato crneo FARMACOCINTICA: se absorben en el estrato crneo, se oxida en el hgado a cido lctico y pirvico, 12 a 45% se excreta por orina.

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SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.

Cpsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la va de administracin .Pueden ser: cpsulas amilceas , gelatinosas, cilndricas o duras, ovoideas o esfricas.
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SOLIDAS:
Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azcar y goma arbiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismtica. Si se aglutinan en fro (tabletas) y si es en caliente (pastillas). Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora . Grageas: cubiertas con capa de azcar, le dan buen sabor y protege de la humedad. Comprimidos: con cubierta enterosoluble
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Supositorios: preparado de forma cnica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo. Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol. Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona. Preparados de liberacin prolongada: son cpsulas o tabletas mantienen una concentracin uniforme en la sangre.

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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN DE FARMACOS Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas. Lugar del cuerpo: baja, ms alta, muy alta. Edad: en nios delgado estrato crneo, hidratacin (alcohol, corticoides) Estado de la piel: inflamacin, cuadros que intensifican el flujo de sangre.
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SEMISOLIDAS: son las ms usadas en kinesiologa Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutneas. Se aplican con esptulas se secan y quedan rgidas.Ej: pasta de xido de zinc.
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Cremas: emulsiones lquidas viscosas o semislidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un lquido o grandes molculas interpenetradas en un lquido . Emplastos: se utiliza a modo de apsito en la piel.

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LIQUIDAS
Soluciones :son preparados lquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azcar Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales. Colirios: soluciones acuosas estriles de uso oftlmico.
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Elixires: el principio activo est en un vehculo hidroalcohlico Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado lquido de aspecto turbio o lechoso Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeas las partculas y estn hidratadas es un gel.

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Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estriles. Tiene varios principios activos en un vehculo acuoso u oleoso y se administran por va parenteral.
Lociones: preparado lquido para aplicacin externa sin friccin

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UNIDAD IV: TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS. RESPONSABILIDAD DE ENFERMERA.

La administracin de medicamentos es una de las


funciones bsicas del profesional de enfermera, la cual depende, de las indicaciones del mdico.

La responsabilidad de esta importante accin dentro del campo asistencial, recae sobre el enfermero profesional.

ELEMENTOS A TENER PRESENTES

AL ADMINISTRAR UN MTO.

1. Nombre del Frmaco

Un medicamento puede tener hasta tres nombre


diferentes. El nombre qumico del Mto. ofrece una descripcin exacta de la composicin y estructura molecular de ste. Son pocos utilizados en la prctica clnica.

El nombre genrico o sin propiedad registrada, lo da el

fabricante que elabora por primera vez el mto. Este


nombre es parte del marketing del producto.
Tiamina. Complejo vitamnico

El nombre comercial o marca registrada es el que llevar


un smbolo Vitamina B6 en una de las partes del estuche del mto. Neurobionta

ELEMENTOS A TENER PRESENTES

AL ADMINISTRAR UN MTO.

2. Clasificacin de los Frmacos

Indica el efecto del medicamento sobre un sistema orgnico, los sntomas que alivia el mto. o los efectos que de l se esperan. Ej. Vasodilatadores, antihipertensivos, antidiarreicos.

ELEMENTOS A TENER PRESENTES

AL ADMINISTRAR UN MTO.

3. Presentacin de los Medicamentos Se refiere a la forma de prestacin del frmaco: 1. Comprimidos. 3. Jarabes. 2. Cpsulas. 4. Locin.

5. Supositorios. 7. Lquidos en Frascos.


6. Ampollas con soluciones medicamentosas.

7. Gaseosos. Spray
9. Gel. 10. Elixir.

8. Solucin acuosa.
11. Cremas. 12. Extracto.

Esto condiciona su va de administracin.

3. Presentacin de los Medicamentos

Se refiere a la forma de prestacin del frmaco:


1. Comprimidos. 3. Jarabes. 2. Cpsulas. 4. Locin.

5. Supositorios. 7. Lquidos en Frascos. 6. Ampollas con soluciones medicamentosas. 7. Gaseosos. Spray 9. Gel. 10. Elixir. 8. Solucin acuosa. 11. Cremas. 12. Extracto. 13. Gel.

14. linimentos.

Esto condiciona su va de administracin.

La composicin del frmaco esta diseada para favorecer


su absorcin y su metabolismo.

Las formas de presentacin dependen del fabricantes (Industria farmacutica, relacin con la venta).

ELEMENTOS A TENER PRESENTES

AL ADMINISTRAR UN MTO.

4. Naturaleza de las acciones farmacuticas

Los medicamentos pueden proteger las clulas de la influencia de otros agentes qumicos, estimular la

funcin celular, acelerar o enlentecer los procesos


celulares o sustituir a una sustancia ausente en el organismo EJ. Insulina, Estrgeno.

ELEMENTOS A TENER PRESENTES

AL ADMINISTRAR UN MTO.

5. Mecanismo de accin

Los medicamentos cumplen su funcin alterando los lquidos corporales o las membranas celulares o bien

interactuando con receptores.


Medicamento Receptores Celulares

La combinacin de ambos causan los efectos teraputicos-Rta Fisiolgica.

1. Revisar estrictamente la orden medica.


2. Observe muy bien la dosis indicada, el horario y la dosificacin del producto. Veo fecha de vencimiento. 3. Observe la va indicada. 3. Acondicione el rea donde preparara el mto.

3. Haga desinfeccin mecnica y qumica del envase del

mto. antes de prepararlo, si es que lo requiere.


(Bulbos). 4. Seleccione el utensilio adecuado para administrar el mto. sea cauteloso al preparar dosis pequeas; no utilice reservorios grandes, donde la dosis es inexacta. 5. Tenga precaucin al unir mto. observe cambios de coloracin, aumento de temperatura, viscosidad ete.

6. Brinde sostn psicolgico al paciente antes de

administrar el mto.
7. Lea el rtulo del mto. tres veces antes de prepararlo. 8. Al preparar mtos. como gotas, lquidos e inyecciones

colquelos a la altura de los ojos, se logra una mejor


precisin y exactitud para dosificarlos.

9. Administre el mto. a la hora indicada.

10. Al administrar el mto. observe el paciente y si es


oral, mantngase a su lado hasta que lo ingiera. 11. Mantenga los mtos. Clasificados, rotulados y tapados.

12. La vitrina de los mtos. debe mantenerse cerrada con

lleve. Responsabilidad de enfermera.


13. Al utilizar mtos lquidos saque slo el va a utilizar no retorne mto. de nuevo al frasco, la tapa colquela con

los bordes hacia arriba para evitar contaminacin. 14. Administre con bombilla los mtos. que puedan
manchar el esmalte dentario (cidos, hierro en jarabe).

15. Anote exactamente en la

ficha clnica lo

administrado, fecha y hora.


13. En caso de cometer un error avisar de inmediato al mdico para tomar las medidas oportunas.

Antihistamnicos.

Antibiticos

Corticosteriodes o Esteroides

Diurticos.

Cardiotnicos.

Mtodos para valorar.


Efectos colaterales de los mtos. Corticosteriodes o Esteroides.

Inhaladores: Ronquera Frecuente y aftas (infeccin por un hongo en la boca y la garganta). Reducen la velocidad de crecimiento. aumento de peso. irregularidades menstruales. calambres, acidez estomacal o indigestin

Efectos colaterales de los mtos. Coticosteriodes o Esteroides .

El uso prolongado (de meses a aos) de corticosteroides est asociado con lceras, aumento de peso, cataratas, Huesos dbiles y piel ms fina, presin arterial alta, exceso de azcar en la sangre, propensin a los hematomas y crecimiento lento en los nios.

En caso de administracin prolongada pueden aparecer


sndrome de Cushing.

Efectos colaterales de los mtos. Coticosteriodes o Esteroides .

El uso prolongado (de meses a aos) de corticosteroides est asociado con lceras, aumento de peso, cataratas, Huesos dbiles y piel ms final, presin arterial alta, exceso de azcar en la sangre, propensin a los hematomas y crecimiento lento en los nios.

En caso de administracin prolongada pueden aparecer


sndrome de Cushing.

Efectos colaterales de los mtos. Antibiticos .

Los antibiticos tienen dos mecanismo de accin:

1. Bactericidas Beta-lactmicos. (Penicilinas y Cafalosporinas).


Glicopptidos. (Vancomicina).
Aminoglucsidos (Grupo de estreptomicinas). Quinolonas (Grupo norfloxacino). Polimixinas.

Efectos colaterales de los mtos. Antibiticos .

Los antibiticos tienen dos mecanismo de accin:

2. Bacteriostticos: (Macrolidos (Grupo de eritromicina).

Tetraciclinas.
Cloranfenicol. Clindamicina, licomicina. Sulfamidas.

Efectos colaterales de los mtos. Antibiticos . Alergias.


Disbacteriosis. Sobrecrecimiento bacteriano.

Toxicidad.
Penicilinas

Flebitis.
Dolor en sitio de puncin. Shock anafilctico.

Efectos colaterales de los mtos. Antibiticos .


Cefalosporinas 1r Generacin

Cefadroxilo, Cefalexina y la cefazolina. Cefalosporinas 2r Generacin


Cefaclor, Cefuroxima, Cefonicid, Cefamandol.

Cefalosporinas 3r Generacin
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima.

Efectos colaterales de los mtos. Diurticos.


Diurticos.

Tiazidas: Clortalidona, Hidroclorotiazida, Indapamida,


Xipamida. Diurticos potentes ahorradores d K: Espironolactona,

Clortalidona, Furosemida.

Diurticos potentes, de accin osmtica: Manitol, Hidralazina.

Efectos colaterales de los mtos. Diurticos.

Deplecin de K ( calambres).

Hipocalemias.
Hiponatremias. Hipomagnesemias. Perdida de peso. Fatigas. Poliurias.

Efectos colaterales de los mtos. Diurticos.

Alcalosis metablicas. Acetazolamida.


Acidosis metablica. Intolerancia hidrocarbonada.

Efectos colaterales de los mtos. Cardiotnicos.


Cardiotnicos:

Dogoxina.
Digitoxina. Cedilanid. Lanatsido C. Dobutamina. Dobutrex.

Efectos colaterales de los mtos. Cardiotnicos.


Cardiotnicos: Disminuyen actividad cardiaca.

Intoxicaciones digitlicas. (Nauseas confusin, Arritmias cardiacas.


Bradicardias.

Vmitos,

Vrtigos

Mtodos para valorar.


Alergias (5 al 10%). Rask cutneo, prurito ocular. Shock Anafilctico. (5 a un 20%).

Anuria.
Edema de la epiglotis. Hapatoxicidad. Nefrotoxicidad. Ototoxidad.

Va Oral

Va Sublingual

Intradrmica
Subcutnea
Va Parenteral

Intramuscular Endovenosa Intraarticular

Intracardiaca

Sublingual

Otica
Ocular
Va Mucosa

Nasal Rectal Respiratoria Vesical Vaginal

Va Dermica o Tpica

Piel

BIOEQUIVALENCIA EN MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRALES

DRA AMELIA VILLAR LOPEZ Departamento de Farmacologa Facultad de Farmacia y Bioqumica Universidad Nacional de Trujillo

OMS / OPS
Ha desarrollado una propuesta con criterios cientfico-tcnicos considerados en una norma de bioequivalencia:

"Multisource (generic) pharmaceutical products: Guidelines on registration requirements to establish interchangeability", WHO Technical Report Series, N 863, 1996 (WHO-96).
La OPS a travs de la RED-PARF ha logrado establecer lineamientos estandares e implementar una Reglamentacin estndar para Latinoamrica

Conceptos de Bioequivalencia
Equivalente Farmacutico: Alternativa Farmacutica:
Mismo Ingrediente Activo Misma dosis (Concentracin) Misma forma farmacutica Misma ruta de administracin Pasa estndares de compendio en cuanto a pureza, fuerza, identidad y calidad
Misma Sustancia Teraputica Puede no ser la misma dosis
Difieren en la forma farmacutica

Misma ruta de administracin Puede no ser la misma sal o ster Pasa estndares de compendio de Pureza, Fuerza, Identidad, Calidad

BIODISPONIBILIDAD
Es entendida como la cantidad y velocidad con que un principio activo, liberado de una forma farmacutica alcanza la circulacin sistmica (sitio de accin), determinadas mediante la curva concentracin/tiempo. (OMS 1996).

BIOEQUIVALENCIA
Dos productos farmacuticos son bioequivalentes si son equivalentes farmacuticos o alternativas farmacuticas y sus biodisponibilidades despus de su administracin en la misma dosis molar son semejantes en tal grado, que pueda esperarse que sus efectos sern esencialmente los mismos. (OMS 1996). En sntesis, Bioequivalencia es la Biodisponibilidad comparada entre dos productos, uno de prueba o test y uno de referencia .

EQUIVALENTES FARMACEUTICOS
Son productos farmacuticos que contienen idnticas cantidades de los mismos principios activos, o sus mismas sales o steres en idntica forma farmacutica y va de administracin, pero no necesariamente contienen los mismos excipientes, y que cumplen con las mismas o comparables especificaciones de calidad.

EQUIVALENTES TERAPEUTICOS
Dos productos farmacuticos son equivalentes teraputicos si son equivalentes farmacuticos y despus de la administracin de la misma dosis molar, sus efectos con respecto a eficacia y seguridad son esencialmente los mismos determinados por estudios apropiados (clnicos, farmacodinmicos, de biequivalencia o in vitro. Tales productos deben estar debidamente rotulados y ser manufacturados cumpliendo las normas vigentes de BPM.

LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO
BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA

BE

Innova dor

MEDICAMENTO:
PA Mez cla do Gra nu lado Table teado Enva sado

Demuestra Igualdad

Control de calidad en Proceso Identidad Pureza PRODUCTO TERMINADO

Control de Calidad

Buenas Prcticas de Manufactura

Equivalente Farmacutico
Mismo Ingrediente/s activos Misma Forma farmacutica Misma concentracin Misma ruta de administracin Sigue los mismos estndares o estndares de compendio

Frmaco de prueba

Frmaco de referencia

Estudio de Bioequivalencia

Estudios Farmacocinticas

Estudios Farmacodinmicos

Estudios Clnicos

Estudios in-vitro

Bioequivalente
Equivalente Teraputico

ESTUDIOS FARMACOCINETICOS
Estudios in vivo que mediante diseos experimentales preestablecidos, permiten establecer la cintica de los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los principios activos y metabolitos del producto farmacutico

ESTUDIOS PARA ESTABLECER EQUIVALENCIA TERAPEUTICA


Estudios comparativo -clnico, farmacodinmico, de biodisponibilidad o in vitro- entre un producto farmacutico de referencia y otro en estudio.

PRODUCTO FARMACEUTICO DE REFERENCIA (COMPARADOR)


Producto determinado como tal por la autoridad sanitaria, respecto del cual se compara otro que requiere evaluacin de su equivalencia teraputica .

PRODUCTO FARMACEUTICO EN ESTUDIO


Producto farmacutico que es sometido a una investigacin sistemtica para determinar su equivalencia teraputica con respecto al producto de referencia, mediante estudios apropiados.

ESTUDIOS CINETICOS DE DISOLUCION


Pruebas in vitro que mediante condiciones experimentales cientficamente definidas, permiten establecer el perfil cintico de disolucin de un principio activo desde una forma farmacutica slida.

PRODUCTOS FARMACEUTICOS DE MULTIPLES FUENTES


Medicamentos que son equivalentes farmacuticos, que pueden ser o no equivalentes teraputicos, si se desea que sean intercambiables deben demostrar equivalencia teraputica y cumplir con los estndares de calidad, eficacia y seguridad que el producto de referencia.

BIOEXENCION

Es la prerrogativa de la autoridad regulatoria para eximir de la obligacin de tener que presentar estudios in vivo para el establecimiento de la equivalencia teraputica, la cual puede demostrarse mediante estudios in vitro.

RIESGO SANITARIO

En el contexto de la equivalencia teraputica se establece las consecuencias para la salud cuando el principio activo se encuentra fuera del margen teraputico (debajo o encima concentracin mxima no txica y concentracin mnima efectiva). El riesgo sanitario relaciona el margen teraputico y los efectos adversos de los frmacos, para lo cual se establecen tres niveles de riesgo.

RIESGO SANITARIO
1) Riesgo Sanitario Alto: la probabilidad de aparicin de complicaciones que amenazan con la vida o integridad psicofsica de la persona y/o reacciones adversas graves. La concentracin sangunea del principio activo no se encuentra dentro del margen teraputico. Riesgo Sanitario Intermedio: probabilidad de aparicin de complicaciones no amenazantes para la vida o la integridad psicofsica de la persona y/o reacciones adversas no graves. Riesgo Sanitario Bajo: probabilidad de aparicin de una complicacin menor y o reacciones adversas leves

2)

3)

La Organizacin Mundial de la Salud (OMS), considera:

INTERCAMBIABILIDAD
Para que los productos farmacuticos de fuentes mltiples sean farmacuticamente equivalentes y se consideren intercambiables, es preciso demostrar que son equivalentes desde el puntos de vista teraputico. Se cuenta con cuatro mtodos de prueba para evaluar equivalencia, entre ellos: Estudios de biodisponibilidad y bioequivalencia comparativa en seres humanos. Estudios farmacodinmicos comparativos en seres humanos. Ensayos clnicos comparativos. Pruebas de disolucin in vitro.

Biodisponibilidad de los Mdtos.


Para que las drogas antiretrovirales cumplan con el objetivo de suprimir la replicacin viral del VIH en forma sostenida, se requiere de que stas se absorban en el tubo digestivo, alcancen niveles sanguneos adecuados y mantengan concentraciones estables en el sitio de accin (biodisponibilidad)

Bioequivalencia en ARV
La OMS proporcion especial atencin a los Mdtos. Antirretrovirales debido a que es necesario evitar la supresin incompleta de la replicacin viral que permite el rpido desarrollo de resistencia viral y conllevara al fracaso inmunolgico y clnico.

Bioequivalencia en ARV
I.- ANLISIS QUMICOS Los anlisis qumicos exigibles a medicamentos genricos que garanticen su calidad deben incluir: a) Cumplir con las BPM b) Estudios de pureza. c) Estudios de estabilidad d) Estudios de disolucin, como perfiles de disolucin a distintas velocidades de agitacin y pHs.

Bioequivalencia en ARV
II.- ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA En estos estudios, se estudia: tiempo en que se alcanza la concentracin mxima (Tmx), Vida media (t1/2), el rea bajo la curva (ABC), entre otros Se utiliza mtodos bioanalticos utilizados sean precisos, sensibles y reproducibles.

Bioequivalencia en ARV
II.- ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA

Los estudios se realizan en sujetos sanos que reciben la droga original y luego el medicamento en estudio (genrico). Caractersticas de los sujetos, perodos, secuencias, tratamientos Concentracin plasmtica en los diferentes tiempos ABC, Cmx, Tmx,, t1/2, Variabiliadad intra e intersujeto Se determina niveles plasmticos del frmaco y se construyen curvas en funcin del tiempo. Se compara entonces a los sujetos con si mismos, en trminos de la concentracin plasmtica mxima alcanzada (Cmx), el

Bioequivalencia en ARV
Un requisito esencial de estos estudios, es que se basen en estandares o lineamientos internacionales, la mayor parte de CCSIDA proponen exigir para toda nueva droga antirretroviral genrica estudios de bioequivalencia. Sin embargo, es necesario clasificar a los frmacos de acuerdo a la real necesidad que tengan de estudios in vivo.

Bioequivalencia en ARV
a) Los estudios incluyen sujetos de 18 a 24 aos, sanos, quienes reciben el compuesto original o el genrico con 240 ml de agua en condicin de ayuno previo, permitindoseles posteriormente una comida liviana no antes de 4 horas despus de administrado el producto. Se debe consignar nmeros de lotes y fechas de expiracin de los productos estudiados.

Bioequivalencia en ARV
b) Se recomienda recolectar 12 a 18 muestras de sangre (incluyendo un basal), para la determinacin de los niveles plasmticos de la droga en estudio, para construir el AUC. El proceso se repite en cada uno de los sujetos con la droga que se compara, separado por un intervalo adecuado de washout no inferior a 5 vidas medias de la molcula en estudio.

FORMAS FARMACUTICAS QUE NO REQUIEREN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA

a) Especialidades medicinales que se administran por va parenteral como soluciones acuosas. Excepto los productos biolgicos y/o biotecnolgicos b)Soluciones para uso oral. c)Gases medicinales. d)Polvos o granulados para ser reconstituidos como solucin. e)Soluciones ticas u oftlmicas. f) FF de aplicacin tpica, drmica o mucosa sin efecto teraputico sistmico. g)FF inhalables o aerosoles nasales en soluciones acuosas. h)FF administracin oral cuyos principios activos no necesiten ser absorbidos para ejercer su accin teraputica.

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CONCEPTO: es la forma de preparacin de un medicamento con el fin de posibilitar su administracin


VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL, PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC. NOMBRE GENERICO: BETAMETASONA NOMBRE COMERCIAL: BETAMETASONA B-P BETAMETASONA LDA
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SISTEMAS DISPERSOS: son una mezcla producida por subdivisin de un material y la diseminacin de sus partculas (dispersin) en otro material (medio de dispersin). se clasifican de acuerdo a sus partculas en soluciones, emulsiones, suspensiones,dispersiones.

COMPONENTES
Sustancias Activas : es la farmacolgicamente activa Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra activa Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosas lquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. ) Conectivo: se le adjuntan para modificar sus caractersticas organolpticas ej: edulcorantes
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Vehculos, bases y excipientes ms usados en EMULSIONES: goma arbiga POMADAS Y CREMAS: polietilenglicol, vaselina, cera blanca y amarilla, esperma de ballena, lanolina, aceites: de almendra, de man, de oliva, de ssamo. Propilenglicol: se usa como vehculo: en compuestos orgnicos queratoltico elimina los desechos queratolticos (solo) o con cido saliclico

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como humectante: aumenta el contenido de agua en el estrato crneo FARMACOCINTICA: se absorben en el estrato crneo, se oxida en el hgado a cido lctico y pirvico, 12 a 45% se excreta por orina.

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SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.

Cpsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la va de administracin .Pueden ser: cpsulas amilceas , gelatinosas, cilndricas o duras, ovoideas o esfricas.
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SOLIDAS:
Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azcar y goma arbiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismtica. Si se aglutinan en fro (tabletas) y si es en caliente (pastillas). Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora . Grageas: cubiertas con capa de azcar, le dan buen sabor y protege de la humedad. Comprimidos: con cubierta enterosoluble
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Supositorios: preparado de forma cnica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo. Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol. Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona. Preparados de liberacin prolongada: son cpsulas o tabletas mantienen una concentracin uniforme en la sangre.

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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN DE FARMACOS Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas. Lugar del cuerpo: baja, ms alta, muy alta. Edad: en nios delgado estrato crneo, hidratacin (alcohol, corticoides) Estado de la piel: inflamacin, cuadros que intensifican el flujo de sangre.
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SEMISOLIDAS: son las ms usadas en kinesiologa Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutneas. Se aplican con esptulas se secan y quedan rgidas.Ej: pasta de xido de zinc.
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Cremas: emulsiones lquidas viscosas o semislidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un lquido o grandes molculas interpenetradas en un lquido . Emplastos: se utiliza a modo de apsito en la piel.

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LIQUIDAS
Soluciones :son preparados lquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azcar Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales. Colirios: soluciones acuosas estriles de uso oftlmico.
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Elixires: el principio activo est en un vehculo hidroalcohlico Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado lquido de aspecto turbio o lechoso Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeas las partculas y estn hidratadas es un gel.

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Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estriles. Tiene varios principios activos en un vehculo acuoso u oleoso y se administran por va parenteral.
Lociones: preparado lquido para aplicacin externa sin friccin

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GASEOSAS en general la va pulmonar es ms rpida que la oral Gases: como el oxgeno o el xido nitroso
Inhalaciones: son soluciones de frmacos se administran por nebulizaciones. Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase presurizado.

NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS Parches: son de liberacin lenta del frmaco a la circulacin general
Ej: analgsicos, nicotina, nitroglicerina, estrgeno, escopolamina etc.
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GENERALIDADES EN FARMACOLOGA

DEFINICIONES
Farmacologa: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos Medicamento o frmaco: sustancia qumica que interacta con un sistema biolgico, modificando su comportamiento Txico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biolgico Droga: sustancia de origen natural o sinttico de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES
Nombre qumico:
Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

Nombre genrico:
Hidrocloruro de meperidina

Nombre comercial:
Demerol

DEFINICIONES
Familia farmacolgica:
Agrupa frmacos con propiedades similares Betabloqueadores Calcioantagonistas IECAs

Clasificacin teraputica:
Agrupa familias con afinidades teraputicas Antihipertensivos Anti-inflamatorios Anticoagulantes

DEFINICIONES
Nombre Familia Mecanismo de accin Indicaciones Ruta de administracin Efectos secundarios Contraindicaciones Dosis Consideraciones especiales

FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS
Forma fsica por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo Incluye tanto el principio activo como otras molculas coadyuvantes

La forma especfica depende de factores como:


Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicacin Diferencias en los requerimientos Condicin fisiolgica o patolgica del paciente

Adenosina Acetaminofn Sueros

FORMAS FARMACUTICAS
SOLUCIN:
Preparacin lquida acuosa que contiene un soluto disuelto en un solvente
SOLVENTE: generalmente agua SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACUTICAS
SOLUCIONES
Jarabe Duchas Gotas nasales y ticas Soluciones para irrigacin Elixir Gel

Enemas
Enjuagues bucales Ampollas

FORMAS FARMACUTICAS
JARABE:
Contiene el medicamento en una solucin azucarada

ELIXIR:
Solucin que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa

EMULSIN:
Es aquella preparacin en la cual un lpido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve

LOCIN:
Preparacin acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeas palmadas o friccin

FORMAS FARMACUTICAS
SUSPENSIN:
Preparacin que contiene una o ms sustancias solidas disueltas de manera completa
SOLVENTE: lquido SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACUTICAS
TABLETA:
Unidades de dosis nica, hechas al comprimir el medicamento en polvo, en un molde SUBLINGUAL CAPA ENTRICA

AEROSOL:
Principio en un contenedor presurizado

FORMAS FARMACUTICOS
CPSULAS:
Medicamento lquido, granulado o en polvo dentro de un contenedor de gelatina

SUPOSITORIO:
Mezcla de medicamentos con bases firmes, que luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


Via intravenosa (IV)

Va intramuscular (IM)
Va subcutnea (SC) Va intradrmica (ID) Va intrarticular, intratecal, intraocular

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


VENTAJAS:
Accin ms rpida Respuesta teraputica predecible No efectos del TGI

DESVENTAJAS:
Requiere asepsia y puncin Irritacin local / flebitis Efecto irreversible

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la agresinde la piel, para su introduccin al cuerpo Deben ser preparaciones estriles

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


AMPOLLAS:
Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis nicas

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


JERINGAS PRELLENADAS:
Contenedores prellenados que contienen nicas. Vienen listas para su aplicacin. dosis

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


VIALES:
Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o mltiples dosis

FORMAS FARMACUTICAS (PARENTERALES)


SUERO PREMEZCLADO:
Dispositivos de plstico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

FORMAS FARMACUTICAS (PRESERVANTES)


Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminacin bacteriana, la cual podra llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente Alcoholes, acido benzoico, cloruro benzalconio, steres y parabenos de

FORMAS FARMACUTICAS (EXCIPIENTES)


Son la columna vertebral de un medicamento. Tienen mltiples funciones:
Proteccin de la luz y la hidratacin Actividad antiquelacin Antioxidacin del medicamento Incrementar la biodisponibilidad

FORMAS FARMACUTICAS (VEHCULO)


Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento No debe ser farmacolgicos txico ni poseer efectos

Puede afectar la absorcin (viscosidad, pH, medicamento insoluble)


Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites

FORMAS FARMACUTICAS (PIRGENOS)


Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana) Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos qumicos) Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable segn el paciente

8. Dosificacin de frmacos. Farmacovigilancia

Tipos de dosis. Clculo de dosis. ndice teraputico. Sistema Espaol de Farmacovigilancia. Clasificacin ATC de medicamentos.

1. Relacin entre la dosis y el efecto de los frmacos

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1.1 Tipos de dosis


1. Dosis teraputica: es la que produce el efecto farmacolgico deseado. Vara segn los factores estudiados, as que en muchos casos hay que individualizarla para cada paciente
2. Dosis subteraputica: no alcanza el nivel mnimo necesario para producir el efecto teraputico deseado

3. Dosis txica: cantidad de medicamento por encima de la cual la incidencia de toxicidad puede ser considerada intolerable
4. Dosis letal: es la mnima cantidad de frmaco que puede producir la muerte 5. Dosis de choque: dosis inicial que se administra para alcanzar el nivel teraputico del medicamento 6. Dosis de mantenimiento: cantidad de medicamento necesaria para mantener al individuo bajo sus efectos tras una dosis de choque 7. Dosis diaria: es la suma de las dosis que deben administrarse cada 24 horas 8. Dosis de recuerdo: se suele aplicar en las vacunas, se administra cada cierto tiempo para mantener el estado inmune de la persona
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1.2 Clculo de la dosis teraputica

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2. ndice teraputico
El ndice teraputico (IT) es la relacin entre la dosis txica y la dosis teraputica. No es un trmino absoluto, porque vara en funcin del efecto txico que se considere, de los muchos que puede provocar un frmaco.

ndice teraputico alto: la dosis que causa los efectos indeseables es mucho ms elevada que la que produce el efecto teraputico.
ndice teraputico bajo: existe una relacin cercana entre ambas dosis tratndose de medicamentos peligrosos.

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3. Sistema Espaol de Farmacovigilancia

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Tarjeta Amarilla

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4. Clasificacin ATC de medicamentos


Clasificacin ATC de la Digoxina:

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Clasificacion ATC de los medicamentos. Nivel 1

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Clculo y Dilucin
De Medicamentos
Fiorella Barra G.

OBJETIVO
Realizar en forma exacta y precisa la dilucin del frmaco prescrito, con la tcnica ya establecida. Obtener la dosis exacta en gramos (g), miligramos (mg) y microgramos (g). Obtener la accin farmacologa selectiva y efectiva mediante una dilucin adecuada. Evitar lesin tisular en vasos perifricos.

DEFINICIONES

DILUCIN DE MEDICAMENTOS: Es el procedimiento mediante el cual se obtienen, concentraciones y dosis requeridas de medicamentos a travs de frmulas matemticas.

POLTICAS

La

indicacin para la dilucin de Medicamentos ser realizada por el Mdico Responsable del Enfermo.

Clculo para la Dilucin de Medicamentos

Se har con la regla de tres. La regla de tres es el procedimiento que se realiza para obtener la dosificacin indicada en forma exacta, an en cantidades muy pequeas y as evitar reacciones adversas por concentracin del frmaco.

EJEMPLO

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas. Anote la dosis del medicamento en su presentacin original en el extremo superior izquierdo y el extremo derecho la cantidad de diluyente que va a utilizar 80 mg. 2ml.

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

En la parte inferior anote la dosis de medicamento indicado 20 mg. Teniendo cuidado de colocar miligramos de bajo de miligramos (Nota anotar de manera que queden siempre alineados los conceptos miligramos con miligramos mililitros con mililitros, etc.). 80 mg. 2 ml. 20 mg.

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

Y en el otro extremo colocar una X que ser la incgnita a despejar en este caso corresponde a los mililitros a aplicar: 80 mg. 20 mg. 2 ml. X

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

Multiplicar la cantidad colocada en el extremo inferior izquierdo de la formula (20 mg.) por el extremo superior derecho (2 ml.) 80 mg. 20 mg. 2 ml. X

El resultado es 40.

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

Este resultado (40) dividirlo entre la cantidad anotada en el extremo superior izquierdo en la frmula (80 mg.). 80 mg 20 mg. 2 ml. X

mpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicacin Mdica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

La cantidad obtenida corresponde a la X: 80 mg. 20 mg. 2 ml. X

X = 0.5 ml. En este caso administraremos ml. 0.5 ml. de Gentamicina diluida que equivale a 20 mg. De Gentamicina.

TABLA DE CONVERSIN
La Conversin de las dosis ser como sigue:

Para convertir gramos a miligramos. Multiplique los gramos x 1000: 1 gramo = a 1000 mg. 10 gramos = a 10,000 mg. Para convertir miligramos a gramos. Divida los miligramos entre 1000: 1000 mg. = 1 gramo. 10,000 mg. = 10 gramos. Para convertir litros a mililitros. Multiplique los litros x 1000: 1 litro = a 1000 ml. 10 litros = 10,000 ml.

Para convertir mililitros a litros. Divida los mililitros entre 1000: 1000 ml. = 1 litro. 10,000 ml. = 10 litros.

RECUERDE :
1cc = 1 ml 1cc= 20 gotas 1cc = 60 microgotas 1 litro = 1000 ml 1gramo (g) = 1.000 miligramos (mg) 1 hora = 60 minutos 20 gotas = 60 microgotas 1 mg = 1.000 microgramos (g)

Se debern tomar en cuenta las siguientes consideraciones especiales: Lavado de manos antes y despus de realizar el procedimiento. Utilizar los principios de asepsia y antisepsia. Conservar los medicamentos y material en su envoltura original. Leer el instructivo anexo para la preparacin del frmaco.

Se debern tomar en cuenta las siguientes consideraciones especiales:


Observar si existen cambios fsicos al hacer la dilucin (Color, aspecto y consistencia). Preparar solo los medicamentos que se van administrar. Evitar interrupciones durante la preparacin de frmacos. No hacer diluciones de dos ms medicamentos que puedan antagonizar potencializar la accin. Realizar dilucin del medicamento en la unidad del paciente.

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