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Eicosanoides

Mediadores

biolgicos mas importantes derivados de los fosfolpidos de la membrana. Se forman principalmente a partir de acido araquidnico La va de las COX La va de las lipooxigenasas (LOX) La va del citocromo (p-450)

Ciclooxigenasas

Lipooxigenasas

Citocromo P-450

Al igual que las hormonas tienen efectos a muy bajas concentraciones en procesos como:
Respuesta

inflamatoria En la produccin del dolor y la fiebre Regulacin de la presin sangunea Induccin de la coagulacin Funciones reproductivas: trabajo de parto y menstruacin Regulacin del ciclo de sueo Secrecin acida gstrica

Antiinflamatorios no esteroideos

Mecanismo de accin
Los

AINE bloquean el sitio de unin del acido araquidonico en las isoformas de la COX, lo que evita su conversin a PG.

Modos de unin ala COX-1


1)

unin rpida y reversible (ibuprofeno) 2) unin rpida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unin mas lenta , dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible. 3) unin rpida, reversible, seguida de una modificacin irreversible, covalente (aspirina)

COX-2
Los

agentes especficos producen una inhibicin reversible dependiente de tiempo. la enzima tiene dos sitios peroxidasa y ciclooxigenasa.

Farmacologa de los inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa.


Aspirina

Farmacocintica
Absorcin:

los salicilatos se absorben con rapidez en su mayor parte en la zona alta del intestino delgado y en menor proporcin en el estomago. El acido saliclico se absorbe de manera rapida por la piel intacta.

Distribucin
Los

salicilatos se distribuyen por los tejidos por difusin pasiva.

Metabolismo y excrecin.
Se

metabolizan en muchos tejidos, aunque en el retculo endoplasmico y las mitocondrias hepticas los lugares mas importantes.

Acciones farmacolgicas.

Accin antipirtica Accin analgsica: alivio de dolores moderados( cefaleas, mialgias, odontalgias) Accin antiinflamatoria : se usan para tratamiento de enfermedades reumticas. Accin respiratoria y sobre el equilibrio acido base : en dosis altas producen acidosis metablica y respiratoria.

Accin

urinaria : causan retencin de Na y agua y tambin una disminucin aguda de la funcin renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. Accin sangunea: es antiagregante plaquetaria en dosis inferiores alas analgsicas.

Indicaciones teraputicas
Fiebre
Dolor Sndromes

: 325-650 mg cada 6 hrs en adultos.

articulares (artritis reumatoide) Antiagregante plaquetario. ( artropatas coronarias y cerebrales). Enfermedad inflamatoria intestinal. ( sulfasalazina)

Reacciones adversas
Efectos

adversos gastrointestinales Hipersensibilidad : puede producir cuadros de asma, alergias y plipos nasales. Puede provocar un cierre prematuro del conducto arterioso si se administran durante el tercer trimestre de embarazo. Sndrome de Reye

Derivados del paraaminofenol


Paracetamol

: es un frmaco eficaz como analgsico y antipirtico. Es considerado el tratamiento como antipirtico y analgsico frente a otros AINES.

Farmacocintica
Se

absorbe rpidamente por el intestino delgado y la velocidad de absorcin depende del vaciado gstrico, difunde bien por los tejidos y atraviesa las barreras.

Acciones farmacolgicas

Analgsico Antipirtico No produce efecto antiinflamatorio ya que ejerse solo una ligera actividad sobre la COX 1y2 Se utiliza cuando la aspirina esta contraindicada (ulcera, nios, alergia) Dosis en adultos ( 500mg cada 4-6 hrs) sin sobre pasar los 4g diarios. Dosis peditricas 10mg/kg de peso repartidas entre 4-5 hrs.

Reacciones adversas
Alergias

en forma de erupciones eritematosas y urticaria. Intoxicacin aguda con necrosis heptica grave.