Jhonathan Lunarejo H.

Asma bronquial
El asma es una enfermedad crnica que se caracteriza

por ataques recurrentes de disnea y sibilancias, que varan en severidad y frecuencia de una persona a otra (OMS).

CARACTERISTICAS DE LA INFLAMACION
HIPERSECRECION: Secreciones ms espesas y ms

abundantes.

EDEMA: Inflamacin interna de los bronquios BRONCOESPASMO: Contraccin sostenida de los

msculos que rodean a los bronquios.

DESTRUCCIN Y CICATRIZACIN de la membrana

celular superficial de los bronquios.

Todos stos cambios inflamatorios pueden suceder de una

forma brusca (Asma Aguda) en forma lenta y continua (Asma Crnica). Muy variables en cuanto a su intensidad duracin.

Asma bronquial
Asma leve: Crisis de disnea, rigidez torcica y

silbilancias vinculadas por estenosis reversible y por inflamacin.

Asma bronquial
Asma crnica: Ataques frecuentes con silbilancias.
Remodelado de la mucosa bronquial

engrosamiento de la lmina reticular

hiperplasia del msculo liso, glndulas secretoras y

clulas caliciformes.

Asma bronquial
Tratamiento a corto plazo: Relajacin del msculo liso. Agonistas de adrenorreceptores beta
Tratamiento a largo plazo: Antiinflamatorios, corticoides inhalados Antagonistas de leucotrienos Inhibidores de degranulacin de mastocitos (cromoln) Omalizumab

Comparacin de las caractersticas biofarmacuticas de los broncodilatadores tras administracin oral o por inhalacin

BRONCODILATADORES INHALADOS DE ACCIN CORTA

MEDICAMENTO

DOSIS x DISPARO ( UG )

INICIO DE ACCIN ( MIN )

DURACIN ( HORAS )

FENOTEROL SALBUTAMOL

100 Y 200 100

3-4 2 - 10

4-6 4-6

Beta 2 Agonista de Corta Duracin

Monoterapia en asma leve
Uso a demanda

Alivio de broncoconstriccin
Asma aguda Asma al ejercicio. Salbutamol - Terbutalina -

Fenoterol

BRONCODILATADORES INHALADOS DE ACCION PROLONGADA (LABAs)

MEDICAMENTO

DOSIS x DISPARO ( UG )

INICIO DE ACCIN ( MIN )

DURACIN ( HORAS )

SALMETEROL FORMOTEROL

25 12

10 - 20 1-3

12 12

Beta 2 Agonista de Larga Duracin

Sntomas nocturnos Asma por ejercicio

Acompaa a esteroides inhalados

Permite bajar dosis de esteroides Salmeterol (Serevent) Formoterol (Foradil)

Posibles Mecanismos antiinflamatrios b-2 agonistas

Reduccin del edema de la va area

Accin sobre los nervios sensoriales de la va

area
Efectos estabilizantes sobre el mastocito Efectos sobre la hiperrespuesta del msculo liso

de la va area
Potencian los efectos de los esterides

Efectos adversos de los B2 agonistas

MSCULO ESQUELTICO Tremor muscular Calambres APARATO RESPIRATORIO Broncoespasmo paradjico Toxicidad del propelente Tolerancia al broncodilatador Prdida de broncoproteccin Hipoxemia
METABLICO Hipokalemia Hiperglicemia Hiperinsulinemia SNC Agitacin Mareos Ansiedad Cefalea Insomnio

CARDIOVASCULAR Palpitaciones Taquicardia Prolongacin QT Arritmia

CORTICOIDES INHALADOS
MEDICAMENTO DOSIS x DISPARO ( UG ) VIDA MEDIA ( HORAS )

BECLOMETASONA FLUTICASONA FLUNISOLIDE BUDESONIDE

50 Y 250 50, 125 Y 250 255 50, 100, 200 Y 400

2.8 - 3.0 3 .1 1. 8 2

Medicamentos con un alto poder anti-inflamatorio. Funcionan en las crisis agudas. Reducen severidad. Mejora el pico flujo. Reducen hipersensibilidad bronquial. Debido a que el Asma es un fenmeno de inflamacin bronquial crnica recurrente, las cortisonas son altamente efectivas en ste tipo de padecimiento.

CORTICOIDES INHALADOS
EFECTOS ADVERSOS Locales
Tos irritativa

Sistmicos
Retardo del crecimiento

Disfona
Candidiasis orofarngea Aftas orales

Hipertricosis
Glaucoma, Cataratas

ANTICOLINERGICOS INHALADOS
BRONCODILATADORES.
ANTIINFLAMATORIOS. REGULADORES DE LA SECRECION MUCOSA.

ANTI REMODELACION DE LA VIA AEREA.

MEJORA DE LA CALIDAD DE VIDA Y LA FUNCION

PULMONAR.

ANTICOLINERGICO INHALADO DE ACCIN RAPIDA

MEDICAMENTO DOSIS x DISPARO ( UG ) INICIO DE ACCIN ( MIN ) DURACIN ( HORAS )

IPRATROPIO

20

3 - 30

4-8

ANTICOLINERGICO INHALADO DE ACCIN PROLONGADA

MEDICAMENTO DOSIS x DISPARO ( UG ) INICIO DE ACCIN ( MIN ) DURACIN ( HORAS )

TIOTROPIO

18 UG

30 MIN.

24 H.

Efectos adversos de los Anticolinrgicos

LOCAL RESPIRATORIO Y DIGESTIVO Boca seca y tos Infeccin del tracto respiratorio superior Lengua amarga Nuseas y vmitos SISTMICO Taquicardia Arritmia Retencin urinaria Enfermedad prosttica Constipacin

OCULAR Glaucoma con drogas nebulizadas

Efectos anticolinrgicos sistmicos farmacolgicamente predecibles, pero infrecuentes

Metil-Xantinas
Teofilina
Broncodilatador de mediana potencia. Inhibe la fosfodiesterasa. Niveles teraputicos entre 10-20 gs/ml. Niveles difciles de manejar en neonatos, ancianos y disfuncin heptica. Importantes interacciones medicamentosas (se reduce con macrlidos, quinolonas, cimetidina, propanolol y se eleva con tabaco, marihuana, fenobarbital, fenitoina y otras inductoras hepticas.

OTRAS OPCIONES TERAPEUTICAS EN TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL: SULFATO DE MAGNESIO PARENTERAL (COMPITE CON EL CALCIO A NIVEL DE LOS RETICULOS SARCOPLASMATICOS DEL MSCULO LISO DE LA VA AREA) . HELIOX (QUE FAVORECE LA DISTRIBUCIN DE LOS BRONCODILATADORES NEBULIZADOS EN LA VA AREA). OMALIZUMAB (ANTICUERPO MONOCLONAL QUE ACTUA CONTRA ACCIONAR DE LA Ig E). INMUNOTERAPIA. NEDOCROMILO, KETOTIFENO, CROMOGLICATO MEMBRANA DE MASTOCITOS, ANTIHISTAMINICOS). (ESTABILIZADORES DE EL

Riesgo** (%)

Conveniencia (%) Contraindicaciones -HTA -Glaucoma Hipertiroidismo Cardiopatas Interacciones Farmacocintica -Inhalacin en aerosol -Duracin de varias horas -Disponibilidad para uso por nebulizador y parenteral -Broncodilatacin rpida y eficaz

Grupo

Medicamento

Mecanismo de accin

Efectos adversos Leves -Temblor Graves -Taquicardia -Sobredosis -Arritmia Hipopotasemi a

Albuterol

Agonista selectivo beta 2

Agonistas BETA

Salmeterol

Agonista selectivo B2

-Temblor

-Taquicardia -Sobredosis -Arritmias Hipopotasemi a

-HTA -Glaucoma Hipertiroidismo Cardiopatas

Profilaxis del asma

-Inhalacin en aerosol -Duracin 12-24 horas -Inicio lento, accin principalmente preventiva -Potencia efectos de los corticoesteroides

-Anafilaxia -HTA -Glaucoma Hipertiroidismo Cardiopatas

Adrenalina

Agonista beta y alfa no selectivo

-Taquicardia -Sobredosis

-Broncodilatacin ms todos los otros efectos, simpaticomimtios sobre el aparato cardiovascular y otros rganos.

Riesgo** (%) Grupo Medicamento Mecanismo de accin Leves Efectos adversos Graves -Taquicardia Isoproterenol Agonista beta 1 y beta 2 Contraindicaciones

Conveniencia (%) Interacciones Farmacocintica -Aerosol, por neubulizador -Broncodilatacin ms efectos cardiovasculares potentes.

-HTA -Glaucoma Hipertiroidismo Cardiopatas

Corticoesteroid es Inhalados

Fluticasona

Altera la expresin gentica

-Infeccin por especies de Candida

-Cambios de Cuerdas Vocales

-Tos -disfona -candidiasis

-Aerosol Duracin: horas -Disminuye los mediadores de inflamacin -Profilaxis intensa de exacerbaciones

Corticoesteroid es sistmicos Prednisona

Altera la expresin gentica

Mltiple

-HTA -Glucemia -Cataratas -Sndrome de Cushing -Retraso de crecimiento

-Osteoporosis -HTA -Diabetes -Cataratas -lcera pptica -Psicosis

-Oral -Duracin 12-24 horas -Disminuye los mediadores de inflamacin -Profilaxis intensa de exacerbaciones

Riesgo** (%) Grupo

Medicamen to Mecanismo de Accin

Conveniencia (%) Contraindicacion es Costo (%) Total (100% )

Efectos adversos Leves Graves -Taquicardia Taquiarritmias Convulsiones Incontinencia urinaria (ancianos)

Interacciones

Farmacocintica -Oral -Duracin de 8-12 horas -A menudo se usan preparados de liberacin prolongada -Broncodilatacin, estimulacin cardaca, aumento de la fortaleza del msculo estriado (diafragma)

Metilxanti nas

Teofilias

-Incierto -Inhibicin de la fosfodiesteras a -Antagonista del receptor de adenosina

- Nuseas -Cefaleas -Insomnio -Dolor epigstrico Hiperactividad (nios)

-Convulsiones -lcera ptica -Arritmias -Migraa -hipoproteinemia

Anticuerpo s IgE

Omalizum ab

Anticuerpo IgE humanizado que disminuye la IgE circulante

-Anafilaxia (rara) -Reaccin en el sitio de inyeccin -Parenteral -Duracin de 2-4 das -Disminuye la frecuencia de exacerbaciones del asma