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Mdicaments de lischmie myocardique

ANTI-ANGOREUX

I/ Gnralits:
- Dfinitions:
Lischmie myocardique = Angine de poitrine = Angor, se manifeste par une douleur intense au niveau du myocarde, survenant leffort, par une insuffisance doxygnation cause par un athrome au niveau des artres coronaires. les antiangoreux corrige laffection par: - lamlioration de la perfusion du myocarde ischmique (coronarodilatation) - Rduction des besoins en O2 - Effet analgsique.

Mdicaments de lAngine de poitrine


I- Drivs nitrs II- Beta-bloquants III- Inhibiteurs calciques

IV- Autres mdicaments


- MOLSIDOMINE - AMIODARONE - TRIMETAZIDINE

II/ Classification:
II-1 Drivs nitrs. A- TRINITRINE - Structure:
CH2 O NO2 CH O NO2 CH2 O NO2

- Mcanisme daction: - Myorelaxation de la fibre myocardique Rduction des besoins en oxygne.

Mcanisme daction
(Drivs nitrs)
Glutathion. SH RO N O2

E D R F Endothelium Derived Relaxing Factor


NO

Tolrance

Activation de la Guanylate cyclase


GTP GMPc

myorelaxation (fibre musculaire lisse et myocardique)


par [Ca++ ]

TRINITRINE
- Proprits pharmacologiques:

Vasodilatation (veineuse et artrielle) qui induit laugmentation rflexe de la frquence et de la contractilit cardiaques ( lgre) Myorelaxation (fibres bronchiques, des voies biliaires, de lurtre, du tractus digestif)

TRINITRINE - Proprits pharmacocintiques : Rsorption sub-linguale rapide et importante (75. 80%) FPH important, F (biodisp) = 10-20% Elimination rnale. t = 20min

Presentation - Cp sub- linguaux 0,15mg dlai 1-2min - spray dure: 30min

- cp digestifs 0,75mg

dlai 20min dure 30min Dose 3 20mg selon lintensit de la crise - Forme injectable perfusion - Pommade cp libration prolonge

Utilisation clinique

Effets Indsirables:

Vasodilatation: rougeur, chaleur, cephals, parfois hypotension ortostatique Augmentation de la tension intra-occulaire.
Indications:

crise dangor Test thrapeutique la trinitrine (diagnostic) Contre indications: Glaucome chronique Cardiomyopathies obstructives

B- Autres Drivs:
Dinitrate disosorbide - Cp sub-linguaux dlai 3min, dure = 1H - Cp Digestifs dlai 20min, dure = 2 4H Cp libration retarde.

II-2- Les Bloquants: a- Propranolol. Antagoniste bta adrnergique non cardioslctif


- Chronotrope (-) diminution des besoins en oxygne Proprits pharmacologiques: - Antiarythmique - Dromotrope (-) - Broncho constriction

Proprits pharmacocintiques: - Bonne et rapide rsorption digestive - Elimination rnale s/f libre et drivs glucuroconjugus Prsentation - Cp 40mg 40mg/j 320mg/j - Amp IV 10mg ( progressive)

Indications: Insuffisance coronarienne Troubles du rythme Cardiomyopathies obstructives Hypertension artrielle

Effets secondaires: Bradycardie Troubles de la conduction Asthnies Tendances dpressives

Contre indications: Insuffisance cardiaque Asthnie bronchique Antcdents de lulcre gastro-duodnal Diabte mal quilibr.

b- Autres bta bloquants


Acbutolol

Atnolol Mtoprolol

b- Autres bta bloquants


DCI Acebutolol Cardio + 1/2 ASI Biod (%) + 30 Elim. R/F(20/80) T1/2 (h) 8 P 0.3 IP

Atenolol
Betaxolol Bisoprolol Propranolol Carvedilol Celiprolol Metoprolol Timolol

+
+ + 0 0 + + 0

35/1
35/1 75/1 / / 25/1 20/1

0
0 0 0 0 + 0 0

50
85 88 30 25 50 45 75

R(90/10)
F R/F(50/50) F(0/100) F R/F(60/40) F(0/100) R/F(20/80)

9
18 11 4 8 5 4 4

1
4 5 1 / / 1 6 Collyre IC Collyre IC

b- Autres bta bloquants


Cardio: Cardioslectivit ASI: Activit spcifique intrinsque P: Puissance de leffet (relatif au propranolol) IP: Indication particulire R: Rnale F: Fecale IC: Insuffisance cardiaque

II-3 Antagonistes calciques


Inhibent les mouvements du Ca++ et induisent un effet antispasmodique coronarien

a- Drivs de la Dihydropyridine - NEFEDIPINE - NICARDIPINE - NITRENDIPINE b- Antagonistes Calciques cationiques - VERAPAMIL - DILTIAZEM N+ - BEPRIDIL

II-2 Antagonistes calciques


Mode daction: a- Drivs de la Dihydropyridine - Inhibition du flux transmembranaire du calcium de la cellule musculaire lisse - Hydrophobes - Relaxation des muscles lisses coronariens - Sans effet sur le myocarde Rsultat: - Vasodilatation et Rduction de la poste charge - Rduction des besoins en Oxygne

II-2 Antagonistes calciques


Mode daction: b- Antagonistes Calciques cationiques - Relaxation des muscles lisses vasculaires - Relaxation du myocarde

II-3- Antagonistes du Ca++:


Verapamil Diltiazem Nifdipine Bepridil

-Effet Inotrope (-) direct - Consommation en O2 du myocarde

+
20%
37

+
50%
24

+
60%
25

+
50%
48

- Biodisponibilit
- t (heurs)

- Doses mg/2 4H

Per os Per os 40 - 120 60

s. Ling 10

per os 100

Indications:
- TRT prventif de langor - TRT des crises de langor deffort

Effet Indsirables:
- Bradycardie (rare)

- Cphales (vasodilatation) - Hypotension orthostatique, tachycardie reflexe.

Contre indications: - Hypersensibilit


- Blocs auriculo-ventriculaire de 2eme et 3eme degr - Insuffisance ventriculaire gauche avec stase pulmonaire - Bradycardie svre ( 40 battements/minute)

II-4- Amiodarone (voir antiarythmiques) - Diminution de la consommation doxygne ( bradycardie, priphriques) - Augmentation du dbit coronaire II-5- Molsidomine - Favorise la redistribution du dbit coronaire au profit des zones ischmiques - longue dure daction - Posologie 6mg/24 (cp) - Linsidomine - Ampoules Intra-coronariennes 1mg/5ml. 0,6 1mg/prise des rsistances

II-6- Autres antiangoreux:


Lidoflazine - Amliore le dbit coronaire et la PO2 - Proprit antiarythmique (auriculaire) Dipyridamol Persantine - TRT prventif de langor (TRT prventif) - Associ lacacetyl salic Thrombose coronaire

Perhexiline PEXID - Redistribution du flux coronarien au profit des couches sous endocardiques
Trimtazidine TRT prventif de langor (prserve lATP intracellulaire du myocarde) I.M.A.O Iproniazide Marsilid -

III- Methodes dtude:

- Evaluation ffectue chez le chien

On mesure: - Pression artrielle - dbit djection systolique - la diffrence de la Po2 aortique et la Po2 coronaire Dosage des lactates et des pyruvates coronariennes (des myocardiques)