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ANTI-ANGOREUX
I/ Gnralits:
- Dfinitions:
Lischmie myocardique = Angine de poitrine = Angor, se manifeste par une douleur intense au niveau du myocarde, survenant leffort, par une insuffisance doxygnation cause par un athrome au niveau des artres coronaires. les antiangoreux corrige laffection par: - lamlioration de la perfusion du myocarde ischmique (coronarodilatation) - Rduction des besoins en O2 - Effet analgsique.
II/ Classification:
II-1 Drivs nitrs. A- TRINITRINE - Structure:
CH2 O NO2 CH O NO2 CH2 O NO2
Mcanisme daction
(Drivs nitrs)
Glutathion. SH RO N O2
Tolrance
TRINITRINE
- Proprits pharmacologiques:
Vasodilatation (veineuse et artrielle) qui induit laugmentation rflexe de la frquence et de la contractilit cardiaques ( lgre) Myorelaxation (fibres bronchiques, des voies biliaires, de lurtre, du tractus digestif)
TRINITRINE - Proprits pharmacocintiques : Rsorption sub-linguale rapide et importante (75. 80%) FPH important, F (biodisp) = 10-20% Elimination rnale. t = 20min
- cp digestifs 0,75mg
dlai 20min dure 30min Dose 3 20mg selon lintensit de la crise - Forme injectable perfusion - Pommade cp libration prolonge
Utilisation clinique
Effets Indsirables:
Vasodilatation: rougeur, chaleur, cephals, parfois hypotension ortostatique Augmentation de la tension intra-occulaire.
Indications:
crise dangor Test thrapeutique la trinitrine (diagnostic) Contre indications: Glaucome chronique Cardiomyopathies obstructives
B- Autres Drivs:
Dinitrate disosorbide - Cp sub-linguaux dlai 3min, dure = 1H - Cp Digestifs dlai 20min, dure = 2 4H Cp libration retarde.
Proprits pharmacocintiques: - Bonne et rapide rsorption digestive - Elimination rnale s/f libre et drivs glucuroconjugus Prsentation - Cp 40mg 40mg/j 320mg/j - Amp IV 10mg ( progressive)
Contre indications: Insuffisance cardiaque Asthnie bronchique Antcdents de lulcre gastro-duodnal Diabte mal quilibr.
Atnolol Mtoprolol
Atenolol
Betaxolol Bisoprolol Propranolol Carvedilol Celiprolol Metoprolol Timolol
+
+ + 0 0 + + 0
35/1
35/1 75/1 / / 25/1 20/1
0
0 0 0 0 + 0 0
50
85 88 30 25 50 45 75
R(90/10)
F R/F(50/50) F(0/100) F R/F(60/40) F(0/100) R/F(20/80)
9
18 11 4 8 5 4 4
1
4 5 1 / / 1 6 Collyre IC Collyre IC
a- Drivs de la Dihydropyridine - NEFEDIPINE - NICARDIPINE - NITRENDIPINE b- Antagonistes Calciques cationiques - VERAPAMIL - DILTIAZEM N+ - BEPRIDIL
+
20%
37
+
50%
24
+
60%
25
+
50%
48
- Biodisponibilit
- t (heurs)
- Doses mg/2 4H
s. Ling 10
per os 100
Indications:
- TRT prventif de langor - TRT des crises de langor deffort
Effet Indsirables:
- Bradycardie (rare)
II-4- Amiodarone (voir antiarythmiques) - Diminution de la consommation doxygne ( bradycardie, priphriques) - Augmentation du dbit coronaire II-5- Molsidomine - Favorise la redistribution du dbit coronaire au profit des zones ischmiques - longue dure daction - Posologie 6mg/24 (cp) - Linsidomine - Ampoules Intra-coronariennes 1mg/5ml. 0,6 1mg/prise des rsistances
Perhexiline PEXID - Redistribution du flux coronarien au profit des couches sous endocardiques
Trimtazidine TRT prventif de langor (prserve lATP intracellulaire du myocarde) I.M.A.O Iproniazide Marsilid -
On mesure: - Pression artrielle - dbit djection systolique - la diffrence de la Po2 aortique et la Po2 coronaire Dosage des lactates et des pyruvates coronariennes (des myocardiques)