UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

FARMACOCINETICA
Conceptos Generales

Q.F. HENRY MONTELLANOS CABRERA 2DA. ESPECIALIDAD TOXICOLOGIA

Biofarmacia Farmacocintica bsica Definicin

ESTUDIO DE LOS CAMBIOS EN LAS CONCENTRACIONES DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS O SUS METABOLITOS EN EL SER HUMANO O ANIMAL, DESDE SU ABSORCIN DE LA FORMA DE DOSAJE HASTA SU ELIMINACIN

Biofarmacia Farmacocintica bsica Definicin

Estudio y caracterizacin de la evolucin temporal de los frmacos y de sus metabolitos en el organismo, a travs del anlisis cintico de las curvas concentracin/tiempo o cantidad/tiempo obtenidas a partir de muestras de fluidos orgnicos

Domenech B., Jos

Biofarmacia Farmacocintica bsica Definiciones

INVOLUCRA EL ESTUDIO DE LA CINTICA DE ABSORCIN DE UN PRINCIPIO ACTIVO, SU DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN (BIOTRANSFORMACIN Y EXCRESIN)

Biofarmacia

Farmacocintica clnica Definiciones

SE ENCARGA DE LOS AJUSTES INDIVIDUALES DE DOSIS EN INDIVIDUOS O GRUPOS POBLACIONALES

Biofarmacia

Farmacocintica clnica APLICACIN - Organismo enfermo - Grupos singulares

Nios

Gestantes

Obesos

I.R.

Biofarmacia
Introduccin

Sustancias medicament. Resultados Componentes Elaboracin Investigacin Investigacin clnica Produccin masiva Prescripcin Dispensacin

usadas por siglos no predecibles sustancias pintorescas mezclas irracionales siglo XIX siglo XX uso indiscriminado influenciada comercializacin

Biofarmacia
Introduccin

50
Biodisponibilidad

60
Bioequivalencia

Optimizar la utilizacin del frmaco

Biofarmacia
Introduccin

Investigaciones

Diseo

Elaboracin MEDICAMENTOS

Uso

Evolucin temporal in vivo del frmaco

Biofarmacia
Introduccin

Eficacia

PRESCRIPCIN

ALCANZAR

MEDICAMENTOS

CALIDAD

OBJETIVO

DISPENSACIN

TERAPUTICO

Seguridad

Biofarmacia
Definiciones

ESTUDIO DE LA PUESTA A DISPOSICIN DEL ORGANISMO, LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE

LOS MEDICAMENTOS

Aiache, J.M Biofarmacia

Biofarmacia
Definiciones

ESTUDIO DE LAS PROPIEDADES FSICO QUMICAS DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS, LOS EXCIPIENTES Y LAS FORMAS DE DOSAJE DONDE EST EL PRINCIPIO ACTIVO, LA VA DE ADMINISTRACIN, EL VALOR Y LA EXTENSIN DE LA ABSORCIN SISTMICA Y LA RESPUESTA BIOLGICA
Ritschel, W.A Basic Pharmacokinetics

Biofarmacia Definiciones

ESTUDIO DE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DESDE SUS FORMAS DE DOSAJE Y EL MODO DE ALCANZAR SU PTIMO, A TRAVS DEL ESTUDIO DE LAS INTERACCIONES: PRINCIPIO ACTIVOFORMA DE DOSAJE-SUSTRATO BIOLGICO

Domenech B., Jos Biofarmacia y Farmacocintica

Biofarmacia Definiciones

ESTUDIO DE LA INTERRELACIN DE LAS PROPIEDADES FSICOQUIMICAS DE LAS DROGAS, DE LA FORMA DE DOSAJE EN LA CUAL SE INCORPORA LA DROGA, LA VA DE ADMINISTRACIN, Y EL VALOR Y EXTENSIN DE LA ABSORCIN SISTMICA

Sheguel, Len Applied Bioipharmaceutics and Pharmacokinetics

Biofarmacia Propiedades: - Fsicas - Qumicas - Biolgicas CONOCIMIENTO - Caractersticas - Comportamiento - Estabilidad - Formulacin - Tecnologa

Frmaco

Forma de dosaje

Biofarmacia Libre y disponible

Utilizacin

FRMACO

ptimo

Resultados

Biofarmacia
Administracin

Forma de dosaje

Liberacin y disolucin
Absorcin

Biotransformacin y excrecin

Eliminacin

Frmaco en la circulacin sistmica

Distribucin

Efecto clnico o farmacolgico

Frmaco en los tejidos

Esquema de la dinmica del principio activo

Biofarmacia
Fases del ingreso del frmaco

Farmacutica

tecnolgica administracin

Biofarmacutica absorcin Farmacocintica evolucin cuantitativa respuesta biolgica

Farmacodinmica

Biofarmacia
Curva de nivel plasmtico-tiempo, despus de la administracin oral de un principio activo

Algunos trminos usados en biofarmacia

Principio activo (Droga o frmaco) SUSTANCIA QUMICA DE ORIGEN NATURAL, BIOLGICO, BIO-SINTTICO O SINTTICO, DE ESTRUCTURA CONOCIDA, QUE AL INGRESAR AL ORGANISMO HUMANO, PRODUCE UNA RESPUESTA BIOLGICA

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

TRMINOS RELACIONADOS

- Droga - Medicamento - Especialidad farmacutica - Forma farmacutica

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

Dosis
CANTIDAD DE PRINCIPIO ACTIVO QUE DEBE SER ADMINISTRADA A UN INDIVIDUO,

ATENDIENDO SUS CARACTERSTICAS

Y LAS DE LA ENFERMENDAD

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

Rgimen de dosaje PROGRAMA SISTEMATIZADO DE ADMINISTRACIN DE UNA DOSIS, DE ACUERDO A LOS REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE. ESTA REFERIDO A UN INTERVALO DE TIEMPO O CONDICIN

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

Forma de dosaje PREPARACIN QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN UNA CONCENTRACIN CONOCIDA, CON CARACTERSTICAS DEFINIDAS (Forma, peso, volumen, etc,) Y LISTA PARA SU ADMINISTRACIN A UN SER HUMANO O ANIMAL

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

Biofase

Lugar (Clula, Tejido, rgano) hacia donde

se dirige o localiza el frmaco

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

VAS DE ADMINISTRACIN (VAS DE INGRESO DE FRMACOS)

EXTRAVASCULAR

INTRAVASCULAR

Biofarmacia

Algunos trminos usados en biofarmacia

VAS DE ADMINISTRACIN (VAS DE INGRESO DE FRMACOS) Extravascular Bucal Per-oral Tpica Drmica IM SC ID IA

Intravascular IV IA IC

Biofarmacia Forma de dosaje: elementos

PRINCIPIO(S) ACTIVO(S) EXCIPIENTES Diluyentes Lubricantes Aglutinantes Plastificantes Aglutinantes Emulsificantes

ADITIVOS Conservadores Saborizantes

Colorantes Antioxidantes

Biofarmacia PROBLEMAS BSICOS

Qu frmaco necesita el paciente? - Efecto requerido - Dinmica del frmaco - Enfermedad Qu tipo de forma de dosaje usar? - Diferenciar patrones Cmo administra la forma de dosaje? - Dosis - Rgiemn de dosaje Qu factores pueden alterar la respuesta biolgica? - Tecnolgicos - Fisiolgicos y fisiopatolgicos - Interaciones y - Ambientales

Biofarmacia
APLICACIONES EN EL EJERCICIO PROFESIONAL
Proporciona

elementos para informacin a proveer

Identifica factores involucrados en la evolucin temporal del P.A Alerta sobre inicio, duracin e intensidad del efecto Permite juzgar rgimen de dosaje Establecer diferencias: efectividad/rgimen de dosaje

Identificar y utilizar factores que afectan la respuesta

Biofarmacia

Investigacin biofarmacutica
Objetivos

Estudiar los factores que influencian las caractersticas de biodisponibilidad de una droga y/o sus metabolitos Buscar la optimizacin de la actividad farmacolgica y teraputica de las drogas, para su mejor utilizacin clnica

Biofarmacia Investigacin biofarmacutica

COMPRENDE

Estudio de la relacin entre la formulacin y la tecnologa de fabricacin de una forma de dosaje Conocimiento de las modificaciones de la droga en relacin al medio biolgico Conocimiento de la interaccin entre la droga y el medio biolgico

Biofarmacia Investigacin biofarmacutica

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES

IDEA

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES Estudios Qumicos

Estabilidad

Estructura

Manipulacin

Constantes

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES Estudios Farmacolgicos

Relacin Estructura/actividad Probables dosis

rganos aislados Microbiologa

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES Estudios Farmacuticos (Tecnologa)

Diseos

Compatibilidad

Forma de dosaje

Pruebas

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES Ensayos clnicos

Fase I

Fase II

Fase III

Fase IV

Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO FASES Estudios Econmicos

Costos de inversin Marketing

Probable mercado Seguimientos

Biofarmacia
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FRMACOS

Principio activo Forma de dosaje

Presencia
Solubilidad Velocidad de liberacin Velocidad de disolucin

Pruebas analticas
NO

Concentracin
Velocidad de absorcin Cantidad absorbida

BIODISPONIBILIDAD

bsorcin

Biofarmacia
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FRMACOS
Presencia Concentracin Actividad

Forma de dosaje

Frmaco

Tipo de formulacin

Respuesta biolgica

Caractersticas de formulacin

Prdida de potencia

Incremento efectividad

Adecuada o inadecuada formulacin

Biofarmacia
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FRMACOS Principios activos Excipientes Forma de dosaje

Farmacotcnicos
(Tecnolgicos)

Fisiolgicos

Fisiopatolgicos
Interacciones
biolgicos Otros P.A. Componentes

Alimentos

Contaminantes

Biofarmacia
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FRMACOS

Factores relacionados con el Principio activo Factores relacionados con los excipientes Factores relacionados con la forma de dosaje
Propiedades fsico qumicas Formulacin Tecnologa de fabricacin

Factores relacionados con el individuo

Fisiolgicos Fisiopatolgicos Interacciones

Biofarmacia
DINMICA DE LOS ESTUDIOS DE LA BIOFARMACIA

LIBERACIN DISTRIBUCIN REABSORCIN

ABSORCIN METABOLISMO EXCRECIN