ESCOPOLAMINA Y CICLOPENTOLATO

Rufino Villeda Hctor Fernando Equipo 2

Escopolamina (Hioscina). C17H21NO4

Farmacocintica:
Sufre un importante efecto de primer paso heptico que reduce su biodisponibilidad, al tiempo que determina una mnima excrecin urinaria en forma activa cuando se administra por va oral. Una semivida de eliminacin muy corta (2,5 horas) y la produccin de efectos adversos dependientes de la concentracin plasmtica han limitado la utilizacin clnica de la escopolamina tanto por va oral como por va parenteral.

Esto a favorecido el desarrollo de formulaciones para la administracin por va transdrmina (parces cutneos). Variacin importante interindividual en las concentraciones plasmticas al administrarse por va transdrmica. La concentracin mx. suele alcanzarse 8 hrs despus de la colocacin del parche. Va de eliminacin es heptica y renal.

Mecanismo de accin:
El alcaloide escopolamina se encuentra en una hierba solanacea llamada Hyoscyamus niger (belao) y en Scopolia carniolica.
Es un ster orgnico formado por acido aromtico y una base orgnica compleja. Antagoniza la accin de la acetilcolina en terminaciones nerviosas colinrgicas postganglionares.

La escopolamina tiene mayores efectos antisialagogos y oculares que la atropina y menores efectos en el corazn (taquicardia), musculo liso bronquial (broncodilatacin) y tracto digestivo. La escopolamina es una amina terciaria y puede cruzar la barrera hematoencefalica, produciendo estos efectos en el SNC. Produce una sedacin mas potente y de mayor duracin que la atropina, y a dosis teraputicas puede causar somnolencia, euforia, amnesia, y fatiga.

Efectos Adversos:
Excepcionalmente reacciones anafilcticas u otras manifestaciones alrgicas capaces de afectar la piel, mucosas, y la circulacin (Shock).
Tambin se han reportado dolor epigstrico, nauseas, estomatitis, constipacin y diarrea.

Acciones farmacolgica (ojo):

Bloquean las respuestas del esfnter del iris y del mus. Ciliar provocando dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis de acomodacin (cilopejia), respectivamente. La visin se hace borrosa, aparece fotofobia y disminuyen la constriccin pupilar refleja a la luz y la convergencia de los ojos. Estos efectos se originan despus de su administracin local o sistmica. Cuando se aplica directamente en el saco conjuntival los efectos aparecen mas lentamente y se prolongan durante varios das.

Los antagonistas muscarinicos difieren en sus efectos oculares de los agentes simpaticomimticos, ya que estos producen dilatacin pupilar sin perdida de la acomodacin. Por sus efectos sobre los musc. intrnsecos del ojo, los antagonistas muscarinicos pueden elevar la presin intraocular al dificultar el drenaje del H. acuoso e, incluso, desencadenar un ataque de glaucoma de ngulo estrecho.

Presentacin comercial:

Dosis:

Ciclopentolato.

Accin teraputica.
Ciclopljico, midrisico.

Farmacocintica y farmacodinamia:
Frmaco anticolinrgico que bloquea la respuesta del msculo del esfnter del iris y del msculo acomodador del cuerpo ciliar a la estimulacin de la acetilcolina. Produce dilatacin de la pupila (midriasis) y parlisis de la acomodacin (ciclopleja). Su accin comienza en forma rpida. La midriasis mxima ocurre de 20 a 60 minutos despus de su aplicacin y puede durar de 24 a 48 horas. La ciclopeja mxima se logra en 25 a 60 minutos y se prolonga hasta por 24 horas.

Indicaciones.
Se indica para la medida de los errores de la refraccin. En oftalmoscopia, para producir ciclopleja en procedimientos diagnsticos, como tambin midriasis. Tratamiento de uvetis y estados inflamatorios del iris. Midriasis preoperatoria y posoperatoria.

Dosificacin.
Dosis usual para adultos: Refraccin ciclopljica: aplicar en forma tpica en la conjuntiva una gota de solucin a 1% o 2%, repitiendo a los 5 minutos con refraccin programada durante 40 o 45 minutos despus de la segunda dosis; para oftalmoscopia: 1 gota de solucin a 1% o 2% repitiendo a los 5 minutos;uvetis: 1 gota de solucin a 0,5% o 1%, 3 o 4 veces por da. Dosis peditricas: prematuros y lactantes pequeos: 1 gota de solucin al 0,5% como dosis nica. Nios: 1 gota de solucin a 1% o 2% repitiendo cada 5 minutos con refraccin programada durante 40 o 45 minutos despus de la segunda dosis; oftalmoscopia: 1 gota de solucin a 0,5 o 1%; uvetis: 1 gota de solucin a 0,5% o 1%, 3 o 4 veces por da. En neonatos no se recomienda la utilizacin de concentraciones superiores a 0,5%.

Reacciones adversas.
Se ha descripto aumento de la sensibilidad al ciclopentolato en lactantes rubios, pacientes con sndrome de Down y en nios con parlisis espstica o lesin cerebral.
Requieren atencin mdica los signos de toxicidad sistmica:

Inestabilidad, confusin, fiebre, taquicardia, alucinaciones, somnolencia, cansancio o debilidad no habitual. Puede aparecer fotosensibilidad.

Precauciones y advertencias. Esta droga produce visin borrosa; de persistir el sntoma ms de 36 horas despus de suspender la medicacin se deber consultar al mdico; tambin si persiste el aumento de la fotosensibilidad ocular por ms de 36 horas. En pacientes con ojos marrones puede ser necesaria una instilacin ms frecuente o el uso de una concentracin ms elevada que en los pacientes con ojos azules. Para evitar la absorcin sistmica excesiva el paciente debe presionar con los dedos sobre el saco lagrimal durante la instilacin y por 1 a 2 minutos despus.

Contraindicaciones. La relacin riesgo-beneficio se evaluar en los siguientes casos: lesin cerebral en nios, sndrome de Down, glaucoma de ngulo cerrado, parlisis espstica en nios.

Presentacion comercial.
REFRACTYL OFTENO
Presentacin(es): Frasco gotero conteniendo 5 ml de solucin.

Bibliografa.