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I.-INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA a).Nuclesidos: zidovudina, didanosina, zalcitabina, lamivudina, estavudina; b).No nuclesidos: efavirenz, nevirapina, delavurina, loverida; c)Anlogos nucletidos: tenofovir; II.INHIBIDORES DE LA PROTEASA: saquinovir, ritonavir, indinavir, neltinavir, lopinavir, amprenavir, atazonavir, tipranavir; III.INHIBIDORES DE LA FUSIN: enfuvirtida.
ZALCITABINA *ddc, didesoxicitina. ABS/DIST/ELIM: V.O se absorbe 80% / se une a protenas plasmticas 4%; *penetra al LCR 20% /no se metaboliza; *excrecin renal 70%. Efectos indeseables: neuropata (10%-25%), pancreatitis, lcera de mucosas (bucales y esofago). Dosis: 0.75mg c/8hr (en ayuno mejora la absorcin). HIVID tab 0.375 y 0.750 mg ESTAVUDINA *d4T; *no se debe andimistrar asociado a AZT se antagoniza su accin. ABS/DIST/ELIM: V.O tiene una biodisponibilidad de 80% / atraviesa BHE y llega al LCR ms del 20% / excrecin renal 40%. Efectos indeseables: neuropata perifrica, ansiedad, insomnio, nasea, vmito, diarrea, neutropenia, granulocitosis, erupcin dermatolgica, esteatosis heptica y panreatitis. Dosis: 30-40mg c/12hr (V.O) LAMIVUDINA *3TC, didesoxitiacitidina; *ms activo en clulas en fase latente; *tiene sinergismo con AZT. ABS/DIST/ELIM: V.O se absorbe 80% no se afecta con los alimentos / tiene alta solubilidad en todos los tejidos; *poca concentracin en LCR /excrecin renal 70% metabolismo en hgado de 5%. Efectos indeseables: pocos, cefalea, astenia, vmito, diarrea. Dosis: adultos: 150mg c/12hr; nios: 4mg/kg c/12 hs.-3TC tabletas y solucin oral
ANLOGOS DE NUCLETIDOS
TENOFOVIR *anlogo de adenina. *es un profrmaco que requiere a la trascriptasa inversa para activarse. Accin farmacolgica: es activo sobre VIH 1 y 2, VHB y VIS inmunodeficiencia del simio. Mecanismo de accin: dentro de la clula se activa por la transcriptasa inversa dando tenofovirdifosfato que compite con los sitios de unin del sustrato desoxirribonuclotido con lo que inhibe la sntesis de ADN viral. *mutaciones en el gen k65R de la transcriptasa inversa genera resistencia. ABS/DIST/ELIM: V.O / / vida media: 18hr; *se elimina por rin 70-80% (en caso de IR se acumula y hay que disminuir la dosis). Efectos indeseables: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, acidosis lctica, pancreatitis. Dosis: 245mg/da con alimentos.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA
*Mecanismo de accin: inhiben la activacin, maduracin, replicacin y liberacin de virus infectados. Se liberan viriones inactivos y se interrumpe la cadena de transmisin. SAQUINOVIR accin farmacolgica: activo sobre VHI 1. ABS/DIST/ELIM: V.O con alimentos es de 4%; *concentracin mx. se alcanza a las 3-4hr / se une a protenas 98%; *en LCR alcanza slo niveles bajos / metabolismo heptico (90%) dando M.I del tipo mono y dihidroxilados; *se excreta por heces (88%) y orina (1%). Efectos indeseables: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia. Dosis: 120mg c/8hr cps 200mg. INDINAVIR *asociado a inhibidores de transcriptasa inversa mejora su actividad y se evitan resistencias tempranas. Accin farmacolgica: es activo sobre VIH 1 y 2. ABS/DIST/ELIM: V.O, en ayunas es mejor; *biodisponibilidad es de 30-60% / se une a protenas 60%; *en LCR alcanza concentraciones de 2-6% / se metaboliza en higado por oxidacin y glucotonidacin dando M.I; *se elimina por heces (>80%) y orina (19% sin cambios). Efectos indeseables: hiperbilirrubinemia, hiperlipidemia, hiperglucemia, hematuria, nefrolitiasis (por precipitacin renal) para evitarla tomar 1.5Lt de agua. Dosis: 800mg c/8hr en ayunas.
RITONAVIR ABS/DIST/ELIM: V.O se absorbe un 15% con alimentos; *biodisponibilidad 60-80% / se une a protenas un 98% / se metaboliza en hgado. Efectos indeseables: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, parestesia, hiperglucemia, hiperlipidemia y lipodsistrofias (alteracin en los depsitos de tejido adiposo). Dosis: 600mg c/12hr. Caps de 100mg. NORVIR LOPINAVIR: es 10 veces ms potente que ritonavir; *til para cepas resistentes. ABS/DIST/ELIM: V.O, con alimentos se absorbe bien (en ayunas disminuye su absorcin 30-40%); *biodisponibilidad de 70% / se conjuga con protenas un 98% , se metaboliza rpidamente en hgado por isoenzimas del citocromo p450; *se elimina por orina (3%). Efectos indeseables: los mismos que ritonavir. Dosis: 400mg c/1hr.
NELFINAVIR accin farmacolgica: activo sobre VIH 1 y 2. ABS/DIST/ELIM: V.O su absorcin es excelente; *su concentracin mx la alcanza 2.4hr despus / se une a protenas del plasma un 90% / se metaboliza en hgado completamente por el citocormo 450;*su excrecin es por heces (78%) y por orina (1%). Efectos indeseables: diarreas (10%) pueden ser desde leves hasta severas, aumenta los niveles de lpidos. Dosis: 1250mg c/12hr (V.O,) Tabs 250mg VIRACEPT AMPRENAVIR *es un inhibidor de segunda generacin. Mecanismo de accin: inhibicin de la proteasa por alteracin de procesos de maduracin y proliferacin del virus por mecanismos desconocidos (diferentes de los dems). *genera resistencia ms tardas por mutacin en el sitio 150v de la proteasa. ABS/DIST/ELIM: V.O se absorbe rpidamente; *alcanza concentraciones mx en las 1-2hr siguientes / se une a protenas del plasma un 90% / metabolismo heptico rpido que puede producir induccin enzimtica; *vida media: 9hr; *se elimina por bilis. Efectos indeseables: G.I, erupciones cutneas, parestesia peribucal. Dosis: 1200mg c/12hr caps 150mg
INHIBIDORES DE LA FUSIN
ENFLUVIRTIDA.- Mecanismo de accin: El virus se une al receptor CD4 a travs de la protena GP41 con lo que altera la unin a la pared de la membrana (inhibe la unin de la membrana celular con la envoltura viral impidiendo la entrada del virus a la clula) *provoca resistencias ms tardas. ABS/DIST/ELIM: s/c tiene mejores resultados; *concentracin mx se alcanza a las 8hr; *biodisponibilidad de 84% / se une a protenas del plasma (albmina) un 92%; / su metabolismo no afecta al CP450, por lo que no interfiere con el metabolismo de otros frmacos. Efectos indeseables: en el sitio de aplicacin (no requieren intervencin ni interrupcin del Tx), aumenta incidencia de neumonas. Dosis: 90mg c/12hr. Fuzeon fco amp. liofilizado