INTOXICACIN POR ANESTSICOS LOCALES.

EQUIPO. ZASIL VENEGAS LPEZ. LUIS MIGUEL OSORIO. ASAF ISAI RAMOS ALVORES.

TOXICOLOGA

 QU ES UN ANESTESICO LOCAL?
Los anestsicos locales (AL) son medicamentos muy empleados en la prctica anestsica, con baja presentacin de efectos adversos y, en el caso de toxicidad, una alta mortalidad. Baja de tasas de toxicidad sistmica 0,2 % al 0,01 %,

 A pesar que la presentacin de efectos adversos por AL no es frecuente; es de gran importancia su estudio, pues la severidad de la toxicidad debido al riesgo por su administracin inadecuada (dosis altas, ubicaciones no apropiadas, entre otras) se asocia a una alta mortalidad

METABOLISMO
De su modificacin molecular se generan propiedades: unin a protenas plasmticas Solubilidad en lpidos (potencia), duracin de accin,

toxicidad e ionizacin
Igualmente, tienen la propiedad de tener ismeros con diferentes propiedades a su molcula racmica (potencia, afinidad por receptores, efectos txicos, entre otros).

FARMACODINAMIA.

El bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes con mayor afinidad por los canales abiertos, es la forma como realiza su efecto axonal lo que genera bloqueo sensitivo y motor;

FARMACOCINTICA

Diversos factores influyen :

la potencia (lipofilicidad), dosis, velocidad de administracin, vascularizacin del sitio de aplicacin en la absorcin sistmica de estos (intravenosa > traqueal > intercostal > paracervical > epidural > plexo braquial> citico > subcutneo),

MXIMAS DOSIS RECOMENDADAS.

La informacin existente sobre dosificacin de los AL en su gran mayora no est basada en evidencia; usualmente, se presenta en dosis mxima total con el fin de prevenir la administracin excesiva y, por ende, la toxicidad

La recomendacin en este caso, es individualizar la dosificacin de acuerdo con sus caractersticas (edad, comorbilidades), procedimiento por realizar, tipo de AL (farmacocintica, farmacodinamia), entre otros

EN CIRUGA PLASTICA
Dosis mximas aceptadas de lidocana con epinefrina hasta de 35 mg/kg y reportadas hasta 55 mg/kg, sin alcanzar niveles sricos superiores a 5 g/mL. Importante tener en cuenta la posibilidad de presentacin de toxicidad por AL independiente de la dosis o relacionada con intera-cciones medicamentosas

TOXICIDAD POR ANESTSICOS LOCALES.

1928

por Mayer, publico 40 casos de fatalidades secundarias relacionadas a AL.

las intoxicaciones por AL sueles ser muy rara pero pueden llegar a ser mortales.

EDAD

PESO

TIPO DE AL

VIA DE ADMINISTRA CION

DOSIS

CLASIFICACIN DE LAS REACCIONES TOXICAS SEGN EL AL.

TIPO DE REACCIN. LOCALIZADA O SISTMICA.

DESCRIPCIN. REACCIONES ALRGICAS.

SISTMICA.

CARDIOVASCULAR SISTEMA NERVIOSO CENTRAL METAHEMOGLOBINEMIA

LOCALIZADA.

TOXICIDAD TISULAR

TOXICIDAD LOCAL.
- Necrosis tisular en el sitio de administracin. - El trauma y la hemorragia, generado por la administracin. - Toxicidad tisular con el uso de bupivacana > procana > tetracana > ropivacana - Sntomas neurolgicos transitorios (disestesias, parestesias, disminucin o prdida temporal de la funcin motora, incontinencia, sndrome de la cola de caballo, entre otras) - Resolucin de estos en una a cuatro semanas

MIOTOXICIDAD.

NEUROTOXICIDAD

TOXICIDAD SISTMICA.

DEPRESIO N DE GABA

EXCITACIN DE NMDA

Con el incremento progresivo de la concentracin srica de los AL posterior a su administracin, se aumenta el riesgo de la toxicidad a nivel central, debido a su mayor sensibilidad.

ALTERACION EN LA CAPTACION DE SABORES

DEPRESIN RESPIRATORI A.

COMA

TRANSTORNOS DEL HABLA

CONVULC IONES

BLOQUEA LAS VAS EXCITATORI AS

Con concentraciones sricas mayores, el efecto depresor en las vas inhibitorias

HIPOXIA

ACIDOSIS

COMA

TOXICIDAD CARDIOVASCULAR.
Respuesta sistmica a la toxicidad aguda

cambios hemodinmicos agudos

cambios entre los sistemas cardiovascular (efecto directo) y sistema nervioso central

TOXICIDAD CARDIACA.

EFECTO DIRECTO DE LOS AL SOBRE LA CLULA CARDACA

dado por la alteracin de la modulacin mediada por protenas G de canales inicos (Ca++ y K+), metabolismo mitocondrial y produccin de ATP.

ensanchamiento del QRS. alteracin en la contractilidad arritmias malignas con la posterior falla cardaca.

MANIFESTACIONES CLINICAS.

Las concentraciones sricas requeridas para la presentacin de toxicidad severa por AL (excepto bupivacana) en el corazn, exceden aquellas necesarias para producir convulsiones tnicoclnicas;

taquicardia,

hipertensin (inicialmente), hipotensin y bradicardia

depresin miocrdica

retraso en la conduccin elctrica del corazn.

taquicardia ventricular,

fibrilacin ventricular,

ABORDAJE TERAPUTICO.

ABORDAJE TERAPUTICO
PREVENCION DE SOBREDOSIFICACION. PRETRATAMIENTO. DOSIS DE PRUEBA. FRACCIONAMIENTO DE LA DOSIS. RESPUESTA TEMPRANA.

USO DE EMULSIONES LIPIDICAS.

Existen diversas teoras sobre el mecanismo de accin de la administracin intravenosa de las emulsiones lipidicas (EL).

Una de ellas es la extraccin del suero de los anestesicos locales (AL) a travs de una interfaz lipdica

 Se ha demostrado la activacin de los canales de Ca y K, as como la disminucin de la acidosis tisular y disminucin de la produccin de CO2 durante episodios de isquemia asociados con colapso cardiovascular.

 La solubilidad de los AL de larga duracin en las EL y su alta capacidad de unin a stas, explica probablemente su eficacia clnica en el manejo de la toxicidad por los primeros

AFECTOS ADVERSOS
Los ms comunes, a pesar de dosis seguras y adecuadamente toleradas son:

hi- pertermia e hipercoagulabilidad

alteraciones en la respuesta inflamatoria sistmica

reacciones alrgicas

Cefalea

vmito

disnea

diaforesis

mareo

somnolencia

nauseas

trombocitopena,
ictericia, sobrecarga de volumen, aumento de transaminasas, leucopenia,

resistencia a la warfarina (unin a protenas),

interferencia con circuitos de oxigenacin de membrana, hepatoesplenomegalia, pancreatitis

Efectos tardos

CONTRAINDICACIONES.

Presencia de desordenes lipdicos Alergias al huevo

Infarto agudo de miocardio

 dentro de las recomendaciones debe ser empleada precaucin en los casos de anemia, enfermedad heptica severa, coagulopatas, enfermedad pulmonar y pacientes en riesgo de embolismo graso

CONCLUSIONES.
La toxicidad por los AL a pesar de ser un evento infrecuente debe ser considerada de manera importante dadas las connotaciones de mortalidad ante la presencia de reacciones severas como el colapso cardiovascular, ante lo cual, se hace necesaria su temprana identificacin basada en la clnica y en un alto ndice de sospecha; as como, en la continua aplicacin de las diferentes medidas preventivas tendientes a disminuir el riesgo de su presentacin. Igualmente, considerar dentro del posible manejo de reanimacin basados en los protocolos de la ACLS el uso concomitante de las EL basados en recomendaciones soportadas por reportes de caso con xito en su uso.

BIBLIOGRAFIA.

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Leone S, Di Cianni S, Casati A, et al. Pharmacology, toxicology and clinical use of new long acting local anesthetics, ropivacaine