Dr. Germn Artunduaga A.

Farmacologa es la ciencia que estudia las drogas Droga a o frmaco es un agente qumico que acta sobre el ser vivo

Farmacognosia: estudia el origen, caractersticas, estructura, composicin de las drogas Farmacocintica: estudia la absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de las drogas

Farmacodinamia: estudia la accin de las drogas Farmacoterapia: estudia el arte de aplicar los medicamentos

Farmacodinamia: mecanismo de accin, efectos clnicos. Farmacocintica: absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin. Sistemas de liberacin del frmaco: sistemas de liberacin del frmaco, formulacin del frmaco, vas de administracin.

La farmacodinamia estudia los efectos de los frmacos en el organismo y sus mecanismos de accin.
Los frmacos pueden tener diferentes efectos clnicos, hay que distinguir entre sus efectos teraputicos y sus efectos no teraputicos.

Los efectos teraputicos son los efectos de un frmaco, es decir lo que evitaran o trataran una enfermedad. A los efectos no teraputicos de un frmaco, se les denomina, con frecuencia, efectos colaterales (que pueden ser adversos o no)

La forma en que un frmaco ejerce sus efectos se conoce como mecanismo de accin. El mecanismo de accin de la mayora de los frmacos involucra a los receptores del mismo. Un receptor es un sitio molecular generalmente en la membrana de una clula que desencadena o bloquea una actividad biolgica cuando se estimula u ocupa.

Por lo general, los compuestos que actan en los receptores son molculas endgenas (producidas por el cuerpo), como las hormonas o neurotransmisores. Muchos frmacos son efectivos porque estructuralmente son similares a estos compuestos endgenos.

Al igual que las molculas endgenas, un medicamentos interacta con un receptor produciendo una cadena de eventos biolgicos que estn ligados con su efecto clnico.

An cuando un receptor puede ser cualquier sitio biolgicamente activo que interacta con un frmaco o compuesto endgeno, los tipos ms comunes son los receptores de las membranas celulares y los receptores enzimticos.

Un efecto especfico de un frmaco se describe frecuentemente por una curva de dosis respuesta. La cantidad ms pequea de un frmaco capaz de producir un efecto apreciable se le conoce como la dosis mnima efectiva. A dosis altas el frmaco ejerce su efecto completo. Esta fase de meseta de la curva dosis respuesta es la dosis mxima efectiva.

La curva dosis respuesta es una base til para comparar frmacos con efectos similares, porque describe la eficacia y la potencia de los frmacos.

La potencia es una medida de la cantidad relativa del frmaco requerida para producir un efecto especfico.

La curva dosis porciento nos muestra, como su nombre indica, el porcentaje de los individuos que presentan un efecto farmacolgico a diferentes dosis. La dosis a la cual 50 % de los individuos muestra un efecto especfico se le conoce como la dosis media efectiva o DE50.

La DE50 se registra para todos los frmacos, y puede mencionarse en la informacin para la prescripcin. La dosis recomendada o usual para un frmaco es mayor que la DE50, de lo contrario no beneficiaria a la mayora de los pacientes.

Si se observa el efecto clnico de un frmaco durante un periodo de tiempo adecuado despus de su administracin, puede graficarse una curva de respuesta en relacin con el tiempo. El inicio de la accin y la duracin de la accin son tiles para comparar los frmacos con eficacias similares.

Una vez que el frmaco entra al organismo, este empieza a procesarlo; a los procesos por los cuales lo hace se les denomina en conjunto farmacocintica. El estudio de la farmacocintica puede dividirse en cuatro procesos que son: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

La absorcin es un proceso por el cual un frmaco entra a la circulacin sistmica. Los frmacos se absorben ms rpido cuando se administran en los sitios donde existe un mayor acceso al torrente sanguneo. Los frmacos administrados directamente al torrente sanguneo no tienen una fase de absorcin, porque su entrada a la circulacin es inmediata.

En el caso de los frmacos administrados por VO, la absorcin no es tan simple. Cuando se administra por VO, el frmaco debe vencer numerosas barreras antes de poder ser absorbido en la sangre.

Primero, debe resistir la acidez del contenido gstrico; posteriormente, un frmaco debe ser capaz de soportar su destruccin por parte de bacterias y enzimas dentro del intestino delgado; tercero, debe sobrevivir al metabolismo de las enzimas de la pared intestinal a medida que es absorbido por el intestino delgado; el metabolismo es la transformacin qumica de un frmaco por enzimas, que frecuentemente lo convierten en inactivo.

Finalmente, los frmacos administrados por VO deben pasar a travs de la circulacin porta antes de llegar a la circulacin sistmica. La circulacin porta lleva sangre y su contenido al hgado como parte de un mecanismo de filtracin.

Las enzimas hepticas con frecuencia metabolizan una parte de la dosis del frmaco antes de que llegue a la circulacin sistmica, esto se llama efecto de primer paso, o metabolismo de primer paso. Otros que afectan la absorcin de un frmaco administrado por VO incluyen:

La cantidad de frmaco administrado al mismo tiempo (dosis). La relativa acidez o alcalinidad del estomago o intestino. La velocidad de vaciamiento gstrico. La presencia de alimento en el estomago. La formulacin farmacutica.

La distribucin es la transportacin de un frmaco por todo el organismo. Los dos factores que tienen una fuerte influencia sobre la forma en que los frmacos se distribuyen uniformemente en todo el organismo son: el flujo sanguneo hacia los tejidos y la disponibilidad del frmaco.

La liposolubilidad es la capacidad de un frmaco de disolverse en lpidos, en este caso las estructuras similares de grasa que forman las membranas celulares. Los frmacos altamente liposolubles pueden penetrar ms fcilmente en los tejidos que tienen un mayor contenido de lpidos.

Los frmacos penetran los tejidos con diferentes grados de xito. Por ejemplo, es difcil que la mayora de los frmacos penetren en el tejido del sistema nervioso central (cerebro y mdula espinal). Lo anterior se debe a que los vasos sanguneos que abastecen al sistema nervioso central estn rodeados por una capa protectora de clulas, llamada barrera hematoenceflica.

Los frmacos altamente liposolubles tienen mayor capacidad de atravesar la barrera hematoenceflica y tambin la barrera placentaria. Cuando un frmaco es absorbido en el torrente circulatorio, generalmente se une a protenas que circulan dentro del organismo en el plasma sanguneo. Lo que se denomina unin a protenas plasmticas.

La unin a protenas plasmticas es un proceso reversible que transporta los frmacos a todo el organismo. Para ejercer su efecto un frmaco, este requiere ser liberado de las protenas. Las protenas tienen una gran relevancia clnica, ya que muchos de los frmacos se adhieren a ellas en ms del 90 %.

El volumen aparente de distribucin (Vd) es una medida del grado de distribucin de un frmaco en los tejidos. El Vd nos indica el grado en que un frmaco sale del torrente sanguneo y penetra en los tejidos. Un frmaco con un gran Vd, penetra fcilmente en los tejidos, mientras que un frmaco con un Vd pequeo tiende a permanecer en el torrente circulatorio.

A medida que se absorbe un frmaco, el organismo comienza a procesarlo. El metabolismo es la transformacin qumica de un frmaco en otra forma. A la forma en que se encuentra el frmaco antes de ser aplicado se le denomina frmaco original. La forma metabolizada se conoce como metabolito.

El sitio ms importante del metabolismo de un frmaco es el hgado (citocromo P-450). Los metabolitos de un frmaco son activos e inactivos. Entre muchos otros factores, el metabolismo del frmaco vara entre los individuos de acuerdo con la edad y el sexo; por ejemplo, se cree que es ms lento en las personas de edad avanzada y en los neonatos.

La excrecin es la eliminacin del frmaco y sus metabolitos del organismo. Los rganos que son principalmente responsables de la excrecin del frmaco son los riones. La velocidad de filtracin glomerular (VFG) es la sangre que pasa por los riones y se filtra

VFG es de 120 ml/min o 180 litros/da La orina es de 1 a 2 litros por da.

En pacientes con IR o edad avanzada se debe disminuir las dosis de los frmacos.
Otros rganos de excrecin: piel, pulmones, mamas, hgado.

La va de administracin es el mtodo por el cual un frmaco se introduce en el organismo, como ser: Oral Sublingual Bucal Intravenosa Subcutnea Perineural

Intradrmica Intramuscular Intraarterial Inhalacin Intratecal Epidural Intraarticular Rectal Tpica Transdrmica