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Historia

La primera benzodiazepina fue el, descubierta en 1949 por el cientfico Leo Sternbach (19082005). Diazepam en 1959 por el mismo.
Lorazepam luego en 1971 y Midazolam en 1979, siendo esta la primera usada en Anestesiologia.

Propiedades

Son compuestos de bajo peso molecular y liposolubles a pH fisiolgico. El Midazolam es el mas liposoluble. Se unen a las protenas plasmticas. Son hipnticos, sedantes, ansiolticos, amnsicos, anticonvulsivantes, y relajantes musculares producido de forma central. Los diferentes subtipos GABAa median en los efectos diferentes (amnsica, anticonvulsivante, ansiolticos, y el sueo). La sedacin, amnesia antergrada, y las propiedades anticonvulsivantes son mediados por receptores 1, y ansiolisis y relajacin muscular son mediadas por el receptor 2.

Mecanismo de Accion

Actan sobre el receptor GABAa, produciendo un aumento de la frecuencia de apertura de los canales de cloro, lleva a la hiperpolarizacin de la membrana celular, hacindola ms resistente a la excitacin neuronal. Los receptores benzodiazepnicos se encuentran casi exclusivamente en las terminaciones nerviosas postsinpticas en el SNC. La densidad de los receptores de BZD en orden decreciente es: hipotlamo, cerebelo, mesencfalo, hipocampo, bulbo y mdula espinal. Una ocupacin del 20 % de los receptores produce un efecto amnesiante/ansioltico, del 30 a 50 % produce sedacin y que por encima del 60 % se produce prdida de la conciencia.

Farmacocintica y Farmacodinamia

La conjugacin y la oxidacin a nivel heptico son los mecanismos encargados del metabolismo de las BZD. Se excretan por va renal, por lo cual pueden causar sedacion profunda en paciente con insuficiencia renal. Se deben utilizar con precaucin en el anciano, el efecto es mayor y ms duradero.

Efectos sobre el sistema nervioso central:

Efecto ansioltico, sedacin e hipnosis dosis dependiente. Tambin producen amnesia (midazolam+), caractersticamente antergrada, y que persiste despus de que el efecto hipntico y la sedacin hayan desaparecido. Desaconsejable su uso en la cesrea con anestesia locorregional porque atraviesan fcilmente la barrera placentaria por lo que pueden causar depresin respiratoria en el recin nacido.

Efecto anticonvulsivante. Disminuyen el consumo de oxgeno cerebral (efecto protector en caso de isquemia cerebral, aunque menor que el tiopental).
Efecto sinrgico con otros anestsicos generales.

Efectos cardiovasculares:

Los efectos que producen son dbiles o moderados. Efecto vasodilatador, disminucin de precarga, tensin arterial y gasto cardiaco. Preservacin de mecanismos homeostticos reflejos.

Efectos respiratorios:

Hipoventilacin alveolar, apnea, disminucin de la respuesta ventilatoria a la hipercapnia y a la hipoxia (midazolam+). Precaucin en pacientes con hipertensin intracraneal puesto que la hipoventilacin puede producir hipercapnia e incrementar la PIC.

Otros:

Efecto miorrelajante, es una accin a nivel central. No tiene efecto sobre la placa motora. Disminuye presin intraocular. Agitacin paradjica ms frecuente en ancianos, por prdida de la inhibicin, verborrea, desorientacin.

Posologia
Midazolam
Premedicacion Anestesica Induccin Oral Nios 0.5 mg/kg 0.05-0.15 mg/kg 0.3-0.5 mg/kg

Diazepam

Lorazepam
2-2,5 mg y anciano 1 mg. 0.1 mg/kg

Mantenimiento

0.05 mg/kg prn


1 g/kg/min

0.1 mg/kg prn

0.02 mg/kg prn

Sedacin

0.5-1 mg repeated 2 mg repeated 0.07 mg/kg IM

0.25 mg repeated

El midazolam tiene efecto pico a 2 3 minutos de su administracin. Por via oral para premedicacion alcanza su efecto en 10 minutos. til en pacientes con cardiopata isqumica, ya que confieren estabilidad hemodinmica.

Diazepam (dosis anticonvulsivante): Como anticomicial 0,15-0,25 mg/kg IV (diluidos y administrados lentamente. Se puede repetir la dosis a los 15 min si no cede la convulsin hasta un mximo de 5 mg IV en menores de 5 aos y 10 mg en mayores de 5 aos).

En crisis epilptica de adultos: diluir 10 mg en un total de 10 ml de suero fisiolgico (1 mg=1 ml). Se administra 2,5-5 mg IV cada min hasta que cede la crisis o un mximo de 20 mg.

Flumazenil (Antagonista)

Se usa para revertir el efecto anestsico de las BZD. Bloquea los receptores de las benzodiacepinas por un mecanismo de inhibicin competitiva. Metabolizado en higado y excretado en orina. Vida Media: 1 - 3 minutos. Dosis: adultos 0,2 mg IV. Repetir dosis 0,1 mg IV, hasta una dosis total maxima de 3 mg.