INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

I NTERACCIN
MEDICAMENTOSA
Modificacin del efecto final en magnitud y duracin de un frmaco por la administracin previa, simultnea o posterior de otra sustancia

I NTERACCION
MEDICAMENTOSA

INTERACCIONES FARMACUTICAS INTERACCIONES FARMACOCINTICAS INTERACCIONES FARMACODINMICAS

INTERACCION MEDICAMENTOSA

Imprescindible para precaver RAMS Suspender tratamientos y/o reemplazarlos por otros

INTERACCIN FARMACUTICA

Denominada tamben imcompatibilidad farmacolgica

Debido a incompatibilidades fisicoqumicas entre los frmacos o entre un frmaco y un vehculo IN VITRO Consecuencia: INACTIVACIN

INTERACCION FARMACUTICA
FRMACO Atropina Clindamicina Diazepam IMCOMPATIBLE Ampicilina, diazepam, epinefrina, heparina sdica, bicarbonato de sodio Aminofilina, ampicilinam gluconato de calcio Atropina, epinefina, furosemida, heparina, lidocana, meperidina, vit. B y vit. C Heparina, meperidina, tiopental, pentobarbital Clorpromazina, prometazina Ampicilina, heparina, tetraciclina Atropina, Glu-Ca, diazepam,epinefrina, meperidina, morfina

Morfina Dimenhidrato Hidrocortisona Bicarbonato de sodio

INTERACCIN FARMACOCINTICA

Ocurren cuando un medicamento altera uno de los procesos farmacocinticos IN VIVO, aumentando o disminuyendo la cantidad de medicamento en su sitio de accin: Estos son:

Alterando la absorcin Alterando la distribucin Alterando la biotransformacin Alterando la excrecin

A LTERANDO L A A BSORCIN

Por interacciones fisicoqumicas

Antiacidos con sales de Calcio y Tetraciclinas Quelacin Adsorcin del carbn activado a frmacos antidepresivos triciclicos Imipramina

Por alteracin de la motilidad GI y el vaciamiento gstrico

Metoclopramida Aumento vac. Gstrico Concentraciones altas y tempranas de los farmacos en intestino alto

Anticolinergicos y analgsicos Disminucion motilidad y vac. Gastrico Disminucion de absorcion

A LTERANDO L A A BSORCIN

Por cambios en la flora intestinal

Administracn crnica de antibiticos Elminiacin de flora intestinal

Por dao de la mucosa

Colchicina inhibicion de metafase Celulas a nivel del epitelo intestinal Toxicidad

A nivel tisular por asociacin con vasoconstrictores

Epinefrina y anestticos locales Disminucin de anestesia

- Absorcin de vasoconstrictor: Taquicardia, inquietud

A LTERANDO L A D ISTRIBUCIN

Por alteraciones de flujo sanguneo Por alteracin en la captacin, extraccin y unin tisular

Por desplazamiento de la unin a protenas plasmticas

Por alteracin del transporte activo en el sitio de accin Por modificaciones de pH sanguneo

ALTERANDO LA BIOTRANSFORMACIN

Ocurren fundamentalmente a nivel de los sistemas enzimticos Son de 3 tipos:

Competencia por la misma va de BT

Induccin enzimtica Inhibicin enzimtica

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
COMPETENCIA POR UNA MISMA VA DE BT

2 o ms farmacos compiten por la va

Fenobarbital, fenitona y carbamazepina compiten con enzimas que degradan estrgenos y progestgenos (Anticonceptivos)

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
INDUCCIN ENZIMTICA (ESTIMULACIN DE BIOTRANSFORMACIN)

Uno de los frmacos disminuye la actividad del otro (sntesis o degradacin)

CONSECUENCIAS:

Aumento de BT y aclaramiento Reduccin de tiempo vida media y duracin del efecto Aumenta la velocidad de prod. De metabolitos Puede desarrollarse tolerancia a determinado frmaco

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
EJEM:

Barbituricos (fenobarbital, tiopental, mefobarbital) Rifamicinas (Rifampicinas) Alcohol Carbamazepina Algunas quinolonas (Ciprofloxacino) Antiepilepticos (Fenitona)

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
Inductor Fenitona Fenilbutazona Frmaco inducido Cortisol, dexametasona, digitoxina, teofilina Aminopirina, cortisoil, digitoxina

Griseofulvina
Rifampicina

Warfarina
Cumarinas, digitoxina, glucocorticoides, metadona, anticonceptivos orales, propanolol, quinidina.

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
INHIBICIN ENZIMTICA

Contrarias a la induccin: Uno de los frmacos aumenta la actividad del otro (sintesis o degradacin)

CONSECUENCIAS

Disminuye aclaramiento del farmaco inhibido y se prolonga su tiempo de vida media Aumenta el efecto del frmaco y su toxicidad Aumenta la duracin del efecto del frmaco

A LTERANDO LA
BIOTRANSFORMACIN
Farmacos que interactuan Fenitona + Cloranfenicol Resultado Aumenta el nivel srico de fenitona con riesgo de intoxicacin Aumenta nivel srico de warfarina con riesgo de sangrado Acenta los efectos citotxicos

Warfarina + Disulfiram

Azatiopirina + Alopurinol

ALTERANDO LA EXCRECIN

Rion Unica va con cambios significativos a este nivel fcocinetico 3 mecanismos

Alterando la filtracin glomerular

A nivel del grado de unin a PP

Interfiriendo con la secrecin tubular

A nivel de los sistemas de transporte de fcos cidos o bsicos

Alterando la reabsorcin tubular

Cambios en el pH urinario

INTERACCIN FARMACODINMICA

Interacciones que ocurren in vivo entre medimcantos que tienen efectos farmacolgicos similares o antagnicos.

Y CUAL ES LA CAUSA?

Administracin simultnea de frmacos que compiten por el mismo receptor, o que actan en el mismo sistema farmacolgico

INTERACCIN FARMACODINMICA
2 tipos de antagonismos:

SINERGISMOS ANTAGONISMOS

SINERGISMO
AUMENTO CUANTITATIVO DEL EFECTO DE UN FRMACO DEVIDO A LA ADMINISTRACIN SIMULTNEA DE OTRO

2 tipos principales:

Sinergismo de sumacin Sinergismo de potenciacin

SINERGISMO
SINERGISMO DE SUMACIN

La accin farmacolgica combinada es igual a la suma de las acciones individuales

Es necesario que tengan:

La misma afinidad (hemodinmicos) La misma actividad intrnseca (homorgicos)

Ejemplos: AAS y Fenacetina

SINERGISMO
SINERGISMO DE POTENCIACIN

La accin farmacolgica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales de cada frmaco Es necesario que tengan:

Distrinta actividad intrnseca (distintos receptores) Produzcan el mismo efecto (homorgicos)

Ejemplo: TMP Y SMX (Bactrim, Tribaxon)

SINERGISMO
VENTAJAS

Administracin de dosis menores de los frmacos Evitarse efectos colaterales por reduccin de stos. Rapidez de inicio y prolongacin de efectos

ANTAGONISMO
DISMINUCIN O ANULACIN DE LA ACCIN DE UN FRMACO POR LA ADMINISTRACIN SIMULTANEA DE OTRO

3 tipos:

Antagonismo farmacolgico Antagonismo fisiolgico

Antagonismo qumico

ANTAGONISMO
ANTAGONISMO FARMACOLGICO

Competitivo

Reversible Atropina Irreversible Fenoxibenzamina

No competitivo Omeprazol

Parcial Pindolol

ANTAGONISMO
ANTAGONISMO FISIOLGICO

Dos agonistas actuan en un miusmo organo efector a traves de receptores diferentes, produciendo acciones opuestas

Deben cumplir

Distinta estructura qumica Distinta afinidad Distintos efectos, que se anulan mutuamente

Ejm: norepinefrina (receptor b1) y acetilcolina (receptor m2)

ANTAGONISMO
ANTAGONISMO QUMICO

Experimentan interaccin qumica entre s, perdiendo el efecto farmacolgico o txico del principio activo. Generalmente son de accin inespecfica

Ejm: Antiacidos con HCl