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Antihistamnicos

Dra. Cinthia Flores


Que son los
antihistamnicos?
Son drogas antagnicas de los efectos H1
de la histamina. (alergia)
Que es la Alergia?
Respuesta hipersensible del sistema
inmunitario del organismo ante estmulos
alrgenos, mediada por reaccin
antgeno- anticuerpo, o como reaccin de
hipersensibilidad iniciada por mecanismo
Inmunolgico especfico.
REACCIN ALRGICA
ETAPA 1

Absorcin y remodelacin
de los alrgenos por parte de
clulas especializadas que
son clulas presentadoras de
los antgenos
Alrgenos
descompuesto
en Pptidos
Antgenos (elemento bsico de
la sntesis de anticuerpos
especficos por el organismo)
1
2
3
ETAPA 2



Los antgenos son presentados a los
linfocitos T4 que producen las
CITOQUINAS.
Citoquinas
1
ETAPA 3

Las citoquinas provocan la
inflamacin de las mucosas
(linfocitos B, anticuerpos IgE,
mastocitos, histamina,
prostaglandinas y
leucotrienos).
1
2
Sustancias consideradas alergenos

Polen
caros del polvo
Esporas de moho
Pelo de animales
Alimentos
Picaduras de insectos
Medicinas
Sustancias liberadas durante
la respuesta alrgica
Histamina
Serotonina
Bradiquininas
Prostaglandinas *
Leucotrienos *

HISTAMINA
EsunaaminaVasoactiva(MEDIADORQUIMICO).
Tambin regula funciones normales en el estomago y
acta como neurotransmisor en el sistema nervioso
central
Se encuentra en los grnulos de
mastocitos, basfilos y plaquetas.
Interviene:
Respuesta alrgica inmediata (Reaccin de
antgeno y anticuerpo).
Reguladora importante de la secrecin cida por
el estmago.
Participacin neurotransmisor en el sistema
nervioso central (SNC).


Receptores de la Histamina
TIPO LOCALIZACION FUNCION
Receptor
H1
Se encuentra en el msculo
liso, endotelio y en el tejido
del SNC
Vasodilatacin, broncoconstriccin, dolor y
picor ante picadura de insectos. Son los
principales receptores implicado en la rinitis
alrgica y en el mareo por movimiento.
Receptor
H2
Localizado en las clulas
parietales en el estomago
Regula principalmente la secrecin de cido
clorhdridico
Receptor
H3
En el tejido del SNC,
especialmente los ganglios
basales y la corteza cerebral
Disminuye la liberacin de los
neurotransmisores como: acetilcolina,
norepinefrina y serotonina
Receptor
H4
Se encuentra principalmente
en en el timo, intestino
delgado, bazo y colon.
Funcin fisiolgica desconocida por el
momento; aunque se sugiere que podr ser el
reclutamiento de las clulas generadoras de
sangre (hematopoyticas) como eosinfilos
La histamina tiene las siguientes
funciones
Pulmn: Broncoconstriccin.


Cardiovascular: Disminuye la
Tensin Arterial
(Disminucin en la resistencia
vascular perifrica).


Glndulas: Aumenta las
secreciones. (Mediante
receptores H1)


Estmago: Aumenta la secrecin
de cido clorhdrico (Mediante
receptores H2)

Clasificacin segn su mecanismo
de accin
1. Antagonistas NO competitivos
Adrenalina

2. Antagonistas competitivos ( 1era y 2da
generacin)

3. Inhibidores de la liberacin de Histamina
Clasificacin de los
antihistamnicos
Antagonistas
Competitivos
Propilaminas
Clorfeniramina

Etilenodiaminas
Prometazina

Etanolaminas
Difenhidramina
Inhibidores de la
liberacin de
histamina

Ketotifeno
Cromoglicato sodico
Farmacodinamia de los antagonistas
competitivos
Antagonizan H1
Disminuye la permeabilidad capilar, prurito,
broncoconstriccin y disminuye la contraccin intestinal
Accin anticolinergica
Antigripales
Accin sobre el SNC
Depresora, antiemtica y antivertiginosa.
Antihistamnicos H1
Frmacos de Primera Generacin
Clase Nombre genrico Nombre comercial
Dibenzoxepina
triciclivas
Clorhidrato de Doxepina SINEQUAN
Etanolaminas Difenhidramina BENADRYL
Dimenhidrinato DRAMAMINE, GRAVOL,
MEDRAVOL,CINFAMAR
Etilendiaminas Clorhidrato de
tripelennamina
PBZ
Alquilaminas clorfeniramina HISTATON, CLORO-ALERGAN,
CLORO-TOXIN,
ALERFEN,CLORFENAMINA
Piperazinas Hidroxizina ATARAX
Fenotiazinas Clorhidrato de
prometazina
PHENERGAN
Piperidinas Clorhidrato de
ciproheptadina
PERIACTIN
Frmacos de Segunda Generacin
Clase Nombre genrico
Piperazinas Cetirizina
Ftalazinonas Azelastina
Piperidinas Desloratadina
Loratadina
Levocetirizina
Fexofenadina
Mizolastatina
Presentaciones:
Tabletas de 4mg
Jarabe de 60ml y 120ml solucin de 2mg/5ml
Ampolla 10mg/1ml


Clorfeniramina
Farmacocintica
Los antihistamnicos se absorben por via
oral y parenteral, se biotransforma en el
higado y se elimina por la orina y las
heces.
Toxicidad
TGI = Nauseas, vomitos, diarrea, dolor
epigastrico.
SNC = Sedacin, etc.
SCV = Taquicardia, disminucin aumento
de la PA.
Urinario = Disuria, polaquiuria, etc.
Indicaciones
Los antihistamnicos se administran en:

Alergia ( Urticaria, dermatitis, alergia
medicamentos, rinitis, conjuntivitis.)
Picadura de insectos
Sndromes vestibulares (Dimenhidrinato).
Contraindicacin
Los antihistamnicos estn contraindicados
en el Glaucoma.
Hipersensibilidad

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