FACULTAD DE QUMICA

LABORATORIO DE FARMACOLOGA 1
Olalde Ramrez Guadalupe Sarah
Prieto Herrera Antonio
Ramos Villegas Pamela Viridiana
Rodrguez Carballo Antonio Giuseppe
Rosas Snchez Ilse
EQUIPO 5
Se denomina excrecin de frmacos a la salida de estos y
de sus metabolitos desde el sistema circulatorio al
exterior del organismo
El rin, el pulmn y el sistema hepatobiliar
PRINCIPALES
VAS DE
EXCRECIN :
Las glndulas salivales, el estomago, el intestino,
el colon, glndulas sudorparas, la mama, las
glndulas lacrimales, el pelo y la piel.
VAS DE MENOR
CUANTA SON:
EXCRECIN RENAL
Principal rgano de excrecin, recibe el 25% del gasto cardiaco.

Esta va de excrecin es particularmente relevante para frmacos que se
eliminan en forma inalterada o como metabolitos activos. De hecho al ser
eliminados por el rin, los frmacos alcanzan en la orina
concentraciones mucho mas elevadas que en el plasma sanguneo

El plasma sanguneo se filtra en los capilares glomerulares

los frmacos disueltos en el plasma pasan a la luz de la nefrona

La arteriola eferente se dirige hacia el tbulo renal, el contenido pasa a la
luz por secrecin pasiva o activa

Los frmacos presentes en los tbulos pueden reabsorberse parcialmente
o por completo

FILTRACIN GLOMERULAR
Los capilares del glomrulo renal poseen
abundantes poros intercelulares . Por ellos pasan
todas las molculas, con excepcin de las que
tienen un tamao muy grande.
Todos los frmacos disueltos en agua plasmtica no
unidos a protenas y con un peso molecular inferior
a 70.000 se filtran en el glomrulo
El paso a la capsula de Bowman depende de su
Concentracin libre en el plasma.
SECRECIN TUBULAR
Las clulas de los tbulos renales pueden secretar los frmacos
desde el espacio peri tubular a la luz de los tbulos renales.

Secrecin pasiva, parte proximal del tbulo renal

Transporte activo: se utilizan sistemas de secrecin de sustancias
naturales del organismo. Corresponden a dos mecanismos
tubulares distintos:
Secrecin de grupo heterogneo de compuestos
Secrecin de bases endgenas

En la excrecin no importa si la fraccin es libre o conjugada si la unin
es reversible, pues una vez que la fraccin libre es extrada del plasma
por las clulas tubulares, la fraccin ligada se disocia rpidamente, y el
frmaco acaba por pasar totalmente de la orina.

Los Frmacos que se encuentran en tbulos renales pueden ser
reabsorbidos.
Clulas del epitelio renal Circulacin general.

REABSORCION ACTIVA.

REABSORCION PASIVA EN LOS TBULOS PROXIMAL Y DISTAL
POR UN PROCESO DE DIFUSION SIMPLE
La reabsorcin del frmaco depende de su Coeficiente de particin
lpido/agua. Clulas del
epitelio tubular. Membranas Lipoideas.

La reabsorcin pasiva de :
Sust. Acidas y Bsicas depende del

pH del medio
Grado de ionizacin depende de su contante de disociacin (pK
a
)

cidos y Bases dbiles presentan este fenmeno de Reabsorcin pH-
dependiente si su .
pK
a
se halle entre 3 y 7.5 y entre 7.5 y 10

0
20
40
60
80
100
120
140
160
0 2 4 6 8 10
A
c
l
a
r
a
m
i
e
n
t
o

r
e
n
a
l

(
m
L
/
m
i
n
)

pH Orina
cido saliclico
Aclaramiento renal (mL/min)/pH Orina
cidos dbiles: Excrecin Renal en Orina Alcalina.
Bases dbiles: Excrecin Renal en Orina cida.
PROCESOS QUE CONDICIONAN EXCRECIN RENAL
DE FARMACOS
FACTORES Y AGENTES QUE
MODIFICAN LA EXCRECION RENAL.
EDAD.
En los nios prematuros y en los recin nacidos durante el 1er
mes de vida inmadurez en mecanismos de filtracin y
secrecin tubular renal.

En los Ancianos porque la Funcin renal esta reducida. Se
produce un en el flitrado glomerular por:
de la Perfusin cortical.
Atrofia de la corteza renal.

EMBARAZO.
El Aclaramiento renal 50% en parte debido al .
Flujo sanguneo.



FACTORES Y AGENTES QUE
MODIFICAN LA EXCRECION RENAL.
Agentes que deterioran o favorecen la filtracin
glomerular.

Agentes que compiten por sitios de unin.
Probenecida Vs. Penicilina.

Agentes que disminuyen la reabsorcin tubular.
Agentes Uricosricos Efecto paradjico cido rico.


EXCRECION POR OTRAS VIAS

EXCRECION HEPATO-BILIAR
Es la segunda en importancia como va de excrecin
despus de la E. renal.
Compuestos con peso molecular alto.
Frmacos sin capacidad para ionizarse.
Circulacin Bilis

-Difusin pasiva
-Transporte activo
(aniones y cationes
orgnicos, molculas sin
ionizar con grupos
lipofilos)

EXCRECION HEPATO-BILIAR

Muchos frmacos se
concentran en la bilis en
forma activa fines
teraputicos
Ej.: Excrecin biliar de
ampicilina o rifampicina
til en infecciones de vas
biliares.
Excrecin biliar de otros
frmacos compensa, en parte,
la disminucin de la excrecin
renal en enfermos renales.
EXCRECION PULMONAR
Anestsicos locales
Lquidos y gases voltiles
Alcohol

Siguen las leyes
de los gases:

Disueltos en plasma
alcanzan un equilibrio
con la tension parcial de
gas en el aire alveolar
Ley de henry
Coeficiente de particion
sangre/aire ( de
Ostwald).
Elevado: eliminacion
lenta
Bajo: eliminacion
rapida.
La Eliminacion por esta via es muy rapida por la extensa
superficie , la gran vascularizacion y el delgado grosor de la
membrana alveolar.
EXCRECION POR SUDOR, SALIVA Y
LAGRIMAS

Tiene poca importancia
Depende de la difusion de la forma liposoluble no
ionizada a traves de las celulas epiteliales de
glandulas
Tambien se puede dar secrecion activa a traves de los
conductos de la glandula
Concentracion de farmacos en saliva
concentracion libre de farmacos en plasma
Concentracion salival de farmacos > concentracion
plasmatica

EXCRECION POR LECHE MATERNA

A traves de celulas epiteliales de las glandulas se excretan:
Sustancias liposolubles
Fraccion no ionizada de acidos y bases debiles.

Ph de la leche materna es algo menor que el ph del plasma,
por ello la excrecion de las bases debiles es un poco mas
facil
Farmacos con pk elevado
Union del farmaco a proteinas del plasma y a proteinas de la
leche