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Fluroquinolonas De nuevo Farmacocinetica
Fluroquinolonas
De nuevo
Farmacocinetica

Quinolonas:
Quinolonas:

Son compuestos cuya base es el Anillo 4-quinolona:

Sus efectos van a depender de sus radicales y su

organización espacial.

• Quinolonas: Son compuestos cuya base es el Anillo 4-quinolona: Sus efectos van a depender de

Historia:
Historia:

Clases de quinolonas:

1962: Primer farmaco que se sintetizo atravez de la

Cloroquina fue el:

• • Historia: Clases de quinolonas: 1962: Primer farmaco que se sintetizo atravez de la Cloroquina

Clasificacion:
Clasificacion:

Se pueden clasificar por la presencia de Fluor en su

estructura y estos nuevos compuestos se conocen

como fluroquinolonas. 1ra Generacion: No Fluoradas 2da Generacion: Mono Fluoradas 3ra y 4ta Generacion.

• Clasificacion: Se pueden clasificar por la presencia de Fluor en su estructura y estos nuevos
1ra Generacion: Ac. Piromidico. Ac. Pipemidico
1ra Generacion:
Ac.
Piromidico.
Ac. Pipemidico
2da Generacion:
2da Generacion:

Levofloxacino

3ra Generacion
3ra Generacion

Tosufloxacino

Levofloxacino 3ra Generacion Tosufloxacino
4ta Generacion:
4ta Generacion:

Farmacocinetica de las

FQ:
FQ:
Farmacocinetica de las FQ:
Presentaciones Farmacéuticas:
Presentaciones
Farmacéuticas:
LEVOFLOXACINA
LEVOFLOXACINA

Acción terapéutica

Antibiótico.

Descripción.

Fluoroquinolona de 2ª generación, activa frente a bacterias Gram (+) y Gram (-).

Indicaciones:

Indicado para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana causada por gérmenes sensibles a la levofloxacina.

Contraindicaciones:

En pacientes con historia de hipersensibilidad a la levofloxacina, a otras quinolonas

LEVOFLOXACINA Acción terapéutica • Antibiótico. Descripción. • Fluoroquinolona de 2ª generación, activa frente a bacterias Gram
LEVOFLOXACINA
LEVOFLOXACINA

Precauciones:

Descartar queratitis herpética previo al tratamiento.

No utilizar lentes de contacto durante el tratamiento.

Riesgo de sobreinfección por microorganismos no susceptibles (incluidos hongos) en uso prolongado.

Reacciones Adversas:

Disminución transitoria de la visión, sensación de cuerpo extraño, ardor y dolor ocular, fotofobia, visión borrosa.

Alteraciones del gusto. Reacción alérgica.

LEVOFLOXACINA Precauciones: • Descartar queratitis herpética previo al tratamiento. • No utilizar lentes de contacto durante
LEVOFLOXACINA
LEVOFLOXACINA
LEVOFLOXACINA Precio: $810 pesos Nombre comercial: Levomax Laboratorio: PROCAPS

Precio:

$810 pesos

Nombre comercial:

Levomax

Laboratorio:

PROCAPS

LEVOFLOXACINA Precio: $810 pesos Nombre comercial: Levomax Laboratorio: PROCAPS
GATIFLOXACINA
GATIFLOXACINA

Acción terapéutica:

Antibiótico fluoroquinolona de 3ª generación Bactericida sobre la mayoría de los gérmenes Gram (+) y Gram (-).

Indicaciones terapéuticas:

Está indicado para infecciones oculares externas, conjuntivitis y queratitis agudas, causadas por cepas de organismos sensibles

al gatifloxacino incluyendo aerobios Gram-positivos:

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus salivarios. Aerobios Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Serratia marcenscens. Puede incluirse Streptococcus pyogenes y Staphylococcus epidermidis.

Forma farmacéutica y formulación:

Solución al 0,3%. Cada ml contiene: gatifloxacino sesquihidratado equivalente a 3,0 mg de gatifloxacino. Vehículo cbp 1 ml.

GATIFLOXACINA Acción terapéutica: • Antibiótico fluoroquinolona de 3ª generación Bactericida sobre la mayoría de los gérmenes
GATIFLOXACINA
GATIFLOXACINA

Dosis y vía de administración:

Instilar de una a dos gotas 4 veces al día.

Forma farmacéutica y formulación:

Solución al 0,3%. Cada ml contiene: gatifloxacino sesquihidratado equivalente a 3,0 mg de gatifloxacino. Vehículo cbp 1 ml.

Reacciones Adversas:

Leves y transitorias: hiperemia, dolor, prurito, irritación de la córnea, ojo seco, dificultad visual. Cefaleas. Trastornos del gusto.

GATIFLOXACINA Dosis y vía de administración: • Instilar de una a dos gotas 4 veces al
GATIFLOXACINA
GATIFLOXACINA

Contraindicaciones:

El medicamento está contraindicado en aquellos individuos que han demostrado hipersensibilidad al gatifloxacino, a los ingredientes de la formulación o de cualquier derivado de quinolonas.

Además su empleo está contraindicado en enfermedades virales o micóticas en fase activa.

Reacciones secundarias :

sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema

palpebral, conjuntivitis papilar, queratitis punteada superficial,

alteración del gusto y lagrimeo, en un porcentaje del 1 al 4%.

GATIFLOXACINA Contraindicaciones: • El medicamento está contraindicado en aquellos individuos que han demostrado hipersensibilidad al gatifloxacino,
GATIFLOXACINA Precio: $450 pesos Nombre comercial: Gatifloxacin Laboratorio: ALLARGAN
GATIFLOXACINA
Precio:
$450 pesos
Nombre comercial:
Gatifloxacin
Laboratorio:
ALLARGAN
MOXIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA

Acción terapéutica:

Antibiótico

Descripción.

Fluoroquinolona de cuarta generación.

Indicaciones:

Está indicado en profilaxis quirúrgica, queratitis bacteriana, úlceras corneales, blefaritis bacteriana, ophtalmia neonatorum (infección ocular del recién nacido) y en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana ocasionada por cepas sensibles de los siguientes microorganismos:

MOXIFLOXACINA Acción terapéutica: • Antibiótico Descripción. • Fluoroquinolona de cuarta generación. Indicaciones: • Está indicado en

MOXIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA

Está indicada en profilaxis quirúrgica, queratitis bacteriana, úlceras corneales, blefaritis bacteriana, ophtalmia neonatorum (infección ocular del recién nacido) y en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana ocasionada por cepas sensibles de los siguientes microorganismos:

• MOXIFLOXACINA Está indicada en profilaxis quirúrgica, queratitis bacteriana, úlceras corneales, blefaritis bacteriana, ophtalmia neonatorum (infección
MOXIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA

Hipersensibilidad a quinolonas. Infección ocular herpética, micobacteriana o fúngica.

Contraindicaciones:

Reacciones Adversas:

Disminución de la agudeza visual, ojo seco.

Otros eventos reportados incluyen: cefalea, queratitis, dolor

ocular, prurito ocular, hiperemia ocular, faringitis, hemorragia

suconjuntival del 0,5 al 1,0%.

MOXIFLOXACINA Hipersensibilidad a quinolonas. Infección ocular herpética, micobacteriana o fúngica. Contraindicaciones: • Reacciones Adversas: • Disminución
MOXIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA

Dosificación:

Moxifloxacina 0,5 %, tres veces al día, por cinco días

Eliminación:

La vida media de eliminación de la Moxifloxacina de uso

oftálmico es de trece horas, su eliminación es por heces en un

25% en forma de fármaco intacto, 20% por vía renal y el resto en forma de metabolitos.

MOXIFLOXACINA Dosificación: • Moxifloxacina 0,5 %, tres veces al día, por cinco días Eliminación: • La
MOXIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA

Precio:

$360 pesos

Nombre comercial:

VIGAMOX

Laboratorio:

ALCON

MOXIFLOXACINA Precio: $360 pesos Nombre comercial: VIGAMOX Laboratorio: ALCON

Descripción:

Ofloxacina
Ofloxacina

Antibiótico fluoroquinolona de 4ª generación

Propiedades:

La ofloxacina es un antibiótico del grupo de las quinolonas de

amplio espectro, cuyo mecanismo de acción es la inhibición

de la enzima DNA girasa.

Indicaciones terapéuticas:

Infecciones externas del ojo como blefaritis, conjuntivitis infecciosa, queratitis, úlceras corneales ,queratoconjuntivitis, dacriocistitis, Dacrioadentitis, profilaxis pre y post-operatoria, uveítis, retinitis causadas por microorganismos susceptibles tanto gram positivos como gram negativos y anaerobios.

Descripción: Ofloxacina • Antibiótico fluoroquinolona de 4ª generación Propiedades: • La ofloxacina es un antibiótico del
Ofloxacina
Ofloxacina

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la ofloxacina y otras quinolonas, opacidad del cristalino.

Precauciones:

No usar lentes de contacto durante el tratamiento, su uso

prolongado puede ocasionar crecimiento excesivo de

organismos no susceptibles, incluyendo hongos.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha reportado sensación de ardor e incomodidad ocular inmediatamente después de su aplicación. Otras reacciones reportadas han sido prurito, fotofobia, lagrimeo, resequedad y congestión ocular.

Ofloxacina Contraindicaciones: • Hipersensibilidad a la ofloxacina y otras quinolonas, opacidad del cristalino. Precauciones: • No
Ofloxacina
Ofloxacina

Precio:

Forma farmacéutica y formulación:

Solución al 0,3%. Cada 100 ml contienen:

Ofloxacina 0,300 g. Vehículo cbp 100 ml.

Dosificación:

1 gota cada 6 hrs.

Presentación:

Frasco gotero 10 ml.

$432 pesos

Nombre comercial:

Ocuflox

Laboratorio:

Ofloxacina Precio: Forma farmacéutica y formulación: • • Solución al 0,3%. Cada 100 ml contienen: Ofloxacina

ALLERGAN

SOPHIXIN DX® Ofteno

SOPHIXIN DX® Ofteno Principio Activo Ciprofloxacino y Dexametasona Costo: $385.00

Principio Activo Ciprofloxacino y Dexametasona

SOPHIXIN DX® Ofteno Principio Activo Ciprofloxacino y Dexametasona Costo: $385.00

Costo: $385.00

SOPHIXIN DX® Ofteno Principio Activo Ciprofloxacino y Dexametasona Costo: $385.00
Indicaciones Terapéuticas: • ISOPHIXIN DX® Ofteno indicado en infecciones
Indicaciones Terapéuticas:
ISOPHIXIN DX® Ofteno indicado en infecciones

oculares y anexos, tales como conjuntivitis,

blefaritis, queratitis y ulceras cornéales en los casos que se requiera de la asociación de un antibiótico de amplio espectro y un antiinflamatorio esteroideo

del tipo de la dexametasona. También está

indicado en la profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica ocular.

Indicaciones Terapéuticas: • ISOPHIXIN DX® Ofteno indicado en infecciones oculares y anexos, tales como conjuntivitis, blefaritis,

El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino incluye Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans.

• El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino incluye Pseudomonas aeruginosa , Serratia marcescens , Staphylococcus aureus ,

Dosis Terapéutica:
Dosis Terapéutica:

Instilar 1 ó 2 gotas en el fondo de saco del ojo(s)

afectado(s) cada 4-6 horas, durante 7 a 10 días,

dependiendo de la severidad de la infección y/o inflamación.

• Dosis Terapéutica: Instilar 1 ó 2 gotas en el fondo de saco del ojo(s) afectado(s)

Contraindicaciones:
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes

de la fórmula. SOPHIXIN DX® Ofteno está

contraindicado en pacientes con Herpes simple (queratitis dendrítica), vacuna de varicela y en otras enfermedades virales de la córnea y

conjuntiva, infecciones micóticas del ojo, y en

enfermedades micóticas de otras estructuras perioculares.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. SOPHIXIN DX® Ofteno está contraindicado

Restricciones:
Restricciones:

Debido a que no se ha establecido la seguridad de

este producto durante el embarazo y la lactancia,

SOPHIXIN DX® Ofteno deberá ser utilizado en estas condiciones sólo bajo estricto control médico. Se desconoce si ciprofloxacino en aplicación tópica

oftálmica se excreta en la leche humana; se sabe

que ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado ciprofloxacino en la leche materna

después de una sola dosis de 500 mg por vía oral.

• Restricciones: Debido a que no se ha establecido la seguridad de este producto durante el

Reacciones Adversas: La más frecuente con el uso es el ardor local
Reacciones Adversas:
La más frecuente con el uso es el ardor local

inmediato, agudo y pasajero. También se han

observado precipitados blanquecinos en córnea y en margen palpebral que desaparecen espontáneamente algunos días o semanas

después y no impiden completar el tratamiento;

prurito, hiperemia, queratitis punteada superficial, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo, y sabor amargo.

• Reacciones Adversas: La más frecuente con el uso es el ardor local inmediato, agudo y

Opthaflox

• • Opthaflox Sustancia Activa: Ciprofloxacino precio: $246.00

Sustancia Activa: Ciprofloxacino precio: $246.00

• • Opthaflox Sustancia Activa: Ciprofloxacino precio: $246.00

Indicaciones Terapéuticas: Úlceras corneales y conjuntivitis causadas por microorganismos

susceptibles.

Reacciones Secundarias y Adversas: Raramente ocurren infiltraciones corneales, decremento en la visión o queratopatía, queratitis, náuseas, edema en los párpados, lagrimación, comezón. En úlceras corneales en administración frecuente, puede formarse cristales blancos, más no es necesario descontinuar el tratamiento.

• Indicaciones Terapéuticas: Úlceras corneales y conjuntivitis causadas por microorganismos susceptibles. • Reacciones Secundarias y Adversas:

Precauciones y relación con efectos de

carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en ratas no han mostrado efectos sobre carcinogénesis, los resultados de estudio in vitro sobre mutagénesis

muestran resultados contradictorios, no se sabe si

causa efectos adversos sobre la fertilidad.

• Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados

Dosis y vía de administración: Oftálmica

Opthafl ox solución:

Conjuntivitis bacteriana: 1 gota en ojo(s) afectado(s) cada 3-5 horas los 2 primeros días y

cada 4 horas los 5 días siguientes.

Úlceras corneales: 1 gota en ojo(s) afectado(s) depende de la afección se maneja de entre 4 5 horas

• Dosis y vía de administración: Oftálmica Opthafl ox solución: Conjuntivitis bacteriana: 1 gota en ojo(s)
Quixin (Levofloxacino): • Solucion oftálmica estéril al 0.5% • Activo: Levofloxacino 0,5% (5 mg / ml);
Quixin (Levofloxacino):
Solucion oftálmica estéril al 0.5%
Activo: Levofloxacino 0,5% (5 mg / ml); Conservante:

cloruro de benzalconio 0,005%; Inactivos: cloruro de sodio y agua. También puede contener ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH.

Quixin (Levofloxacino): • Solucion oftálmica estéril al 0.5% • Activo: Levofloxacino 0,5% (5 mg / ml);
Concentración en lagrima: •
Concentración en lagrima:

Se midió en 30 voluntarios adultos sanos en varios puntos de tiempo de la instilación Siguiente de una sola gota de solución Quixin ®. La media de las concentraciones de levofloxacino en lágrimas variaron desde 34.9 hasta 221.1 / ml que caen en el período de 60 minutos. Después de la dosis única . Las concentraciones de lágrimas media medida entre 4 y 6 horas después de la dosis eran 17,0 y 6,6 / mL.

Concentración en lagrima: • Se midió en 30 voluntarios adultos sanos en varios puntos de tiempo

M.O. Susceptibles

Oculares Gram(+) Gram(-) Enterococos faecalis Estreptococos agalactiae Estaphilococos pyogenes Estreptococos saprophyticus Anitratus Acinetobacter Legionella pneumophila Catarrhalis
Oculares
Gram(+)
Gram(-)
Enterococos faecalis
Estreptococos agalactiae
Estaphilococos pyogenes
Estreptococos
saprophyticus
Anitratus Acinetobacter
Legionella pneumophila
Catarrhalis Acinetobacter
Citrobacter diversus
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
M.O. Susceptibles Oculares Gram(+) Gram(-) Enterococos faecalis Estreptococos agalactiae Estaphilococos pyogenes Estreptococos saprophyticus Anitratus Acinetobacter Legionella

Contraindicaciones:
Contraindicaciones:

Solución Quixin ® no debe inyectarse

subconjuntival, ni debe ser introducido

directamente en la cámara anterior del ojo. Si se produce una reacción alérgica a la levofloxacina, suspender el fármaco. Reacciones

de hipersensibilidad agudas graves pueden

requerir tratamiento de emergencia inmediato.

• Contraindicaciones: Solución Quixin ® no debe inyectarse subconjuntival, ni debe ser introducido directamente en la

• • • Ofloxacina: Cada 100 ml de solución al 0.3% contienen: Ofloxacina 0.300 g Vehículo
Ofloxacina:
Ofloxacina:

Cada 100 ml de solución al 0.3% contienen:

Ofloxacina

0.300 g

Vehículo c.b.p. 100 ml

• • • Ofloxacina: Cada 100 ml de solución al 0.3% contienen: Ofloxacina 0.300 g Vehículo
Indicaciones Terapéuticas: • Infecciones externas del ojo como blefaritis,
Indicaciones Terapéuticas:
Infecciones externas del ojo como blefaritis,

conjuntivitis infecciosa, queratitis, úlceras corneales

y otras infecciones oculares causadas por

microorganismos susceptibles, tanto Gram positivos como gramnegativos y anaerobios.

Indicaciones Terapéuticas: • Infecciones externas del ojo como blefaritis, conjuntivitis infecciosa, queratitis, úlceras corneales y otras

Fcinetica y Fdinamia: Después de la instilación del medicamento, éste se
Fcinetica y Fdinamia:
Después de la instilación del medicamento, éste se

distribuye sistémicamente mediante absorción por

la mucosa nasal, posteriormente se acumula en el

humor acuoso y se distribuye hacia otras estructuras intraoculares, así como en potencia a la

circulación sistémica mediante la vía de la red

trabecular.

Finalmente, el fármaco es excretado a través de los riñones.

• Fcinetica y Fdinamia: Después de la instilación del medicamento, éste se distribuye sistémicamente mediante absorción

Presenta actividad contra bacterias grampositivas como: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae; y bacterias gramnegativas como: E. cloacae, H. influenzae, P. mirabilis y P. aeruginosa.

• Presenta actividad contra bacterias grampositivas como: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae; y bacterias gramnegativas

Dosis y Vías de

Administración:
Administración:

Conjuntivitis, queratitis y blefaritis infecciosa:

Aplicar una a dos gotas en el saco conjuntival

cada 2 o 4 horas durante los primeros dos días, y

después cuatro veces al día por cinco días más.

Úlceras corneales: 1 gota en ojo(s) afectado(s) depende de la afección se maneja de entre 4 5 horas

• Dosis y Vías de Administración: Conjuntivitis, queratitis y blefaritis infecciosa: Aplicar una a dos gotas
Bibliografia: • Paginas: 819 – 822.
Bibliografia:
Paginas: 819 – 822.