Desenvolvimento de produtos farmacuticos e

cosmticos-medicinais: Aspectos qumicos

farmacolgicos e tecnolgicos.
Denisar Palmito dos Santos
Geysa Silva Santos
Ricardo Costa de Moraes Jnior

Aspectos tecnolgicos do
desenvolvimento de
medicamentos e cosmticos
Ricardo Costa de Moraes Jnior
PPGB
UFBA-IMS/CAT


A eficincia de um
frmaco predita por
sua atividade
farmacolgica?
Porque fazer desenvolvimento
tecnolgico??
Delineando um produto
farmacutico
Estudos Pr-formulao
Anlise Microscpica;
Abaixamento de ponto de fuso;
Distribuio de tamanho de partcula;
Polimorfismo;

Delineando um produto
farmacutico
Estudos Pr-formulao
Solubilidade
Solubilidade e pH
Dissoluo
pKa
Permeabilidade de membranas

Delineando um produto
farmacutico
Formulao do produto
Qual a forma farmacutica?
Delineando um produto
farmacutico
Formulao de produtos.
Utilizao de adjuvantes farmacuticos.






Incompatibilidades



Acidulantes Alcalinizantes Adsorventes Propelentes
Removedores de ar Conservantes Antioxidantes Tamponantes
Corantes Emulsificantes Umectantes Plastificante
Ags. De Consistncia Tensoativos Ags. Suspensores Edulcorantes
Aglutinantes Diluentes
Ags. De Revestimento
Desintegrantes
Deslizantes Lubrificantes Veculos Antiaderentes
Delineando um produto
farmacutico
Estudos de estabilidade
Medicamentos
RDC 45/2012
Estudo de Estabilidade de longa durao
Estudo de estabilidade acelerada
Estudos de Fotoestabilidade
Estudo de degradao forada

O que avaliado?
Delineando um produto
farmacutico
Estudos de estabilidade
Cosmticos
Guia de Estabilidade de produtos cosmticos
Estabilidade Preliminar
Teste de Estabilidade Acelerada
Teste de prateleira




Biofarmcia ou
Biofarmacotcnica
Disciplina que estuda os fatores fsicos e fsico-qumicos
relacionados ao frmaco em sua forma farmacutica exerce
sobre a liberao e absoro do frmaco no organismo.
(Gibaldi, 1991)

Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Dissoluo
Biodisponibilidade
Penetrao percutnea
Bioequivalncia
Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Ensaio de Perfil de dissoluo.

Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Ensaios de biodisponibilidade
Etapa Clnica
Etapa Analtica
Etapa Estatstica

Requerida para registro:
Novos medicamentos
Novas formulaes de medicamentos conhecidos
Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Ensaios de biodisponibilidade

Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Ensaios de biodisponibilidade
Testes de avaliao de parmetros
biofarmacuticos
Tcnicas de penetrao cutnea
Clula de difuso tipo franz

Tcnica de tapping strip
extrato crneo

Tcnica de reteno cutnea



Novas Tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos

Sistemas de liberao prolongada.
Sistemas nanoparticulados.
Novas tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos
Sistemas de Liberao prolongada
Propiciam menor flutuao dos nveis plasmticos, reduo de
efeitos colaterais e frequncia de adm. Maior adeso.
Requisitos
Velocidades adequadas de Absoro e eliminao
Absoro uniforme no TGI
Doses pequenas
Boa margem de segurana
Tratamento de condies crnicas

Novas tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos
Sistemas de Liberao prolongada
Sistemas Matriciais
Novas tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos
Sistemas de Liberao prolongada
Sistemas Osmticos Convencional
Novas tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos
Sistemas de Liberao prolongada
Sistemas Osmticos OROS
Novas tecnologias no desenvolvimento
de produtos farmacuticos
Sistemas nanoparticulados
Objetiva a produo de partculas em nano-escala (10-
1000nm) e alta relao superfcie-volume.
Vantagens
Vetorizao dos compostos
Aumento de solubilidade/biodisponibilidade
Alta penetrao e alta especificidade
Direcionamento e potenciao do efeito
Lipossomas
Microemulses
Novas tecnologias no
desenvolvimento de produtos
farmacuticos
Sistemas nanoparticulados
Micro e Nanoemulses
Disperses de gotculas lquidas insolveis
O/A ou A/O
Utilizada geralmente para frmacos fracamente solveis
Produo micropartculas
Tensoativos
Mtodos de Emulsificao
Vantagens
Aumenta a dispersibilidade de drogas pouco solveis
Protege interaes droga-componentes nutricionais
Aumenta a absoro e biodisponibilidade.


Novas tecnologias no
desenvolvimento de produtos
farmacuticos
Sistemas nanoparticulados
Lipossomas
Vesculas compostas de pelo menos uma bicamada fosfolipdica.
Composio qualitativa da membrana
Estabilidade de membrana, eficincia da encapsulao e capacidade de
reteno da droga carreada.
Colesterol, glicolipdeos, protenas de membrana e polmeros.
Permite carrear drogas hidroflicas e lipoflicas.
Procedimento
Novas tecnologias no
desenvolvimento de produtos
farmacuticos
Sistemas nanotecnolgicos
Caracterizao de sistemas nanoparticulados.
Tamanho de partcula
Potencial zeta
Novas tecnologias no
desenvolvimento de produtos
farmacuticos
Vetorizao de nanopartculas
Permitir efeito stio-especfico dos frmacos e cosmticos

Modificadores de superfcie de nanopartculas
Necessrio para ser stio especfico
Aumentar a meia vida da nanopartcula: modificadores hidroflicos
PEG
Um dos mais utilizados
Aumenta a meia vida da nanopartcula: evita sequestro fagocitrio
Pouco especfico para a vetorizao: Ausncia de grupos reativo


Novas tecnologias no
desenvolvimento de produtos
farmacuticos
Vetorizao de nanopartculas
Polissacardeos: Biocompatibilidade e biodegradabilidade bem
conhecidas
Alginatos: cido--D-manurnico e cido -1-glicurnico
Usados na teraputica sustentatada no TGI
Quitosana: Derivado deacetilado da quitina
Propriedades farmacolgicas: antitumoral, imunomodulador,
antibacteriano
Cargas positivas: possibilita uso como vetor para frmacos intranucleares.
Indicado para vetorizao em alvos tumorais: disruptura e atividade
indutora apopttica.


Desenvolvimento e Inovao: Os
desafios para o Brasil

OBRIGADO!
ricardoc.moraes@uol.com.br