*

Penicilinas
Cefalosporinas y cefamicinas
Carbapenemes
Monobactmicos
*
*




A: anillo tiazolidnico
B: anillo betalactmico
Grupo amino y cadena lateral R
ACIDO 6 AMINOPENICILNICO
A
B
*
* PENICILINAS NATURALES.

Penicilinas Acido sensibles( bencilpenicilina, de uso parenteral)
De accin rpida:
Penicilina G cristalina sdica
Penicilina G cristalina G cristalina potsica
De accin lenta:
Penicilina G procana
Penicilina G clemizol
Penicilina G beenzatina

Penicilinas cido Resistentes ( fenoxipenicilinas, de uso oral)
Fenoximetilpenicilina ( penicilina V)
Fenoxietilpenicilina (feneticilina)
*PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICINILINASA


METICILINA
NAFCILINA

Isoxazolil Penicilinas:
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucoxacilina
Oxacilina

*PENICILINAS DE ESPECTRO
AMPLIADO:

Aminopenicilinas

Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Pivampicilina
Talampicilina

Penicilinas antipseudomonas

oCarboxipenicilinas
Carbenicilina
Indanilcarbenicilina
Ticarcilina
Temocilina

Ureidopenicilinas
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Apalcilina

Aminodipenicilinas
oAmdinocilina
oPivamdinocilina
oforamidocilina

*PENICILINAS + INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS

AMPICILINA + SULBACTAM
AMOXICILINA + ACIDO CLAVULMICO
AMOXICILINA + SUULBACTAM
TICARCILINA + ACIDO CLAVULMICO
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
*
*VA DE ADMINISTRACIN:

Localizacin y severidad de la infeccin
Estabilidad de la penicilina a la acidez gstrica y
la tolerancia del paciente a la VO
Va parenteral: pctes no toleran via oral o
infecciones graves
*ABSORCION: Incompleta va TGI, alimentos dificulta
ms la absorcin.

*DISTRIBUCIN: alcanzan niveles pico 1 2 horas
luego de su ingestin.
Se unen principalmente a las albminas plasmticas
En lquidos extracelulares y lquidos corporales(
pulmon, hgado, rin, musculo, hueso, placenta,
liquido sinovial,pleural, pericardico y bilis).
Escasa liposolubilidad--- niveles minimos en prstata,
liquido intraocular y meninges no inflamadas)
*METABOLISMO Y EXCRECIN
Cintica: lineal
Se metabolizan muy poco.
Se excretan: via renal(60 80%)- filtracin
glomerular y secrecin tubular.
biliar( 20%)
menores cantidades por
leche y saliva
*MECANISMO DE
ACCION
Inhibicin de la sntesis de la pared
bacteriana
*Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y N-
acetilmurmico)
*Transpeptidacin
*Proteinas fijadoras de penicilinas
Activacion del sistema autoltico endgeno
bacteriano.
BACTERICIDAS
*
*Alteracin de las Permeabilidad
*Inactivacion enzimtica ( produccion de
betalactamasas)
*Alteracin del sitio de accin
*
*Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S.
Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la V contra
especies de Neisseria.
*Est en aumento la resistencia
*A: por va oral se absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 30-60
min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus)
por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuye
rpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan
preparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica y
benzatnica.
*D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a diversos
tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
*E: renal

*
*Resiste mejor el pH estomacal.
*A: por va oral: Con iguales dosis la V genera
concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la G.
*D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%.
*E: renal
*Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.







*
*Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia)
*Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis,
endocarditis si es por S. pyogenes)
*Infeccin por meningococo
*Sfilis

Como profilaxis:
*Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.
pyogenes)
*Recurrencia de fiebre reumtica
*Sfilis
*Procedimientos quirrgicos en sujetos con valvulopatas
cardacas

*
Son bactericidas contra Gram. + y
Ampicilina:
*A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido. Concentracin
mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.
por via im: concentracin mx. en 1 hora.
*D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulacin enteroheptica.
*E: por heces.
Amoxicilina:
*A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor y mas
completamente que la ampicilina. No interfiere con los alimentos
*D : igual a la ampi.
*E: activa por orina. El probenecid retrasa su excrecin.
*Es menos eficaz contra la Shigelosis.

*
*Infecciones va area superior: sinusitis,
otitis, exacerbaciones agudas de
bronquitis crnica, epiglotitis (por S.
Pyogenes, S. pneumoniae y H.
Influenzae)
*Meningitis en inmunodeprimidos: casi
siempre es por L. monocytogenes
*Salmonella: se pueden dar dosis altas de
ampicilina.
*
Mezlocilina:
* Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas.
* Puede ser por va oral, im. (mezlocilina sdica), o ev.
* Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina:
* Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las
cepas de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de
betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
* En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el
espectro mas amplio de todas las penicilinas.
* Se logran altas concentraciones en bilis.

*
*Infecciones graves por Gram. (en gral. Pacientes
inmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
*Bacteriemias
*Neumonas
*Infecciones despus de quemaduras
*Infecciones de vas urinarias por microorganismos
resistentes a la Penicilina G y la ampicilina
*Infecciones en pacientes neutropnicos (en gral. son
por P. aeruginosa)
*
*Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves
o hasta crisis letales. (erupciones cutneas de
cualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa,
Sme. de Steven-Johnson, angioedema,
anafilaxia)
*Nefritis intersticial
*Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
*Anemia
*Neutropenia
*Convulsiones
*
*Derivados semisintticos de la cefalosporina C (
Cephalosporium acremonium.
*ATB amplio espectro, muy eficaces y poco
txicos.
*
*1 generacin: Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
*2 generacin: Cefoxitina
Cefotetan
Cefuroxima
*3 generacin: Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefoperazona
Ceftazidima
*4 generacin: Cefepima



*
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -; no son muy
activos contra cepas de estafilococos resistente a meticilina.

*Cefalotina: A: solo parenteral (en gral. ev.)
Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica
*Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones
plasmticas y mayor vida media
D: se une mucho a Prot. (85%)
E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos
dosis.
*Cefalexina: A: va oral
Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho
para los stafilo productores de penicilinasa

*
Cubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella
* Cefoxitina:A: im.
Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y
abscesos pulmonares)
* Cefaclor: A: va oral
Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis
* Cefotetan: Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios
gramnegativos
A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)
* Cefuroxima: A: ev y va oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.
Meningitidis, S. Pneumoniae.


*
NO CUBREN PSEUDOMONAS:

* Cefotaxima: A: ev
Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias
Gram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar
cada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis
por H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.
* Ceftriaxona: A: ev
Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para
meningitis y otras afecciones.
* Cefixima: A: va oral. Vida media de 3 hrs.
Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra
Enterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.
Gonorrhoeae.

CUBRE PSEUDOMONAS:

* Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero si
en IH y en obstruccin biliar.

*
*Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos
Gram. aerobios resistentes a las de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas
concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento
emprico de infecciones
intrahospitalarias.
*
*Hipersensibilidad: fiebre, urticaria,
eosinofilia, anafilaxia (considerar el
antecedente de alergia a penicilinas)
*Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no
asociarlo con gentamicina)
*Diarrea
* Intolerancia al alcohol (smil efecto
disulfiram)
*Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria
e hipoprotrombinemia (dar vitamina K)