FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

Antimicticos

Marcelo Carrera
Universidad Tecnolgica Equinoccial
Mayo 2014
Quito - Ecuador
Generalidades
Antimicticos
Sistmicos
Tpicos
Imidazol
Triazol
Derivados Polienicos
Antimicticos de Accin
Sistmica
Anfotericina B
Flucitosina
Imidazoles y Triazoles
Cetoconazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Equinocandinas
Caspofungina
Griseofulvina
Terbinafina


Caractersticas generales de las
micosis
Dermatofitosis o tias, producidas por diversas
especies de hongos: Epidermophyton, Trichophyton
y Microsporum
Candidiasis cutaneomucosas o superficiales,
producidas por varias especies del gnero Candida:
C. albicans,C. parapsilopsis, C. pseudo-tropicalis,
infectando a pacientes inmunodeprimidos
En general, las micosis superficiales se tratan con
antimicticos de aplicacin tpica, pero si estn
producidas por algunos hongos ms resistentes, o
afectan al pelo o a las uas o a pacientes de riesgo,
pueden exigir la administracin prolongada de
frmacos por va sistmica
Las micosis profundas, sistmicas o invasivas son
causadaspor diferentes hongos, entre los que
destacan: Aspergillus, Candida, Cryptococcus,
Histoplasma, Blastomyces,Coccidioides y
Paracoccidioides
Clasificacin
a) Antibiticos:
) De estructura polinica: va sistmica y tpica:
anfotericina
B; va tpica: nistatina, natamicina y pimaricina.
) De estructura no polinica: griseofulvina (va
oral).
b) Azoles:
) Imidazoles: miconazol y ketoconazol.
) Triazoles: itraconazol, fluconazol, saperconazol, voriconazol
y posaconazol.
) Para uso exclusivamente tpico: bifonazol, butoconazol,
crolmidazol, clotrimazol, econazol, eberconazol, fenticonazol,
oxiconazol, sertaconazol, sulconazol, tioconazol y terconazol.
c) Alilaminas: amorolfina, butenafina, terbinafina y
naftifina.
d) Pirimidinas fluoradas: flucitosina.
e) Equinocandinas: anidulafungina, caspofungina, cilofungina
y micafungina.
f) Otros: clioquinol, tolnaftato, cido undecilnico, ciclopirox
y haloprogina, para uso tpico. Yoduro potsico,
para uso sistmico.
g) En investigacin:
) Inhibidores de la quitina sintetasa: polioxinas y nicomicinas.
) Pradimicinas.
) Azoles: ravuconazol, isavuconazol.
Anfotericina B
Presentaciones y formulas de los Frmacos
Insoluble en agua
Polvo Liofilizado
Complejo de Anfotericina B-desoxicolato (C-AMB)

Dispersin Coloidal de Anfotericina B (ABCD)

Complejo Lipdico de Anfotericina B (ABLC)


Actividad Antimicrobiana
Candida
Cryptococcus neoformans
Blastomyces dermatitidis
Histoplasma capsulatum
Sporothrix schenkii
Coccidioides immitis
Paracoccidioides braziliensis
Aspergillus
Penicillinum marneffei
Agentes causales de Mucormicosis
Mecanismo de Accin
Anfotericina B
Esterol
Formacin de Poros
Aumento de la permeabilidad
Absorcin Distribucin y Excrecin
Va de Administracin: Intravenosa
CPM: 0.5-1.0 m/ml
Unin Pt: 90%
Eliminacin: 2-5% orina
LCR: Poca cantidad
Semivida: 15 das
Aplicaciones Teraputicas
C-AMB 0.5-0.6mg/kg en glucosa al 5% x 4h

Candida 0.15-0.2mg/kg/da
Mucormicosis 1-1.2mg/kg/da
Meningitis Coccidioides
Inyecta directamente en LCR
0.05-0.1mg
Efectos Adversos
Fiebre
Escalofri
Taquipnea
Estridor respiratorio
Hipotensin leve
Hiperazoemia
Anemia hipocromca normocitica
Anafilaxia
Broncoespasmo
Toxicidad renal



Imidazoles y Triazoles
Azoles
Imidazoles Triazoles
Terconazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Posaconazol

Clotrimazol
Miconazol
Cetoconazol
Econazol
Buconazol
Oxiconazol
Sertaconazol
Sulconazol

Actividad Antimictica
Candida albicans
Candida tropicalis
Candida parapsilosis
Candida glabrata
Cryptococcos neoformans
Blastomyces dermatitidis
Histoplasma capsulatum
Coccidiodes
Paracoccidiodes brasilensis
Dermatofitos
Aspergillus
Scedosporium
Fusarium
Sporothrix schenkii
Mecanismo de Accin
Azoles
Inhiben
sntesis
Desmetaliza
14--esterol
Inhibicin
Sntesis
ergoesterol
Indicaciones
Para la cura del pie de atleta (tinea pedis), tia
inguinal (tinea pedis) y tia (tinea corporis). Para el
alivio de la picazn, descamacin, ardor y las
molestias que acompaan a estas condiciones.
Contraindicaciones
Solo para uso externo
Griseofulvina
Mecanismo de accin
Inhibicin de la mitosis
Desorganizacin del huso mittico


Es un antibitico fungisttico, derivado de una
especie de Penicillium.
Absorcin Distribucin y
Excrecin
Biodisponibilidad: 50%
CPM: 1m/ml | 0.5gr | 4h
SMV: 1 da

El frmaco se deposita en cel. Precursoras de
queratina
Actividad antimictica

Epidermophyton floccosum
Microsporum audouinii
Microsporum canis
Microsporum gypseum
Crateriforme Trichophyton
Gallinae Trichophyton
Interdigital Trichophyton
Megnini Trichophyton
Trichophyton mentagrophytes
Trichophyton rubrum
Schoenleini Trichophyton
Sulphureum Trichophyton
Trichophyton tonsurans
Verrucosum Trichophyton
Aplicaciones teraputicas
Micosis de piel, Cabello y uas
Microsporum, Epidermophyton, Thricophyton
Tia del cabello
M. cannis, M. audouinni, T. schoenleinnii, T. verrucosum
Tia de piel lisa
M. cannis, T. rubrum, E. floccosum
Tia de manos

Las dosis altas son teratgenos y carcingenas



Dosis
Nios 5-10mg/kg
Adultos 500mg 1gr al dia

El tratamiento se continua hasta que se regenera la
zona afectada

La Griseofulvina es ineficaz en micosis profundas o
subcutneas
SNC
Cefalalgia
Neuritis
periferica
Letargo
Confusion
Sincope
Vertigo
Vision borrosa
Edema macular
Intensificacion de
efectos del
alcohol
TD
Nausea
Vomito
Diarrea
Pirosis
Flatulencia
Xerostoma
Estomatitis en
angulos de la
boca
Hepatotoxicosis
Hematologico
Leucopenia
Neutropenia
Basofilia
Monocitosis
Renales
Albuminuria
Cilindriuria
Piel
Urticaria
Fotosensibilidad
Liquen plano
Eritema
Erupciones
La griseofulvina est contraindicado en
pacientes con porfiria o insuficiencia
hepatocelular, y en individuos con
antecedentes de hipersensibilidad a la
grise
Terbinafina
Absorcin: Buena
Biodisponibilidad: 40%
Unin a Pt: 99%
SMV: 12h | 200-400h|

Bloqueo de sntesis de ergoesterol
Contraindicado
Hiperazoemia
Embarazo
Insuficiencia Heptica

Efectos Adversos
Anemia
Cefalalgia
Depresin
Problemas hematolgicos
Fatiga y Vomito
Hepatotoxicosis
Disminucin de Agudeza Visual
Lupus Eritematoso
Sindrome Steven Jhonson
Fotosensibilidad
Psoriasis

Microbiologa
Mayora de cepas de:
Trichophyton mentagrophytes
Trichophyton rubrum
Candida albicans
Epidermophyton floccosum
Scopulariopsis brevicaulis

Aplicaciones Teraputicas
Onicomicosis
Ua onicomicosis: Una tableta de 250 mg una vez al
da durante 6 semanas a 12 semanas.
Es eficaz contra la tia en otras partes del cuerpo
cura del pie, tia inguinal de atleta y la tia ms
alivia la picazn, ardor, grietas, descamacin y
molestias que acompaan a estas condiciones




Peso del Nio Dosis
<20kg 62.5 mg
20-40kg 125mg
>40kg 250mg
Bibliografa
Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta Edicin.
Cap. 63.
Cuadro Nacional de Medicamentos Bsicos 9na.
revision.