AINES

FERNANDO SANDOVAL
J OSE I RI GOYEN

Farmacologa de los AINEs
Clasificacin
Tipo Frmacos Efectos
caractersticos

Salicilatos

cido acetil saliclico (AAS)

Antiagragante plaquetario

Paraaminofenoles

Paracetamol
Antipirtico
No efecto antiinflamatorio
ni antiagregante

Pirazolonas

Metamizol, fenilbutazona

Ligero efecto relajante
muscular

Derivados del cido
propionico

Naproxeno, ibuprofeno
Similares al AAS pero
menos potentes

Derivados del cido
actico
Indometacina, ketorolaco,
diclofenaco, aceclofenaco

Similares al AAS
AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase
Nom. Genrico
Dosis
VO (mg)
Duracin Analgesia Anti.
inflamat.
Anti
pirtico
SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido mefenmico 500 6-8 ++ ++ +
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica

Antitrmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosrica

ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2)
Impiden accin sensibilizante de terminaciones
nerviosas nociceptivas.
Disminuyen accin alggena de bradicinina,
histamina, etc.
Activa vas que bloquean la informacin dolorosa.
til dolor articular, muscular, cefaleas, dental.
Dismenorrea, metstasis sea.
ACCI N ANTI I NFLAMATORI A
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.




Ms til en inflamacin aguda.
Inhiben actividad vasodilatadora,
permeabilidad tisular, liberacin de
mediadores, quimiotaxis.
ACCI N ANTI TRMI CA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados normales,
ejercicio o ambiente.
REACCI ONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI.
PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,
anemia, anorexia.
CLASIFICACIN




SALICILATOS
PARAAMINOFENOLES
DER. PIRAZLICOS
DER. AC. PROPINICO
DER. AC. ACTICO
DER. AC. ANTRANLICOS
OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal

cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.
Acciones:
Analgsica
Antiagregante plaquetaria
Antipirtica
Antiinflamatoria
Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A. Oral.
Absorcin Estmago y duodeno.
Distribucin BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.
Metabolismo 1er Paso. Hidrlisis.
ac. Saliclico.
Excrecin Orina. con alcalinizacin.
Biodisponibilidad > 80%
Dosis 500 mg c/4-6h
Concentracin
(mg/100ml)
Efecto teraputico Efecto txico
0-10 Analgsico
Antitrmico
Antiagregante
15-35 Antiinflamatorio
Uricosrico
25 Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.
30 Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.
>40 Acidosis metablica
signos de toxicidad
graves.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Reacciones adversas
Irritacin gstrica, duodenal, nuseas,
vmitos
Hemorragias
Espasmo bronquial, rinitis
Urticaria, erupciones cutneas
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
cido Acetilsaliclico (AAS)



Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los
salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
Interacciones Farmacocinticas

DIFLUNISAL
Eficaz analgsico. Ms duradero
que AAS o Paracetamol.


Escaso efecto Antiinflamatorio y
antitrmico.
Artritis reumatoide, osteoartritis.
Rx. Adversas menores que ASS.
Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal,
erupciones cutneas.
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No es un AINE

Acceso rpido
a SNC

Antiinflamatorio
Antitrmico
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas
Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A. Oral. Rectal.
Absorcin Intestino delgado. Vaciado
gstrico.
Distribucin BHE. Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico 95%.
Ac. Glucornico.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
Sustituto de AAS
Analgsico-Antitrmico
Resfriado
comn.
PARACETAMOL
Intoxicacin


Sobredosis
Aguda: (10-15g)
5-8 g/varias semanas.



Necrosis heptica; lesiones
renales, cardacas y pancreticas
agudas.


N-
acetilbenzoquin
oneimida
METAMIZOL
Derivados Pirazlicos.
Antitrmico


Dependiente de dosis. 2 g = dosis
baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.
Analgsico
AAS= Metamizol > Paracetamol.
Espasmoltico
METAMIZOL
Va A. Oral.
Rectal.Intramuscular.
Distribucin BHE, BHP. Vd: .2 l/kg
Vida media: 6-9h
Metabolismo Metabolismo heptico.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Dolores
moderados.
Dolores
postoperatorios
no intensos,
clicos, crisis de
jaquecas.
REACCIONES
ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Anemia aplsica.

Dosis elevadas:
Lesin gstrica.

Uso crnico:
Lesin renal.

DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A. Oral.
Distribucin Vd: .15 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/da.
Analgsico: 200-800
mg c/8-12h
NAPROXENO
Va A. Oral.
Distribucin Vd: .2l/kg.
Vida media:14h
Metabolismo Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.
Excrecin Orina. <1% sin metabolizar.
Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACTICO

a) Indolactico: Indometacina

b) Pirrolactico: Ketorolaco

c) Fenilactico: Diclofenaco
KETOROLACO
Eficaz analgsico.
Dolor a corto
plazo:

Postoperatorio,
Migraa,
Clico renal.
Rx. Adversas:

lcera, hemorragia,
dolor abdominal,
mareo, nuseas.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
KETOROLACO
Va A. Oral. IM.
Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hgado.
Excrecin Orina. 50% activo.
Biodisponibilidad 100%
Dosis IM. 30 mg c/6h
NO administrar por ms de 5 das
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones:

Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.
Rx. Adversas:


Poco
frecuentes:
Lesin GI,
funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%
Biodisponibilidad 89%
Dosis Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.