AMITRIPTILINA

Pertenece al grupo de antidepresivos tricclicos

que acta inhibiendo la receptacin de
noradrenalina en el SNC. Posee afinidad por los
receptores muscarnicos, es uno de los tricclicos
mas sedantes. Mientras sus efectos adversos
aparecen prontamente, la accin teraputica
es a las 2 a 4 semanas.
Caractersticas
GRUPO: Antidepresivos
Se metaboliza a
nortriptilina, su metabolito
activo
Administrado por va oral
Cristalino de color blanco,
soluble en agua y
usualmente presentado en
forma de comprimidos.
Como antidepresivo, inhibe
la recaptacin de
serotonina y
de norepinefrina,
Despus de obtenida la
respuesta deseada, la
terapia debe prolongarse
al menos durante 4 a 6
meses (12 meses en
ancianos) para poder
suspenderla
Mecanismo de accin
Inhibe el mecanismo
responsable de la recaptacin
de la noradrenalina y la
serotonina en las neuronas
adrenrgicas y
serotoninrgicas, aumentando
su concentracin sinptica
Al aumentar los niveles de
noradrenalina y serotonina,
alivia los sntomas de la
depresin y
otros trastornos nerviosos.
Ocasionando un reajuste en los
receptores lmbicos. no acta
sobre la recaptacin de
dopamina.
Presenta
actividad anticolinrgica que
puede ser aprovechable para
el tratamiento de ciertas
patologas (enuresis)
Farmacologa clnica
Absorcin: se absorbe bien por el tracto
gastrointestinal.
Distribucin: se distribuye por los tejidos y
atraviesa la barrera hematoenceflica.
Tiene la capacidad de atravesar la
placenta y entrar en la leche materna.
Metabolismo: heptico por
desmetilacin mediada por el
citocromo P450, e isoenzimas ,
convierten la Amitriptilina en nortriptilina.
Eliminacin: La vida media de
eliminacin es de 9 a 27 h
(promedio 15 h). El tiempo de la
concentracin mxima en
plasma es de 4h. La eliminacin
se realiza por la orina, y en las
heces en pequeas cantidades.
La accin antidepresiva
comienza a las 2-3 semanas de
iniciado el tratamiento.
Indicaciones
Depresin.
Enuresis nocturna. (en nios por corto plazo)
Dolor crnico neuroptico dolor causado por enfermedades
inflamatorias o degenerativas
Neuralgia postherptica.
-Ansiedad moderada a severa y agitacin
-Trastornos hiperactivos con deficit de atencin. (Tratamiento de
segunda lnea)
-Profilaxis de migrana. (eficacia media-alta).


Posologa
En adultos: 75 mg al da.
Puede ajustarse la dosis
Adultos hospitalizados: Dosis
inicial de 100 mg/da
Dosis oral en nios en la
enuresis nocturna: Nios de
6 a 10 aos: De 10 a 20 mg
al da.
Nios de 11 a 16 aos: De 25
a 50 mg al da.
Tomar el medicamento
junto con las comidas.
Preferentemente por la
noche.
Los niveles txicos en
concentraciones mayores a
0,5 ng/mL
los niveles plasmticos no
siempre se correlacionan
con la efectividad clnica
Despus de obtenida la
respuesta deseada, la
terapia debe prolongarse al
menos durante 4 a 6 meses
(12 meses en ancianos)
para poder suspenderla
Presentacin
Interacciones
-Antifngicos azlicos (fluconazol)
-Antipsicticos
-Acido Valproico
-Cimetidina
-Estrgenos y fluoxetina
-Anticolinrgicos
-Levodopa
-Antihipertensivos
-Barbitricos y carbamazepinas
-Tabaco
Aumento de los niveles
plasmticos de
amitriptilina y
potenciacin de la
toxicidad
Disminucin de los
niveles plasmticos del
antidepresivo con
posible inhibicin de su
efecto
Alcohol etlico: Potenciacin de la toxicidad con una mayor alteracin
psicomotora.
- Antidepresivos (IMAO): toxicidad, por posible efecto sinrgico sobre los
niveles de serotonina.
- Morfina: aumento de los niveles plasmticos de morfina y potenciacin de su
efecto.
- Simpaticomimticos de accin directa: potenciacin de la toxicidad, por
posible bloqueo de la recaptacin de adrenalina de las terminaciones
presinpticas.

La amitriptilina puede alterar los valores
de lo siguiente:
- Sangre: aumento de las
transaminasas alanino-
aminotransferasa (ALT) y aspartato-
aminotransferasa (AST), fosfatasa
alcalina y bilirrubina.
- Reduccin de adrenalina.

Efectos adversos


Efectos cardiovasculares: Se deben a su
parecido estructural con la quinidina, a
sus propiedades anticolinrgicas y a su
capacidad para potenciar los efectos
de la norepinefrina. (taquicardia,
palpitaciones, hipertensin e
hipotensin ortstica).
Efectos sobre el SNC: Somnolencia,
puede producir graves trastornos
durante el da. Los mareos estn
relacionados con la hipotensin
ortstatica y pueden minimizarse
advirtiendo al paciente que no realice
cambios bruscos de posicin. A nivel
del SNP (temblores, seudoparkinsonismo
y ms raras veces sntomas
extrapiramidales).
Sequedad de boca, visin borrosa,
midriasis y un aumento de la presin
intraocular, vigilar en glaucoma.
Efectos sobre el aparato
digestivo: Constipacin
(ancianos), estomatitis,
dolor abdominal o
retortijones, diarrea, leo
paraltico e ictericia.
Reacciones alrgicas: Rash
cutneo,
fotosensibilizacin, urticaria,
vasculitis, fiebre y prurito.
Reacciones
hematolgicas: depresin
de la mdula sea,
leucopenia, prpura y
trombocitopenia
Reacciones
endocrinas: Disfuncin
sexual. En mujeres
galactorrea y aumento de
las mamas y hombre
ginecomastia. En
metabolismo de la glucosa
puede ser alterado.
La interrupcin brusca del
tratamiento despus de la
administracin prolongada
puede producir un efecto
rebote con nasea,
cefalea y malestar.
La reduccin gradual de la
dosis puede ocasionar en
las dos primeras semanas
intranquilidad, irritabilidad y
alteracin del sueo
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que
el paciente experimente algn episodio de convulsiones, fiebre con
sudoracin, hipertensin o hipotensin, dificultad en la respiracin,
prdida de control vesical o rigidez muscular grave
Discontinuar tto. varios das antes de una intervencin quirrgica. Iniciar
y discontinuar el tto. de forma progresiva.
Contraindicaciones
Alergia a amitriptilina o a antidepresivos tricclicos.
En caso de padecer miastenia gravis
Contraindicado en menores de 6 anos
IAM reciente: ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.
Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
Insuficiencia heptica: se metaboliza mayoritariamente en hgado
Insuficiencia renal: se elimina mayoritariamente por va renal,
Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposicin prolongada al
Sndrome neurolptico maligno (SNM): el uso prolongado o el tratamiento conjunto
con antipsicticos se ha asociado a SNM, potencialmente mortal (hipertermia, rigidez
muscular, alteracin de la conciencia, diaforesis, taquicardia).
Ante estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deber suspender la administracin.


Precauciones


Respetar el horario pautado. No duplicar dosis
Evitar su consumo si padece: epilepsia, esquizofrenia, trastorno bipolar,
feocromocitoma, alteraciones cardiovasculares (angina de pecho, HTA, arritmias,
ICC, Sd coronarios), estreimiento, hipertiroidismo, retencin de orina o patologa
heptica/renal
Los ancianos y nios son ms susceptibles de efectos adversos, recibirn dosis
menores.
No debe suspender bruscamente el tratamiento con amitriptilina
Se debe iniciar la terapia con dosis bajas y aumentarlas gradualmente.
Se puede precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clnica
significativa.
Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de
maquinaria peligrosa o de precisin durante los primeros das de tratamiento,
debido al riesgo de hipotensin, mareos, etc. No tomar bebidas alcohlicas



Amitriptilina y dispepsia
En un estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo : Se
incluy a individuos con DF tratados con amitriptilina. Se realiz la prueba
de carga antes y ocho semanas despus del tratamiento. La cantidad total
ingerida a las ocho semanas fue similar en los dos grupos. Ambos grupos
reportaron mejora durante el tratamiento. El grupo de amitriptilina mostr
menos nusea en comparacin con placebo y los otros sntomas mostraron
tendencia a la mejora, pero sin diferencia estadstica. Se concluy que la
amitriptilina no tiene efecto en la capacidad de ingestin ni en los sntomas
causados por la prueba. Los hallazgos sugieren que la amitriptilina no tiene
grandes efectos en la funcin gstrica
Embarazo
Categora C.
Los estudios sobre animales, utilizando dosis muy superiores a las
teraputicas humanas, han registrado efectos teratgenos.
Con el uso de antidepresivos tricclicos justo antes del parto, se han
descrito problemas cardacos, irritabilidad, distress respiratorio, espasmos
musculares, crisis convulsivas y retencin urinaria en los recin nacidos.
El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de
alternativas teraputicas ms seguras
Madres Lactantes
La amitriptilina y dos de sus metabolitos activos (nortriptilina e
hidroxinortriptilina) se excretan con la leche materna en pequeas
concentraciones.
Aunque no se han detectado niveles mensurables de amitriptilina y sus
metabolitos en el suero del lactante, se desconocen los efectos
adversos (en especial sobre el sistema nervioso central a largo plazo) de
bajas cantidades de estos agentes en leche materna en el recin
nacido.
Slo se admite el uso en madres lactantes utilizando dosis moderadas

Uso en Nios
Los nios son ms sensibles a la sobredosificacin aguda que puede ser
grave y potencialmente mortal.
Al aumentar la dosificacin en nios aumenta el riesgo de efectos
adversos tales como alteraciones en el electrocardiograma,
nerviosismo, trastornos del sueo, cansancio, sin que se potencie
necesariamente el efecto teraputico.
Uso aceptado para el tratamiento de la enuresis en nios.
Uso aceptado para el tratamiento de la depresin en mayores de 12
aos, recomendndose una reduccin de la dosificacin ya que los
adolescentes tambin pueden mostrarse ms sensibles a la dosis.
Uso en ancianos
Pueden ser ms sensibles a los efectos anticolinrgicos tales como
retencin urinaria (especialmente en hombres mayores con hipertrofia
prosttica), delirio anticolinrgico, hipotensin y sedacin.
Si adems existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de
problemas en la conduccin, arritmias, taquicardia, accidente
cerebrovascular, ICC o infarto de miocardio.
Los ancianos presentan enlentecimiento del metabolismo y/o de la
excrecin. Se recomienda una reduccin de la dosificacin
Bibliografa
http://www.cun.es/enfermedades-tratamientos/medicamentos/amitriptilina
http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P257.HTM
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a048.htm
http://es.summaries.cochrane.org/CD008242/amitriptilina-para-el-dolor-neuropatico-y-la-
fibromialgia-en-adultos
http://www.vademecum.es/principios-activos-amitriptilina-n06aa09