DR.

JULI N CHUQUI ZALA CHAFLA

TEORIA DE RECEPTORES
El receptor presenta 2 funciones
fundamentales
1. Unir al ligando especfico y
2. Promover la respuesta efectora.
SITIOS BLANCOS DE ACCIN
DE LOS FRMACOS que pueden
ser :

ENZIMAS que regulan rutas metablicas y catalizan
procesos endgenos, los frmacos inhinben las
reacciones enzimticas.
CANALES INICOS que regulan la conducin inica
a travs de la membrana, los frmacos actan
bloqueando el canal (ej: anestsicos locales)
interactuando con un componente del canal
aumentando disminuyendo la apertura o cierre del
mismo.
TRANSPORTADORES O CARRIES que transfieren
las sustancias a travs de la membrana.
RECEPTORES FISIOLGICOS que son los sitios de
accin de los frmacos de mayor importancia y que
tienen la funcin de interactuar con el ligando
endgeno.

Propiedades fundamentales de un frmaco:

AFINIDAD capacidad que tiene el frmaco de
unirse al receptor y formar el complejo
frmaco receptor.
ACTIVIDAD INTRINSECA capacidad que
tiene el frmaco de una vez unido al receptor,
generar un estmulo y desencadenar una
respuesta dada.

Interaccin frmaco-receptor
Frmacos Agonistas.

Frmacos Antagonistas.

Los frmacos provistos de
afinidad y de actividad
intrnseca se denominan
frmacos agonistas.
Los frmacos provistos de
afinidad y que no poseen una
actividad intrnseca se
denominan frmacos
antagonistas
Interacciones
farmacolgicas



Cuando se administran 2 o
ms frmacos
simultneamente pueden
ocurrir interacciones entre
ellos :
Sinergismo
antagonismo
Sinergismo: el efecto de 2 o
ms frmacos administrados
simultneamente es igual o
superior al de cada uno
administrados por separado
Antagonismo: el efecto
combinado de 2 frmacos es
inferior al de cada uno
administrado por separado
ANTAGONISMO QUMICO: reaccin de 2 frmacos para formar un
producto inactivo en el organismo. Ej: heparina (cido carga
negativa) y protamina (bsico de carga positiva) que antagoniza
ANTAGONISMO FISIOLGICO O FUNCIONAL: Dos agonistas
actan en un mismo rgano efector a travs de receptores
diferentes , produciendo acciones opuestas que se
contrarrestan. El antagonismo fisiolgico ocurre fundamentalmente
en aquellos rganos que reciben doble inervacin simptica y
parasimptica. Ejemplo en el corazn donde la noradrenalina
provoca un aumento de la frecuencia cardiaca por estimulacin de
los receptores adrenrgicos 1 y la acetilcolina provoca una
disminucin de la frecuencia cardaca por estimulacin de los
receptores colinrgicos M 2 localizados en el mismo rgano.
ANTAGONISMO FARMACOLGICO: cuando un frmaco
interfiere la accin de otro sobre su receptor e impide la formacin
del complejo agonista-receptor

La unin antagonista- receptor
resulta reversible y puede lograrse
el desplazamiento del antagonista
al aumentar la dosis del agonista.

La unin antagonista -receptor resulta
irreversible y no puede lograrse el
desplazamiento del antagonista al aumentar la
dosis del agonista.
El antagonista no acta en el receptor, sino en otro sitio diferente
que forma parte del mecanismo de transduccin de seales: los IBP
Clasificacin
de los
receptores


Los receptores
farmacolgicos
se clasifican de
acuerdo a sus
agonistas
especficos en:
1. Adrenrgicos: se activan por la
noradrenalina
2. Colinrgicos: se activan por la
acetilcolina
3. Histaminrgicos: se activan por
la histamina
4. Triptaminrgicos o
serotonnicos: se activan por la
5-hidroxitriptamina
(serotonina)

Los receptores farmacolgicos a su vez se pueden
clasificar atendiendo a su localizacin en las
terminaciones nerviosas
Son aquellos que se
encuentran
localizados en la
membrana de la
terminaciones
axnicas regulando
la liberacin del
neurotransmisor.

Son aquellos que se
encuentran
localizados en
estructuras no
neuronales, pero
que reciben
inervacin de
diferentes msculos
y glndulas.

Receptores Presinpticos Receptores Postsinpticos
PRINCIPALES SISTEMAS
NEUROTRANSMISORES

ACETILCOLINA
NORADRENALINA
ADRENALINA
DOPAMINA
HISTAMINA
SEROTONINA
GLUTAMATO
GABA
GLICINA
SUSTANCIA P
PEPTIDOS OPIOIDES
RECEPTORES ADRENRGICOS
Receptores

1 2
Receptores

1 2 3
Postsinpticos Presinpticos.
Postsinpticos.
Extrasinpticos.
Postsinpticos
Presinpticos.
Postsinpticos
Extrasinpticos.
Tejido Adiposo
RECEPTORES ADRENRGICOS.Cont.
1
SECRECIN
DE RENINA
1
SECRECI
N DE
RENINA


2
LA SECRECIN DE
INSULINA
2
LA SECRECIN DE
INSULINA


FRMACOS AGONISTAS ADRENRGICOS
Agonistas no selectivos y : Adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol.
Agonistas 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas 2 selectivos : Salbutamol, Salmeterol,
Terbutalina.
Agonistas 3 selectivos : Se encuentran en fase de
experimentacin.
FRMACOS ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

Antagonistas no selectivos y : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas no selectivos ( 1 y 2) :Fenoxibenzaminas,
Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina,
Terazosina.
Antagonistas 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas no selectivos ( 1 y 2): Propranolol,
timolol, nadolol, etc.
Antagonistas 1 selectivos: Atenolol, metoprolol, bisoprolol.
Antagonistas 2 selectivos: Butoxamina.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE
FRMACOS AGONISTAS ADRENRGICOS

AGONISTAS:
Asma bronquial, HTA, Descongestin nasal, Shock,
Usos oftalmolgicos.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS FRMACOS
ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

ANTAGONISTAS:
HTA, Hiperplasia prosttica benigna, Insuficiencia
Cardaca, Angina de pecho, Glaucoma.


Receptores Agonistas Antagonistas Accin
1

Fenilefrina,Nafazolina Prazosina,Doxazosina
Terazosina

Broncoconstriccin
la frecuencia cardiaca
Vasoconstriccin venosa y arteriolar
2

Clonidina,Metildopa Estimulan los receptores 2 inhibitorios
Vasodilatacion arteriolar
Inotrpico negativo
Cronotrpico negativo
1 y 2

Adrenalina,Noradrenalina
Isoproterenol
Fenoxibenzaminas
Fenotiazinas
Clorpromacina
Butirofenonas,Haloperidol

Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
el gasto cardiaco Broncorelajacin
1

Dobutamina.

Atenolol,Metoprolol Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
el gasto cardiaco
2

Salbutamol, Salmeterol,
Terbutalina,Fenoterol
Butoxamida Broncodilatacin
Relaja la musculatura uterina
1 y 2

Adrenalina,
noradrenalina,
isoproterenol.

Propranolol.Timolol
Sotalol
Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
el gasto cardiaco

D 1 D 2
Activan la enzima
Adenil ciclasa.
D 1 D 5
Inhiben la enzima
Adenil ciclasa.
D 2
D 3
D 4
Se localizan en SNC y en la periferia.
Agonistas :
No hay agonistas selectivos sobre uno u otro receptor dopaminrgico.

Antagonistas:
Fenotiazinas: Clorpromazina, Trifluoperazina, tioridazina.
Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol.
Dibenzepinas: Clozapina.
Benzamidas: Sulpirida, Metoclopramida ( como antiemtico y
procintico)
Agonistas: Shock, Insuficiencia Cardiaca,
Enfermedad de Parkinson, entre otras.
Antagonistas: Tratamiento del vmito, tratamiento de la
hipomotilidad gstrica, psicosis.

RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINRGICOS
Receptores Agonistas Antagonistas Accin


D 1 y D 2
Dopamina
Derivados del
Ergot(ergotamina,
ergometrina)
Fenotiazinas
(Clorpromacina,
Prometacina)
Butirofenonas
(haloperidol).
Benzamidas
( metoclopramida)
Vasodilatacin
renal, mesentrica
y coronaria.
Inotropismo (+)
Gasto cardaco
Regulacin del
tono muscular y la
postura
H 1
H 2
H 3
L a histamina se localiza en casi todos los tejidos(de ahi su
nombre que proviene del griego histos, que significa tejido)


ANTIHISTAMNICOS H 2 : Se emplean en el tratamiento de la lcera pptica y
la dispepsia.
ANTIHISTAMNICOS H 1: Se emplean en el tratamiento de reacciones
alrgicas, vmitos y mareo por locomocin, enfermedad de Parkinson
Receptores Agonistas Antagonistas Accin

H 1

Histamina

Difenhidramina.
Dimenhidrinato.
Meclizine
la permeabilidad
vascular.
Vasodilatacin.
Broncoconstriccin.
Estimula la
secrecin salival

H2

Histamina
Cimetidina.
Ranitidina.
Famotidina.
Ebrotidine
la secrecin
gstrica.
Vasodilatacin.

Muscarnicos Nicotnicos
M 1
M 2
M 3
Nm Nn
Ganglios
Autnomos.
Mdula
Suprarrenal.
Neuronas del
SNC.

Unin
Neuromuscular
Los M 1 se localizan en
Neuronas de SNC.,en la clula
parietal de la mucosa gstrica
Neuronas ganglionares del
sistema vegetativo.
Los M 2 fundamentalmente
en el corazn.
Los M 3 en clulas secretoras
y clulas musculares lisas.
Agonistas: La Pilocarpina y el Betanecol .

Antagonista: Naturales: Atropina.
Escopolamina.

Sintticos: Trihexifenidilo
Tropicamida
Metilbromuro de Homatropina
Homatropina
Propantelina


Agonistas: En el Glaucoma.
Antagonistas: En Ulceras ppticas, usos
oftalmolgicos y enfermedad de Parkinson.

Agonistas: Nicotina
Succinilcolina.
Antagonistas: Pancuronio, Vecuronio.
d- Tubocuranina.
Agonistas: No son empleadas en la teraputica.

Antagonistas: Se utilizan como COADYUVANTES
de la anestesia.

Receptores Agonistas Antagonistas Accin
Nicotnicos Nicotina
Succinilcolina
Pancuronio,
Vecuronio.
d- Tubocuranina.
Trimetafn

Actan en la placa
neuromuscular.
la secrecin
gstrica
Muscarnicos Pilocarpina.
Acetilcolina
Muscarina.
Atropina.
Metilbromuro de
homatropina.
Propantelina.
Trihexifenidilo.
Bromuro de
Ipratropio
Miosis.
la secrecin
gstrica
Broncoconstriccin
.
Producen
bradicardia

PRINCIPIOS DE LA
NEUROTRANSMISIN EN EL
SISTEMA NERVIOSO.
Acetilcolina.
Dopamina.
Adrenalina.
Noradrenalina.
5 Hidroxitriptamina.
1-Sntesis del
neurotransmisor.
2-Almacenamiento del
neurotransmisor.
3-Liberacin del
neurotransmisor.
4-Inactivacin del
neurotransmisor.

Farmacologa General. Morn Levy. Edicin
2002.pgs 55 123.
Farmacologa Humana. Flores. Edicin 1997.pgs 205
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Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. A.
Goodman Gilman. Edicin 2005.pgs
Pharmacology. Dale Rang. Edicin 2004