OPIOIDES

Jean Antoine Amichia Dioulo

Mario Javier Ortz de Montellano Gallaga

Los son derivados del opio, el cual se obtiene a desecar
el jugo de la amapola (Papaver somniferum)
Los opioides son todas las sustancias endgena o exgena
que tienen afinidad por los receptores opiodes.
Receptores
Fueron descubiertos por Hughes en 1975
Los receptores de opiodes son:
Mu: subtipos 1,2 y 3 blanco de la morfina, provocan
bradicardia miosis, disminucin de la motilidad intestinal,
euforia, sedacin, hipotermia, depresin respiratoria y
analgesia supraespinal
Kapa: subtipos 1,2 y 3 activado por la ketaciclazocina (
alcaloide sinttico) provoca analgesia espinal, miosis ,
disminucin de los reflejos flexores y sedacin.

Delta: subtipos 1 y 2, es activado por deltorfina
Los receptores de opioides son asociados a protenas G
Mecanismo De Accin
Al unirse a su receptor, los opioides agonistas para el
receptor simulando la accin de las endorfinas
producen analgesia.
Esos receptores se encuentran dentro del SNC ( a
nivel pre y post sinaptico, en la region medular y
supramedular).

Hay bloqueo de la transmisin sinptica (bloqueo de
neurotransmisores excitadores como la sustancia P.
Estabilizacin de la membrana, y por ende
hiperpolarizacin neuronal, desensibilizacin de la
membrana postsinptica a la accin de la sustancia P.
Disminucin de la transmisin neuronal y analgesia
Tipos de opioides
Agonistas puros
Desencadenan una respuesta biolgica mxima
(morfina, meperidina, fentanilo, hidromorfona,
oxicodona y codena).

Agonistas parciales
Inducen una respuesta biolgica parcial,
independientemente de la concentracin
alcanzada (buprenorfina).

Opioides atpicos
Actan sobre receptores opioides y sobre el sistema
monoaminrgico. Es el caso del tramadol, mezcla de
dos ismeros, uno de los cuales es agonista mu; el otro
tiene un mecanismo monoaminrgico similar al de la
amitriptilina.
Antagonistas
Se unen al receptor opioide, pero no producen
ninguna respuesta, o bloquean la respuesta de un
opioide,(naloxona, naltrexona).

Agonistas_antagonistas
Activan un receptor y bloquean otro. Generalmente
activan el receptor kappa y bloquean el receptor mu
(butorfanol y nalbufina).

OPIOIDES POR ACCION
Agonistas puros Agonistas/Antagonistas
Morfina Nalorfina
Metadona Pentazocina
Fentanilo Nalbufina
Codena
Tramadol Agonistas parciales
Dihidrocodena Buprenorfina
Oxicodona
Tapentadol Antagonistas
Naloxona y naltrexona
Criterios para el diagnstico de
Intoxicacin por opiceos
A. Consumo reciente de un opiceo.
B. Cambios psicolgicos o comportamentales desadaptativos
clnicamente significativos (euforia inicial seguida de apata,
disforia, agitacin o inhibicin psicomotoras, alteracin de la
capacidad de juicio, o deterioro social o laboral) que aparecen
durante o poco tiempo despus del consumo de opiceos.
C. Miosis (o midriasis por anoxia en la intoxicacin grave) y
uno (o ms) de los siguientes signos, que aparecen durante o
poco tiempo despus del consumo de opiceos:
1. somnolencia o coma
2. lenguaje farfullante
3. deterioro de la atencin o de la memoria
D. Los sntomas no son debidos a una enfermedad mdica ni
se explican mejor por la presencia de otro trastorno mental.

Criterios para el diagnstico de
Abstinencia de opiceos
A. Alguna de las siguientes posibilidades:
1. interrupcin (o disminucin) de un consumo abundante y prolongado
(varias semanas o ms) de opiceos
2. administracin de un antagonista opiceo despus de un perodo de
consumo de opiceos

B. Tres (o ms) de los siguientes signos y sntomas, que aparecen de pocos
minutos a varios das despus del Criterio A:
1. humor disfrico
2. nuseas o vmitos
3. dolores musculares
4. lagrimeo o rinorrea
5. dilatacin pupilar, piloereccin o sudoracin
6. diarrea
7. bostezos
8. fiebre
9. insomnio
C. Los sntomas del Criterio B provocan malestar
clnicamente significativo o deterioro social, laboral o
de otras reas importantes de la actividad del
individuo.
D. Los sntomas no son debidos a enfermedad mdica
ni se explican mejor por la presencia de otro trastorno
mental.


SNTOMAS
Disminucin del estado mental
Disminucin de la frecuencia respiratoria (<12)
Disminucin de los ruidos peristlticos
QT prolongado y Torsades de Pointes (Metadona)
Miosis
COMPLICACIONES
Convulsiones (Tramadol, Propoxifeno, Meperideno)
Hipotermia
Coma
Rabdomiolisis
TRATAMIENTO
Soporte ventilatorio
Naloxona IV
Bibliografia
http://www.dolor.org.co/libros/opioides/1-
ASPECTOS.pdf
http://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/serie-
de-reportes/medicamentos-de-prescripcion-abuso-y-
adiccion/opioides
http://mvz.unipaz.edu.co/textos/lecturas/preclinica/
opiodes.pdf
Harrison : principios de medicina interna ,Mxico
;McGraw-Hill Interamericana,c2006. Edicin ; 16a
ed.
http://personal.telefonica.terra.es/web/psico/dsmi
v/dsmiv4j.html