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ANTIVIRALES Y
ANTIFUNGICOS
22 Mayo 2012

Vicky Saba A
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Virus
Son agentes inertes que se componen de
DNA o RNA, mas una capside proteica y
pueden adems estar recubiertos por una
envoltura lipdica. Necesitan de la clula
para poder replicarse, ya que no poseen
organelos.
Su capacidad para afectar procesos
metablicos en el husped dependern de:
La caracterstica del virus.
Las caractersticas del husped

ANTIVIRALES Y
ANTIFUNGICOS
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Infecciones Virales
La mayora de las infecciones son
asintomticas.
Las infecciones pueden ser desde cortas y
benignas hasta prolongadas y letales.
La respuesta inmune del paciente por lo
general bloquea la replicacin viral y lleva a
la recuperacin.
Pueden ser localizadas o sistmicas
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Frmacos Antivirales
FRMACOS ANTIVIRALES:
han aumentado en los ltimos aos a
consecuencia de la pandemia del VIH.
Frmacos antivirales no eliminan el
virus latente, solo inhiben la replicacin
activa. Puede haber ineficacia clnica
en individuos muy inmunodeprimidos.



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Clasificacin antiivrales:
Impiden adsorcin: interfern
Inhben la penetracin: interferon y amantadina
Inhibe denudamiento: amantadina
Inhibe transcripcin del genoma viral
Inhibidores de DNA polimerasa viral: aciclovir, Fanciclovir,
Ganciclovir, valaciclovir, etc.
Inhiben RNA poliemerasa viral: Ribvirina
Inhiben transcriptasa reversa: zalcitabina, didanosina,
Zidovudina, Estavudina
Inhiben maduracin y liberacin: Saquinavir, Ritonavir,
indinavir,
Inhibicin de ensamblaje y liberacin: interfern
Inhibicin traduccin del mRNA.

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Antivirales
Analogos de los
nucleosidos:
Antiherpes virus
Aciclovir
Famciclovir/penciclovir
Ganciclovir
Amplio espectro:
Ribavirina

Aminas triciclicas
Amantadita
Rimantadina
Analogos pirofosfatos
Foscarnet
Interferones
Alfa
Beta
Gamma

Antivricos no VIH
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Antiherpticos
ACTIVO
CONTRA
USO TERAPEUTICO Problemas

ACICLOVIR

-HSV (herpes
simple) -VZV
(varicela zoster) -
Virus vaccinia -
Adenovirus
Herpes genital; Herpes
mucocutneo en
inmunosuprimidos;
Queratitis herpetica
Encefalitis herpetica
Se ha descrito
resistencia

GANCICLOVIR

VALGANCICLOVIR
es un
profrmaco que
se convierte en
ganciclovir.
CMV, VZV
Epstein Barr
Tto CMV, retinitis en
paciendes inmunodep,
Sintomas CMV (colitis),
SIDA (como profilaxis),
dps Transp. Medula
seas
Se ha descrito
resistencia

Toxcicidad

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Antivirales
Antivirales virus respiratorios
Inhiben la neuroaminidasa de los virus Influenza
A y B
Oseltamivir
Zanamivir

Antivirales anti VHB crnica:
Lamivudina

Antivirales anti VHC:
Interfern alfa solo o combinado con Ribavirina
Produce inhibicin de la penetracin
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Antivirales
Antiretrovirales
Inhibidores de la
transcriptasa reversa:
Evitan la sntesis de DNA provrico
Inhibidores de la proteasa:
Inhibidores competitivos de la enzima
Da origen a viriones no infecciosos.
Saquinavir, indinavirm Ritonavir



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Antivirales
inhibidores transcriptasa
inversa
analogos nucleosidos
adefovir
carbovir
didanosina
estavudina
lamivudina
zalcitabina
Zidovudina
Analogos no
nucleosidos:
Delavirdina
Lorerida
Nevirapina
Inhibidores de la proteasa:
Indinavir
Saquinavir
Ritonavir
Nelflanavir

Antivricos Anti VIH
+
Hongos
Hongos que afectan a humanos:
Mohos: hongos filamentosos
Dermatofitos: alteraciones piel, uas, cabello
(alteran queratina)
Aspergilius fumigatus: puede dar aspergilosis
pulmonar.
Levaduras: hongos unicelulares, como criptocoso
neoformas:
infecciones pulmonares y meningitis criptoccicas.
hongos similares a levaduras: candida albicans
(por lo general en boca intestino y vagina.

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Antimicticos
Incidencias en la infecciones por hongos ha
aumentado por uso de ATB, inmunosupresores,
VIH, y transplantes.
La infeccin fngica invasiva produce gran
mortalidad
Fcos Antifungicos: los especficos son
escasos, tienen uso limitado por su toxicidad
Diagnstico de infeccin sistmica debe
hacerse antes de iniciar tratamiento.
Diagnstico con microscopia y cultivo de pus,
biopsias de tejidos, fluidos etc.

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Antimicticos
ACCIN ANTIFUNGICA:
En la membrana celular del hongo:
Polienos: Anfotericina B se une a ergoesterol
alterando su constitucin
imidazoles
Triazoles
Se unen a protena intracelular: ej
Griseofulvina que inhibe divisin celular
inhibe sntesis de acidos nucleicos,
Flucitocina.

+
Antimicticos
Micosis superficiales:
Clotrimazol
Econazol
Griseofulvina
Miconazol
Nistatina
Micosis subcutaneas
y sistmicas:
Anfotericina B
Fluconazol
Itraconazol
Ketoconazol

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Antimicticos
TIPO DE
ANTIMICTICO
FRMACO ACCIN USOS FARMACOCINETICA RAM
POLIENICOS ANFOTERICINA B Interactua con
Ergosterol de la
Mb del hongo,
forma poros
lisis celular
-Amplio espectro

El ms eficaz para
tratar infecciones
por hongos y
levaduras
-Infecciones
sistmicas invasivas

-Aspergilius,
candida, Meningiits
por Criptococos

-No atravieza
placenta
Candidasis mucosas,
meningitis,
mucormicosis,
aspergilosis, cistitis
por candida, tto pac
c/ SIDA.

Hongo adquiere
resistencia,
reemplaza
ergosterol por
otros.

No se absorbe
por via GI

-No atravieza
placenta
Fiebre,
escalofrios,
dificultad para
respirar,
hipotensin,
anemia,
Hipokalemia
Nauseas
Vmitos

NEFROTOXICIDA
D a largo plazo.
*En candidiasis invasivas se reemplaza por Fluconazol
+
Antimicticos
Tipo de
antimicticos
FRMACO ACCIN USOS FARMACOCINETICA RAM
AZOLES
ANTIFUNGICOS

IMIDAZOLES
KETOCONZAOL Inhibicin del 14
ergosterol 14-a-
desmetilasa en
hongos.
Entorpecen
sntesis de
ergosteol en la mb
-Inf locales y
sistmicas
-Candida
-Infecciones
sistmicas
Se absorbe via oral
(activo via oral)
Menos txico que
anfotericina B.
Se une a proteinas
plasmticas
Baja
concentraciones en
SNC
nauseas y vomitos,
necrosis heptica,
inhibicin de
funcin suprarenal,
exantema cutneo,
ginecomastia y
libido, HTA y
retencin de
liquidos.
FLUCONAZOL

Espectro reducido

Inhibicin del 14
ergosterol 14-a-
desmetilasa en
hongos.
Entorpecen
sntesis de
ergosteol en la mb

Meningitis, cepas
resistentes y en
pacientes con
candidiasis
mucocutnea
crnica y SIDA

til contra
criptococo.

-no produce
hepatotoxicidad y
no inhibe funcin
suprarenal como el
ketoconazol.
-mejor absorcin
por via oral que
ketoconazol
-i.v
-penetra BHE
-vmitos, diarrea,
trombocitopenia,
posible teratgeno.
+
Antimicticos
Itraconazol:
Mayor espectro de accin
Absorcin oral errtica
Cndida, algunos casos de Aspergilosis, y
Criptococo

Voriconazol:
Posee la MAYOR actividad antfngica
Buena biodisponibilidad oral
Infecciones por Cndida, Aspergilosis invasiva

+
Antimicticos
FRMACO ACCIN USOS FARMACOCINETICA RAM
GRISEOFULVINA ATB natural,
producido por
penicilium y
griseofulvum .
Se une a
microtbulos
interfiriendo con
mitosis.
Solo
dermatofitos y
TIAS, no sirve
con otros
patgenos.
-Administracin
via oral sangre,
tiene especial
afinidad por cels
que tienen
queratina, se fija
a ellas. (y cels
recien formadas
de la piel) Tto
prolongado.
-Metaboliza en
higado

Cefaleas,
fotosensibilidad,
molestias GI, y
reacciones
alergicas
+
Antimicticos
Inhibidores de la sntesis de Glucanos:
Equinocandinas
Inhibidores de la sntesis de glucanos
til contra Cndida, y Aspergillius

Caspofungina:
Inhibe sntess de la pared celular
Infecciones por Cndida, Aspergilosis
invasiva refractaria.