CLASE 3

FARMACODINAMIA
CONCEPTOS GENERALES
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Dr. Jose Perea Torres . MD
UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES ESCUELA DE ESTOMATOLOGIA
DEFINICIN
La Farmacodinamia comprende el
estudio de los mecanismos de accin de
las drogas y de los efectos bioqumicos,
fisiolgicos o directamente
farmacolgicos que desarrollan las
drogas.

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FRMACO
DEFINICIN:
SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA
ACTIVIDAD CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no
origina mecanismos o reacciones
desconocidas por la clula, sino que se limita
a estimular o inhibir los procesos propios de
la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares
con las que pueda generar uniones reversibles
(generalmente).
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Sitios de Fijacin
Inespecficos
En las organelas existen numerosas molculas
capaces de asociarse al frmaco, pero no todas
estas asociaciones pueden provocar una
respuesta celular ya que la molcula aceptora no
es modificada por el frmaco para repercutir en el
resto de la clula o bien porque la funcin de la
molcula receptora no es suficientemente
importante para provocar un cambio en la clula.
Estos se llaman Sitios de Fijacin Inespecficos.
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Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula
produciendo una modificacin en ella y
originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS
son:
las molculas con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello
una modificacin en la funcin celular
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RECEPTORES
FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que pueden
encontrarse como receptores farmacolgicos
se encuentran aquellas con la capacidad de
actuar como mediadores de la comunicacin
celular, es decir los receptores de sustancias
endgenas (NT, Hormonas, etc)
Los receptores son estructuras
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lpidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y ncleo celular.
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AFINIDAD Y EFICACIA
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Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco de
interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.

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AGONISMO Y
ANTAGONISMO
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AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando
se puede unir a un receptor y desencadenar
una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando
adems de afinidad por un receptor, tiene
eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL
cuando posee afinidad por un Receptor pero
desencadena una respuesta menor que la
de un agonista puro.

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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee
afinidad por un Receptor pero no
desencadena una respuesta (no posee
Eficacia).
Es decir que un antagonista posee
afinidad pero carece de eficacia.
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Los Agonistas se unen al R
inactivo e inducen a una
conformacin activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional.
MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
INTERACCIN
FARMACO-RECEPTOR
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TIPOS DE INTERACCIONES
F-R
Los tipos de interacciones entre un
FRMACO y su RECEPTOR son del tipo:
INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIN ELECTROSTTICA:
INTERACCION INICA.
INTERACCIN IN-DIPOLO.
INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
INTERACCIONES HIDROFBICAS.

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INTERACCIONES
ELECTROSTTICAS
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INTERACCIONES DE VAN DER
WAALS
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ESPECIFICIDAD
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ENANTIO SELECTIVIDAD
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Para que un FRMACO pueda interactuar
con un receptor debe poseer una cierta
estructura espacial que le permita unirse
al receptor.
En una mezcla racmica, ambos
estereoismeros poseen diferente
eficacia.
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RECEPTORES
La clula expresa cierta cantidad de receptores
segn su funcin.
El n de estos R y su reactividad son susceptibles
de MODULACIN.
Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos son:
1.- R asociados a canales inicos (ionotrpicos)
2.- R asociados a protenas G (metabotrpicos)
3.- R asociados a tirosina-quinasa
4.- R con afinidad por ADN (esteroides)
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1) Receptores asociados a
canales inicos (ionotrpicos)
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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL
DE SODIO
Implicados principalmente en la Neurotransmicin
sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la
unin del ligando).
Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na
+
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Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las
subunidades a presentando cooperativismo
positivo.
Existen 2 tipos de R:
N
M
: musculares
N
N
: neuronales
2) Receptores asociados a
protenas G (metabotrpicos)
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RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEINAS G
Implicados en una transmisin
relativamente rpida, generndose una
respuesta en seg.
Ej:
R muscarnicos.
R adrenrgicos.
R dopaminrgicos.
R serotoninrgicos.
R de los opioides.
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1 2
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SISTEMAS DE EFECTORES DE
PROTENAS G
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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G
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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G
Una vez activadas las protenas G, pueden
activar:
Canales inicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C
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SISTEMA DE LA AC
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SISTEMA DE LA PLC
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RECEPTORES
MUSCARNICOS
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RECEPTOR MUSCARINICO
Es un tipo de R
acoplado a Protena
G.
Se conocen 5 tipos:
M1, M3 y M5: + AC,
+PLC
M2, M4: - AC
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RECEPTORES
MUSCARNICOS
M1: Gstricos, aumentan la secrecin
gstrica (plexos mientricos del estmago)
M2: Cardacos, - contractibilidad, frec
cardaca
M3: M. Liso y Glndulas, + secrecin
exocrina, + la contraccin de la musc lisa
bronquial e intestinal (menos el vascular)
M4: Endotelio y tero, vasodilatacin
arterio
M5: no se conoce su ubicacin
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RECEPTORES
ADRENRGICOS
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RECEPTORES
ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES a :
a1: postsinpticos. Predominan en musculo liso
vascular.
a2: presinpticos. Inhiben la liberacin de
Catecolaminas.
RECEPTORES b
b1: cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.
b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera
insulina.
b3: tejido adiposo.
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RECEPTORES
ADRENRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Protena G:

receptor Protena
G
Sistema
efector
Accin Farmacolgica
a1 Gq PLC Contraccin de musculo liso vascular
a2 Gi AC Control presinptico de liberacin
b1 Gs AC Estimulacin de msculo liso cardaco
b2 Gs AC Relajacin de musc liso vascular y bronquial
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CASO CLINICO
ODONTOLOGICO
Considerando la hemodinamia
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CASO CLINICO
Paciente de 78 aos, varon, con
antecedentes de Hipertension Arterial,
Anemia, Diabtico Tipo II, acude a
consultorio odontologico de Hospital para
que le tomen el molde de Protesis dental,
pero presenta Gingivorragia, fiebre.
Cual seria la conducta y procedimiento a
seguir segn el caso del paciente??
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Caso Clinico
Cual es lo primero que se indica?
Desde el punto de vista
Farmacodinmico, que se indica en el
caso?
Es necesario los antecedentes
teraputicos del paciente?
Cual es lo 1,2,3y..?
Cul sera el Tratamiento Integral en el
paciente?
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Tarea
Responda el Caso Clnico, desde el punto
de vista de la Farmacodinamia, en una
hoja escrita, en forma individual en la
prxima clase
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