Tipos de Receptores

1. Receptores Intracelulares
a) Frmacos esteroidales tales como glucocorticoides, mineralcorticoides, esteroides
gonadales, vitamina D.
b) Hormonas tirodeas T3 y T4
c) Frmacos y sustancias inductoras del metabolismo de otros frmacos (fenobarbital,
tetraclorobenzodioxano)

2.Receptores Relacionados al
Transporte Inico.
Canales inicos dependientes del voltaje
Los frmacos se unen a sitios especficos del canal
inico, modulando la apertura o cierre de ste.

Canales de Na+, Frmacos como los anestsicos
locales y algunos anticonvulsivantes poseen sitios de
unin especficos dentro del canal, produciendo
bloqueo de la conduccin de sodio.

Canales de Ca2+, Frmacos de gran utilidad
teraputica utilizan canales de Ca2+ como
receptores: dihidropiridinas (nifedipino, nimodipino),
fenilalquilaminas (verapamil) y benzotiazepinas
(diltiazem); todos ellos se fijan a distintos sitios del
canal.

Canales de K+, ciertos frmacos pueden abrirlos
(cromakalim, pinacidil, nicorandil) o bloquearlos
(sulfonilureas ).
Canales inicos asociados a receptor
Hay dos tipos:
a) Canales inicos en los que el receptor y el canal
residen en la misma macromolcula, es decir, el
receptor forma parte de la estructura del canal.
Canal de Na+ asociado al receptor colinrgico
nicotnico (antagonizado por d-tubocurarina, -
bungarotoxina, trimetafn; o agonistas como
acetilcolina).
Canal de Ca2+
Canal de Cl- (GABAA y glicina)

b) Canales inicos en los que el canal y el receptor
forman parte de protenas diferentes.
Ejemplos son el canal de K+ asociado a receptores
colinrgicos muscarnicos (frmacos
parasimpaticomimticos), el canal de Ca2+ tipo L
asociado a receptores adrenrgicos (frmacos
simpticomimticos).
3. Receptores
Relacionados con
Protena G.

Existe una gran variedad de ligandos
endgenos y exgenos que
interactan con receptores de
membranas que estn asociados a
diversos tipos de protenas fijadoras
de GTP, las llamadas protenas G.

Representacin esquemtica del receptor asociado a protena G. Se
ilustran los siete segmentos hidrfobos de transmembrana,
caractersticos de esta familia de receptores. El sitio de unin a ligando
suele estar localizado entre los segmentos 2 y 3 de transmembrana, en
tanto que el sitio de coordinacin con protena G se sita en el gran
bucle intracelular de los segmentos 5 y 6 de transmembrana.
4. Receptores de Membrana
con Actividad Enzimtica.

Ciertos receptores de membrana poseen actividad
enzimtica. La porcin extracelular tiene el dominio de
fijacin al ligando que, al unirse al receptor, provoca la
modificacin necesaria para que la porcin intracelular
del receptor, dotada de actividad enzimtica, catalice
sustratos especficos.

Ejemplos de estos receptores son los sistemas
guanililciclasa y las tirosinkinasas.


Tipos de receptores colinrgicos
Existen 2 tipos de receptores colinrgicos, los nicotnicos y los muscarnicos. Se
diferencian en su distribucin, estructura molecular y mecanismo de accin .
Los receptores nicotnicos son parte de los canales inicos, son responsables de la
despolarizacin y contraccin muscular.
Los receptores muscarnicos estn asociados con protenas G y se encuentran en tejido
cardiaco, musculo liso (aumentan peristaltismo), glndulas exocrinas y dentro del SNC.
Transduccin de seales de
Acetilcolina
La contraccin muscular es de tipo
colinrgico, tras un impulso nervioso, la
acetilcolina es liberada desde la
terminacin presinptica para unirse a los
receptores nicotnicos postsinpticos,
dando lugar a la apertura de canales
inicos entrando sodio y calcio a la clula y
saliendo potasio, producindose la
despolarizacin y por lo tanto la
contraccin muscular.

Los receptores acoplados con protenas G
(receptores muscarnicos), ejercen gran
variedad de efectos intracelulares,
dependiendo de la protena G, que
incluyen respuestas rpidas o lentas, de
inhibicin/activacin de vas de segundos
mensajeros.