Prof.

Mariener Sanchez
Farmacologa-Medicina
HIPNTICOS
Y SEDANTES
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Hipntico
Somnolencia, alentar el inicio y
mantenimiento de un estado de
sueo
Sedante Ansioltico
Aminorar la ansiedad efecto
calmante
ANSIEDAD
Pensamientos
Negativos
Sudoracion
Taquicardia
Ingesta compusliva
Conductas compulsivas
Molestias gastrointestinales
Temblor
Soy Incapaz,suspendere.
Que diran mis padres?

Efectos ansiedad
Cognitivos
Fisiologicos
Conductuales
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Ansiedad Patolgica:
Se mantiene durante mas
tiempo.
Es demasiado intensa.
Surge sin estimulo.
Respuesta inadecuada.
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ANSIOLITICOS E
HIPNOTICOS
BENZODIAZEPINAS
ALPRAZOLAM
CLODIAZEPOXIDO.
CLONAZEPAM
CLORAZEPATO
DIAZEPAM
LORAZEPAM
OXAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
OTROS
ANSIOLITICOS:
BUSPIRONA
HIDROXIZINA
ANTIDEPRESIVOS
BARBITURICOS
FENOBARBITAL
AMOBARBITAL
PENTOBARBITAL
SECOBARBITAL
TIOPENTAL
OTROS HIPNOTICOS:
ANTIHISTAMINICOS
HIDRATO DE CLRORAL
ESZOPLICONA
ETANOL
RAMELTEON
ZALEPLON
ZOLPIDEM

BENZODIACEPINAS - ESTRUCTURA QUIMICA
Diazepam
1
2
3
4
5
6
7
A
C
B
1-4 Diazepina
A: Benzinico
B: Diazepina
C: 5- Aril

A B
C
Anillo Triazol
5
ALPRAZOLAM Y TRIANZOLAM
carboxamida
6
BENZODIACEPINAS -
ESTRUCTURA QUIMICA
BENZODI ACEPI NAS
7
Clordiazepoxido Diazepam (Valium

)
Clorazepato (Tranxen

) Bromazepam (Lexotanil

)
Midazolam (Doricum

) Temazepam (Levanxene

)
Lorazepam (Ativan

)
Ansiolticas
Nitrazepam (Mogadon

) Midazolam
Flurazepam (Fluoralema

)
Flunitrazepam (Rophynol

)
Triazolam (Somese

)
Hipnticas
Diazepam



Anticonvulsivantes
Diazepam (Valium

)
Lorazepam
Clonazepam (Rivotril

)
Nitrazepam
Relajantes
musculares

RECEPTOR GABA-A
BENZODIACEPINAS
GABA-A
BARBITURICOS
Cl
-

Cl
-

Cl
-

Cl
-

MECANISMO DE ACCION
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
o Ansiolitica < agresividad o reactividad
o Relajante Muscular : Reflejos polisinpticos, unin
neuromuscular esqueltica
o Anestesia: depende de la dosis.
o Anticonvulsivante: excitabilidad neuronal y
propagacin foco epileptogeno.
(Clonazepam, Diazepam,Nitrazepam, Lorazepam)


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o Hipntica
< periodo de latencia
Aumenta la fase II sueno (NREM)
Acorta fase IV (sueno ondas lentas)
Disminuye la duracin del sueo REM
ACCIONES FARMACOLOGICAS
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
o Cardio-respiratorias
Efectos similares durante sueno (dosis hipnticas)
Depresin respiratoria (pac. Enfermedad pulmonar)
Depresin del centro respiratorio
Depresin aparato cardiovascular (centro vasomotor)
Dosis toxica:
Contractilidad cardiaca y tono vascular
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FARMACOCINETICA
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ADMINISTRACION:
VO : Absorcin rpida (Triazolam), Diazepam
VIA IV: Diazepam
VIA RECTAL: Nios
Concentracin mxima 2-4 horas.
Biodisponibilidad alta 78- 100%
DISTRIBUCION:
Amplia SNC
Alta unin D-PP Diazepam: 99% Alprazolam 70%
ELIMINACIN: Heptica (metabolitos* activos o inact.)
Renal
FARMACOCINETICA
Biotransformacion
OXIDACION
GLUCURONIDOS
DESMETILACION
EFECTOS ADVERSOS
o Confusin, Somnolencia, Incoordinacin muscular,
Ataxia, Hipotona, Disartria
o Amnesia a hechos recientes
o Dependencia fsica y Sndrome de Abstinencia
o Depresin severa (etanol)
o Otros: cefalea, nauseas, vomitos, dolores articulares
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BENZODIACEPINAS USOS
o Alivio ansiedad

o Insomnio

o Anticonvulsivante o antiepilptico

o Medicacin pre-quirrgica (sedacin y
amnesia antes y durante)

o Sndrome de supresin alcohlica
Diazepam

o Como relajante muscular
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OTROS FARMACOS
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ANSIOLITICOS E
HIPNOTICOS
BENZODIAZEPINAS
ALPRAZOLAM
CLODIAZEPOXIDO.
CLONAZEPAM
CLORAZEPATO
DIAZEPAM
LORAZEPAM
OXAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
OTROS
ANSIOLITICOS:
BUSPIRONA
HIDROXIZINA
ANTIDEPRESIVOS
BARBITURICOS
FENOBARBITAL
AMOBARBITAL
PENTOBARBITAL
SECOBARBITAL
TIOPENTAL
OTROS HIPNOTICOS:
ANTIHISTAMINICOS
HIDRATO DE CLRORAL
ESZOPLICONA
ETANOL
RAMELTEON
ZALEPLON
ZOLPIDEM

BUSPIRONA
o Efecto agonista-antagonista sobre receptores de
serotonina 5HT
1a
o Solo produce sedacin leve
o Adm: Oral, 1
er
paso, 1-(pirimidil-piperazina)
o T
1/2:
2-4 horas

o Uso: Ansiedad leve
o Efectos Adversos: cefalea, mareo, nerviosismo
o Inicio de accin: prolongado
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HIPNOTICOS NO
BENZODIAZEPINICOS
o No son benzodiacepinas, pero acta en un subtipo de
receptor benzodiacepinico.
o No anticonvulsivante, ni relajante muscular
o No producen dependencia, ni S. Abst.
o ESZOPLICONA: < amnesia, > T
1/2
o Uso: en insomnio, VO. Periodos cortos 4 sem.
o Ef. Adversos: digestivos, pesadillas, somnolencia,
incordinacion motora,ataxia vertigo, disartria.
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ZOLPIDEM-ZOPLICONA-ZALEPLON -
ESZOPLICONA
ZOLDIPEM
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Derivado imidazopiridinico
Selectivida por sitio 1 del receptor benzodiazepinico de
GABA
Accin hipntica.
Mejor calidad de sueo
Ausencia de efectos psicomotores residuales
Menor efectos rebote.
Escasa produccin de sd. De abstinencia
ZOPICLONA
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CICLOPIRROLIDONA
ACCION MAS SELECTIVA QUE
LAS BZP
SABOR METALICO 10%
ESCASA PRODUCCION DE
DEPENDENCIA.
NO AFECTA RENDIMIENTO
PSICOMOTOR
INSOMNIO DEL ANCIANO
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RAMELTEON
o Nuevo farmaco hipnotico

o Agonista MT
1
y MT
2
nucleo supraqiamastico

o Administracion: VO, 1
er
paso, T
1/2:
2-4 horas

o Efectos Adversos: Mareo, somnolencia, fatiga

o Disminuye testosterona y aumenta prolactina

oUso: Dificultad para conciliar el sueo

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Farmaco Dosis Farmaco Dosis
(acostarse)
Alprazolam 0.25-0.5mg TID Lorazepam 2-4mg
Diazepam 5mg BID Triazolam 0.125-0.5 mg
Lorazepam 1-2mg BID Temazepan 7.5-30mg
Oxazepam 15-30mg
TID/QID
Zolpidem 5-10mg
Clordiazepoxido 10-20mg
BID/TID

Eszoplicone 1-3mg
Buspirona 5-10mg BID/TID
DOSIS SEDACION E HIPNOSIS
Ansiolitica Hipnotica
23 GRACIAS